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【07執(zhí)業(yè)藥師藥二通關(guān)筆記】抗痛風藥
前言:
其中
中藥一:共48節(jié)                               藥一:49節(jié)
中藥二:共83節(jié)                               藥二:57節(jié)
中藥綜合:56節(jié)                               藥學綜合:95節(jié)
藥事法規(guī):40節(jié)
第二節(jié)  抗痛風藥
(2016年分值為1分)
【要點提示】
1.抗痛風藥按作用機理的分類及各類代表藥。
2.抗痛風藥的主要臨床應用和代表性不良反應。
尿酸是人體內(nèi)嘌呤代謝的終產(chǎn)物,溶解性低。痛風是因尿酸鹽過多沉積于骨關(guān)節(jié)和軟骨所致,常伴有高尿酸血癥。若腎功能不全使尿酸排泄減少,也將引起痛風。
一、藥理作用與臨床評價
(一)分類與特點
藥物分類
作用機制
代表藥物
選擇性抗急性痛風性關(guān)節(jié)炎藥
①抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化
②抑制磷脂酶A2
③抑鍘局部細胞產(chǎn)生IL-6等
秋水仙堿
抑制尿酸生成藥
① 黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制荊,阻止代謝為尿酸,降血尿酸和尿酸水平,別嘌醇尤其適用于血尿酸和24小時尿尿酸過高者
② 止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)等處
③ 抗氧化抑酸降酸作用強大持久——非布索坦
別嘌醇
非布索坦
促進尿酸排泄藥
抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收,升尿尿酸量,使尿酸排出增加,降血尿酸;亦促進尿酸結(jié)晶的重新溶解作用
丙磺舒
苯溴馬隆
促進尿酸分解藥
促進尿酸分解,將其轉(zhuǎn)化為溶解性更好的尿囊素,且易被腎臟排泄,表現(xiàn)出降尿酸作用
拉布立酶
聚乙二醇尿酸酶
(二)典型不良反應
1.秋水仙堿不良反應與劑量相關(guān),口服較靜注安全。常見尿道刺激癥狀,嚴重者可致死,晚期中毒有血尿,腎衰竭等癥狀。可致骨髓抑制和維生素B??吸收不良。
2.別嘌醇不良反應發(fā)生率為5%,常見皮疹、剝脫性皮炎、多形性紅斑等。
3.丙磺舒因升高尿酸,少見尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛、風團、痛風急性發(fā)作等;偶見骨髓造血功能抑制,罕見再生障礙性貧血。
二、用藥監(jiān)護
痛風首選非藥物治療:①禁酒(啤酒、白酒);②飲食控制(限制嘌呤攝入);③堿化尿液;④生活調(diào)節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
1.堅持按痛風的分期給藥
痛風緩解期(一般在痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作后2周左右),為控制血尿酸水平,應選用抑酸藥別嘌醇治療;慢性期應長期用藥,抑制尿酸合成 促進尿酸排泄藥;急性發(fā)作期,病情突然加重應及時給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.謹慎選用秋水仙堿:應盡量避免注射和長期口服,也不能口服和注射并用,靜脈注射秋水仙堿只用于禁食患者,并要稀釋,否則會引起的局部靜脈炎。老年人應減少秋水仙堿的用量。
3.痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥。
4.根據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥:痛風早、中期以排酸藥為主,中、晚期以抑酸藥或促尿酸分解藥為主。腎功能正?;蜉p度受損者選苯溴馬隆,尿酸低于600mg/24h,無結(jié)石者選丙磺舒;腎功能受損有結(jié)石或排尿酸藥無效時可選擇抑酸藥別嘌醇。
服用丙磺舒者應多喝水,適當補充碳酸氫鈉,維持尿液堿性,保持尿道通暢,防止形成結(jié)石,必要時服用枸櫞酸鈉。
【口訣】秋水仙堿抗痛風,別嘌醇抑尿酸成。
磺舒促使酸排泄,可引結(jié)石要警戒。
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