【104-106】
洛美沙星結(jié)構(gòu)如下
對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。
104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是
A.相對(duì)生物利用度為55%
B.絕對(duì)生物利用度為55%
C.相對(duì)生物利用度為90%
D.絕對(duì)生物利用度為90%
E.絕對(duì)生物利用度為50%
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正確答案:D
解析：試驗(yàn)制劑與參比試劑的藥-時(shí)曲線下面積的比率稱為相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比試劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度。故能算出該藥的絕對(duì)生物利用度36/40=0.9=90%，故選D。
105、根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)健藥效基團(tuán)是
A、1-乙基3-羧基
B、3-羧基 4-酮基
C、3-羧基 6-氟
D、6-氟 7-甲基哌嗪
E、6、8-二氟代
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正確答案:B
解析：在喹諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)健藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基，該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV結(jié)合起至關(guān)重要作用
106、洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星
A、與靶DNA聚合酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱
B、藥物光毒性減少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3-4小時(shí)，需一日多次給藥
E、水溶性增加，更易制成注射液
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正確答案:C
解析：在喹諾酮類藥物的6位和8位同時(shí)引入兩個(gè)氟原子并在7為引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服利用度，可達(dá)到95%-98%?？诜昭杆?、完全且穩(wěn)定性強(qiáng)，口服后僅有5%的藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后代謝，60%-80%的藥物以原形從尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。鹽酸洛美沙星7位的取代基為體積較大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7-8h，可一天給藥一次。
【107-108】
二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖(硝苯地平的結(jié)構(gòu)式)
二氫吡啶是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑代謝酶通常為CYP3A4，影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物各藥物相互作用，鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。
107，本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)?？僧a(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異，其手性中心的碳原子編號(hào)是：
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
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正確答案:C
解析：1，4-二氫吡啶類藥物上所連接的兩個(gè)羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，使其4位碳原子具手性。
108.本類藥物通常以消旋體上市，但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市，且左旋體活性較優(yōu)，該藥物是：
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
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正確答案:D
解析：氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯劑不同，氨氯地平分子中的1，4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧甲基取代，3，5位羧酸酯結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋和左旋體。
109.西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度:
A.代謝速度不變
B.代謝速度減慢;
C.代謝速度加快
D.代謝速度先加快后減慢;
E.代謝速度先減慢后加快
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正確答案:B
解析：肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制，稱酶抑制劑。該酶被抑制的結(jié)果，將使另一種藥物的代謝減慢，因而加強(qiáng)或延長(zhǎng)其作用。西咪替丁為肝藥酶抑制劑。
110. 控釋片要求緩慢地恒速釋放藥物，并在規(guī)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或接近零級(jí)速度釋放，下列由五個(gè)藥廠提供的硝苯地平控釋片的釋放曲線，符合硝苯地平控釋片釋放的是
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正確答案:D
解析：Michaelis-Menten方程的另一極端為藥物濃度遠(yuǎn)大于Km。此時(shí)式可以簡(jiǎn)化為-dC/dt=Vm.這種情況下，藥物濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān)。即以一個(gè)恒定的速度Vm消除。如下圖，它接近于Vm，基本上是一條水平線。
111、提高藥物穩(wěn)定性的方法有
A對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑
B為防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、光線等影響，制成微囊或包合物
C對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物，制成包衣制劑
D對(duì)不穩(wěn)定的有效成分，制成前體藥物
E對(duì)生物制品，制成凍干粉制劑
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正確答案:ABCDE
解析：穩(wěn)定化的其他方法：1.改進(jìn)制劑和工藝：①制成固體制劑：凡在水中不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑可顯著改善其穩(wěn)定性。②制成微囊或包合物：采用微囊化和包合技術(shù)，可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解，或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失，從而加強(qiáng)藥物穩(wěn)定性。③采用直接壓片或包衣工藝：對(duì)一些遇濕熱不穩(wěn)定的藥物壓片時(shí)，可采用粉末直接壓片、結(jié)晶藥物壓片或干法制粒壓片等工藝。2.制備穩(wěn)定的衍生物：對(duì)不穩(wěn)定的成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，如制成鹽類、酯類、酰胺類或高熔點(diǎn)衍生物，可以提高制劑穩(wěn)定性。將有效成分制成前藥，也是提高穩(wěn)定性的一種方法。3.加入干燥劑及改善包裝：易水解的藥物可與某些吸水性較強(qiáng)的物質(zhì)混合壓片，這些物質(zhì)起到干燥劑的作用，吸收藥物所吸附的水分，從而提高了藥物穩(wěn)定性。那些對(duì)熱特別敏感的藥物，如某些抗生素、生物制品，則采用無菌操作及冷凍干燥。
112、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有
A對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D對(duì)氨基水楊酸的乙?；Y(jié)合反應(yīng)
E腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)
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正確答案:ABCDE
解析：第II相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)。
113.按分?jǐn)?shù)系統(tǒng)分類，屬于非均相制劑的有
A低分子溶液
B 混懸劑
C乳劑
D高分子溶液
E溶膠劑
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正確答案: BCE
解析：在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。
114.某藥物首過效應(yīng)大，適應(yīng)的制劑有
A.腸溶片
B.舌下片
C.泡騰片
D.經(jīng)皮制劑
E.注射劑
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正確答案:BDE
解析：經(jīng)皮制劑，泡騰片不可以口服、舌下片，注射劑
115.多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效，受體的主要類型有：
A.G蛋白偶聯(lián)受體
B.配體門控離子通道受體
C.酶活性受體
D.電壓依賴性鈣離子通道
E.細(xì)胞核激素受體
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正確答案:ABCE
解析：受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體。
116.藥物的物理化學(xué)因素和患者的生理因素均影響藥物吸收，屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素有：
A.溶出速度
B.脂溶性
C.胃排空速率
D.在胃腸道中的穩(wěn)定性
E.解離度
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正確答案:ABDE
解析：影響藥物吸收的理化因素：1.脂溶性和解離度。2.溶出速度。3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。
117、引起藥源性心血管系統(tǒng)損害的藥物是
A 地高辛
B安碘酮
C新斯的明
D奎尼丁
E利多卡因
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正確答案:ABCDE
解析：有些藥物可引起心血管系統(tǒng)損害，如能引起心律失常的藥物有強(qiáng)心苷、胺碘酮、普魯卡因胺、鉀鹽等，腎上腺素可引起室性期前收縮，新斯的明可引起心動(dòng)過緩、血壓下降或休克，肼屈嗪可引起竇性心動(dòng)過速或心絞痛。其他藥物如麻黃堿、多巴胺、去氧腎上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、異丙腎上腺素等均可引起心動(dòng)過速。
還有些藥物可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安博律定、溴芐胺、硝苯地平、阿米替林及一些新型的H1受體阻斷藥，如阿司咪唑等。
118.三種藥物的血藥濃度時(shí)間曲線如下圖，對(duì)ABC三種藥物的臨床應(yīng)用和生物利用度分析，正確的是
A. 制劑A的吸收速度最慢
B.制劑A的打峰時(shí)間最短
C.制劑A可能引起中毒
D.制劑C可能無治療作用
E.制劑B為較理想的藥品
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正確答案:BCDE
119.以下為左氧氟沙星的部分報(bào)告書
檢驗(yàn)項(xiàng)目 標(biāo)準(zhǔn) 檢驗(yàn)結(jié)果
液相色譜
紫外光譜 應(yīng)在226、294nm波長(zhǎng)處有最大吸收， 在226、294nm波長(zhǎng)處有最大吸收，
在263nm波長(zhǎng)處有最小吸收 在263nm波長(zhǎng)處有最小吸收
雜質(zhì)A ≤0.3% 0.3%
其它單雜 ≤0.3% 0.2%
其它總雜 ≤0.7% 0.8%
含量測(cè)定 標(biāo)示量為90.0-110.0% 110.1%
以下合格的項(xiàng)目有
A.紫外光譜
B.雜質(zhì)A
C.其它單雜D.其它總雜
E.含量測(cè)定
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正確答案:ABC
解析：abc都在正常范圍內(nèi)!小于等于正常值!de選項(xiàng)超過正常值標(biāo)準(zhǔn)了!
120.屬于非核苷的抗病毒藥
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正確答案:ABD
解析：非核苷類抗病毒藥有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。齊多夫定為核苷類抗病毒藥，更昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥。
患者，男，因哮喘就診。醫(yī)生開具丙酸氟替卡松入氣霧劑控制哮喘癥狀，建議使用2周，患者凝慮用激素藥物會(huì)產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用，就此咨詢藥師。
丙酸氟替卡松的化學(xué)結(jié)松如下
104、依據(jù)丙酸氯替卡松的結(jié)構(gòu)和制劑的特點(diǎn)，對(duì)患者咨詢問題的科學(xué)解釋是 (1.0 分)
A. 丙酸氟替卡松沒有糖皮質(zhì)激素樣作用
B. 丙酸氟替卡松氣霧劑中有拮抗激素作用的藥物，能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素
C. 丙酸氟替卡松體內(nèi)不發(fā)生代謝，用藥后很快從尿中排泄，能避免發(fā)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用
D. 丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中16位甲基易氧化，失去活性，能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用
E. 丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中的17位B羥酸酯具有活性，在體內(nèi)水解產(chǎn)生的B羥酸失活，能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用
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正確答案: E
105、下列關(guān)于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項(xiàng)，錯(cuò)誤的是 (1.0 分)
A. 使用前需搖勻儲(chǔ)藥罐，使藥物充分混合
B. 使用時(shí)用嘴唇包饒住吸入器口，緩慢吸氣并同時(shí)按動(dòng)氣閥給藥
C. 丙酸氟替卡松吸入結(jié)束后不能漱口和刷牙
D. 吸入氣霧劑常用特殊的耐壓給藥裝置，需避光、避熱，防止爆炸
E. 吸入氣霧劑中常使用拋射劑，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，需安全保管
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正確答案: C
106、丙酸氟替卡松作用的受體屬于 (1.0 分)
A. G蛋白偶聯(lián)受體
B. 配體門控例子通道受體
C. 酪氨酸激酶受體
D. 細(xì)胞核激素受體
E. 生長(zhǎng)激素受體
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正確答案: D
鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是蒽醌類抗腫瘤藥物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時(shí)，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng)，解決方法之一是將期制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPRE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。
107、鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是 (1.0 分)
A. 抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ
B. 與DNA發(fā)生烷基化
C. 拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D. 抑制二氫葉酸還原酶
E. 干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂
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正確答案: A
108、鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性，產(chǎn)生這一副作用的原因可能是(1.0 分)
A. 在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng)，生產(chǎn)的羥基代謝物具有較大毒性
B. 在體內(nèi)容易進(jìn)一步氧化，生產(chǎn)的醛基代謝物具有較大毒性
C. 在體內(nèi)醌環(huán)易被還原成半醌自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)
D. 在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開環(huán)反應(yīng)，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)
E. 在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng)，代謝物具有較大毒性
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正確答案: C
無題干2016年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一真題分析題四
109、脂質(zhì)體是一種具有多種功能的藥物載體，不屬于其特點(diǎn)的是 (1.0 分)
A. 具有靶向性
B. 降低藥物毒性
C. 提高藥物的穩(wěn)定性
D. 組織相容性
E. 具有長(zhǎng)效性
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正確答案: D
110、PEG-DSPE是一種PEG花脂質(zhì)材料，常用語對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG話，降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為脂質(zhì)體屬于 (1.0 分)
A. 前體脂質(zhì)體
B. Ph敏感脂質(zhì)體
C. 免疫脂質(zhì)體
D. 熱敏脂質(zhì)體
E. 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
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正確答案: E
111、藥品 是由活和藥用輔料的作用有 (1.0 分)
A. 賦形
B. 高藥物穩(wěn)定性
C. 降低藥物不良反應(yīng)
D. 提高藥物療效
E. 增加患者用藥依從性
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正確答案:ABCDE
112、當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后得到對(duì)映異構(gòu)體，稱為手性藥物，屬于手性藥物的有 (1.0 分)
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正確答案:ABC
113、緩釋、控釋制劑的釋藥原理有 (1.0 分)
A. 擴(kuò)散原理
B. 溶出原理
C. 溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理
D. 滲透壓驅(qū)動(dòng)原理
E. 離子交換原理
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正確答案:ABCDE
114、下列劑型給藥可以避免“首過效應(yīng)”的有 (1.0 分)
A. 注射劑
B. 氣霧劑
C. 口服溶液
D. 舌下片
E. 腸溶片
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正確答案:ABD
115、臨床常用的血藥濃度測(cè)定方法 (1.0 分)
A. 紅外分光光度法(IR)
B. 薄層色譜法(TLC)
C. 酶免疫法(ELISA)
D. 高相液相色溶法(HPLC)
E. 液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法(LG-MS))
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正確答案:CDE
116、藥品標(biāo)準(zhǔn)正文內(nèi)容，除收載有名稱、結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量與性狀外，還載有(1.0 分)
A. 鑒別
B. 檢查
C. 含量測(cè)定
D. 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)
E. 不良反應(yīng)
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正確答案:ABC
117、屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使的有
C鈣離子(Ca2+) (1.0分)
A. 環(huán)磷酸腺苷(cAMP)
B. 環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)
C. 一氧化氫(NO)
D. 乙酰膽堿(ACh)
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正確答案:ABCD
118、藥物的協(xié)同作用包括 (1.0 分)
A. 增敏作用
B. 脫敏作用
C. 增強(qiáng)作用
D. 相加作用
E. 拮抗作用
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正確答案:ACD
119、在體內(nèi)可發(fā)生去甲基化代謝，其代謝產(chǎn)物仍具有活性抗抑郁的藥 (1.0 分)
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正確答案:ABCDE
120、通過天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得作用時(shí)間長(zhǎng)的比激素類藥物是 (1.0 分)
A. 雌三醇
B. 苯甲醛雌二醇
C. 尼爾雌醇
D. 炔雌醇
E. 炔諾酮
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正確答案:BC
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