冰片
為龍腦香科植物龍腦香Dryobalanops aromatica Gaertn. f. 樹脂的加工品,或為樟腦、松節(jié)油等用化學(xué)方法合成的加工制成品。味辛、苦,性涼。入心、肺經(jīng)。功能:通諸竅、散郁火、去翳明目、消腫止痛。主治:中風口噤、熱病神昏、驚癇痰迷、氣閉耳聾、喉痹、口瘡、中耳炎、癰腫、痔瘡、目赤翳膜、蟯蟲病。內(nèi)服:入丸、散,0.03~0.1g,不宜入煎劑。外用:研末撒或調(diào)敷?!粳F(xiàn)代研究】
主要成分:合成冰片主要含龍腦(Borneol) 59.78%~58.93%、異龍腦(Isoborneol)38.98%~37.52%、樟腦(Camphor)2.70%~2.09%。
從龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶,是幾乎純粹的右旋龍腦(d-Borneol)。龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中含有多種萜類成分。除龍腦外,尚含有葎草烯(Humulene)、β-欖香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)等倍半萜類成分和齊墩果酸(Oleanolic acid)、麥珠子酸(Alphitolic acid)、積雪草酸(Asiatic acid)、龍腦香醇酮(Dipterocarpol,Hydroxydammarenone Ⅱ)、龍腦香二醇酮(Dryobalanone)、古柯二醇(Erythrodiol)等三萜類成分。
藥理作用:
1. 抑菌、抗炎作用 體外實驗表明:較高濃度的冰片(0.5%)有抑菌作用。合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同。龍腦、異龍腦均有抗菌作用;并均能顯著抑制大鼠蛋清性足跖腫脹;異龍腦對巴豆油耳廓腫脹亦有抑制作用。提示它們對液體的滲出和組織水腫等炎腫過程有抑制作用。
2. 對妊娠的作用 動物實驗證明:冰片對早期妊娠無明顯引產(chǎn)作用,對中晚期妊娠小鼠具有明顯引產(chǎn)作用。有報告認為,冰片可作為抗生育藥應(yīng)用,選用陰道栓給藥作為冰片抗生育的給藥劑型可以提高生物利用度,增強其抗生育作用。冰片的陰道栓劑基質(zhì)應(yīng)用水溶性基質(zhì),并加適量表面活性劑,則有利于冰片的釋放。
3. 其他作用 動物實驗證明:龍腦和異龍腦均能延長小鼠的耐缺氧時間。比較而言,異龍腦的這一作用顯著,龍腦則不顯著。異龍腦提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧狀態(tài)下生存時間延長的作用可能與其脂溶性較大有關(guān)。冰片能影響腎上腺素受體活性,然而其是否與延長耐缺氧時間有關(guān),尚有待進一步研究。
研究表明:冠心蘇合香丸可使實驗性心肌梗死犬的心率減慢,冠脈流量改善,心肌耗氧量降低,拆方分析,蘇合香、冰片起主要作用。
龍腦、異龍腦能顯著延長戊巴比妥引起的小鼠睡眠時間并與戊巴比妥產(chǎn)生協(xié)同作用,異龍腦的這一作用尤為顯著。研究表明:冰片灌服后 5 分鐘即可通過血腦屏障并蓄積在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。提示異龍腦、龍腦能延長戊巴比妥所致小鼠睡眠時間,其作用部位可能在中樞,異龍腦的脂溶性較大則更容易通過血腦屏障進入中樞發(fā)揮作用。
有報告指出,冰片應(yīng)用于局部對感覺神經(jīng)的刺激很輕,而有某些止痛及溫和的防腐作用,可用于神經(jīng)痛。局部刺激試驗發(fā)現(xiàn),使用龍腦、異龍腦為人用量的5~10倍,但刺激并不嚴重,提示龍腦、異龍腦可以考慮用作黏膜或肌注途徑給藥。冰片在黏膜和皮下組織均易吸收,在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外。正常人口服冰片1g,在24小時內(nèi)排出葡萄糖醛酸結(jié)合物60%~100%。大鼠試驗表明:葡萄糖醛酸內(nèi)酯或葡萄糖醛酸鈉有拮抗龍腦毒性的作用。
【臨床運用】
臨床報道:
1. 治療頭痛 將2~7mm大小的冰片置于0.6cm 的膠布上貼于耳穴,主穴選神門、腦、皮質(zhì)下,前額及雙鬢角痛加額、太陽;兩側(cè)及偏頭痛加太陽、肝、膽;巔頂痛加頂、肝;枕后痛加枕、膀胱;風寒型加肺、興奮點;風熱型加扁桃體;肝陽型加肝、膽;腎虛型加腎、肝;氣血虧虛型加心、脾;痰濁型加肺、脾。每次取主穴2~3個,配穴1~2個。囑患者于每日三餐后及睡覺前半小時各按壓穴位50下。如頭痛發(fā)作可立即按壓1~3分鐘。外感頭痛貼壓雙耳,內(nèi)分泌頭痛貼單側(cè);頑固性頭痛在神門、腦穴的耳背對應(yīng)點上用冰片或王不留行籽加壓。治療52例,痊愈34例,顯效10例,好轉(zhuǎn)8 例?!埠幽现嗅t(yī) 1988;8(5 ):33〕
2. 治療頭暈 以神門、腦、皮質(zhì)下、心、交感等耳穴為主,每次選雙耳的2~3穴,取米粒大小冰片用膠布貼于新選穴位上,3日更換1次,4 次為1療程。治療后1年以上未復(fù)發(fā)者53人,好轉(zhuǎn)22例,無效2例。多數(shù)病人于貼藥后30分鐘眩暈減輕。孕婦忌用?!埠幽现嗅t(yī) 1986;(4):14〕
3. 治療失眠 冰片,取米粒大小,放在0.5cm×0.5cm 膠布的中心,貼于雙耳所選主、配穴上,按揉約 1 分鐘,每晚睡前按揉 3~5 分鐘。主配穴一般分為2~3組,交替使用。每次選主穴2個,配穴1~2個,3日更換1次,4次為1療程。治療92 例,顯效40例,有效48例,無效4例?!舱憬嗅t(yī)雜志1987;22(4):158〕
4. 治療肝癌后期疼痛 冰片15g,溶于適量白酒中,裝瓶備用。用棉簽蘸此藥酒擦涂疼痛部位,約10~15分鐘見效?!采綎|中醫(yī)雜志 1982;(2):
82〕 5. 治療帶狀皰疹 冰片60g,朱砂10g,共研極細末,加麻油100ml,調(diào)成糊狀備用。先用3%雙氧水100ml 反復(fù)擦洗皰疹區(qū)皮膚,挑破水皰,讓液體流盡,然后將藥物均勻涂于患部,每日2~3次。治療30例,全部治愈。〔上海中醫(yī)藥雜志 1987;(9):34〕
6. 治療肌注硬結(jié) 冰片1g,75%酒精100ml。加溫后外擦局部,治療肌肉注射后局部硬結(jié)50例,痊愈35例,顯效15例??傆行?00%?!埠颖贬t(yī)學(xué)院學(xué)報 1985;(1):17〕
7. 治療痔瘡 將刺猬皮30g,烘干炒焦,研細末,冰片20g,研細末,二者混勻,以陳菜油60g,調(diào)成糊狀備用。先行肛門坐浴,再將本藥膏敷在痔瘡上,內(nèi)痔出血及肛裂者,可將油膏涂在紗條上塞入肛內(nèi)。每日2~3次,5日為1療程。治療136例,顯效78例,有效54例,無效4例?!仓袊啬c病雜志1990;10(4):38〕
8. 用于痔瘡術(shù)后止痛 冰片研粉與消毒的凡士林調(diào)和成凡士林油紗備用,激光切割痔瘡后患者自覺創(chuàng)面疼痛時,用冰片敷于創(chuàng)面上。治療21例,給藥后5~10分鐘,不痛者5例,疼痛可以忍受,不需藥物止痛者14例,劇痛者2例?!仓谐伤帯?992;(8):24〕
9. 治療霉菌性陰道炎 蛤粉20g,冰片、雄黃各5g,研細末,用菜油調(diào)勻涂陰道壁,每日1次,治療34例,均獲良效。〔湖北中醫(yī)雜志 1985;(2):
9〕 10. 治療外陰瘙癢癥 冰片60g,硼酸200g,甘油1 000g,制成冰硼油,裝入干燥瓶中,密封保存?zhèn)溆谩C咳?次,涂外陰部。治療183例,對霉菌性陰道炎、滴蟲性陰道炎患者均能在短時間內(nèi)明顯改善癥狀,療效好,副作用少?!菜帉W(xué)通報 1981;(4):22〕
11. 治療小兒褶爛 冰片(研末)12g,痱子粉或爽身粉30g,將二者拌勻,撲涂患處,1日數(shù)次,治療38例,全部治愈,用藥時間2~3天。〔廣西中醫(yī)藥 1992;15(1):47〕
12. 治療蟯蟲病 冰片1.5g,香油3g,混勻調(diào)成糊狀。先用一棉球蘸藥糊塞入肛門內(nèi)涂抹,再用另一棉球蘸藥涂抹肛門周圍。每晚10時涂抹1次,連續(xù)3天。觀察50例,涂藥后患兒均能安靜入睡;3天后,每晚10時后檢查肛門連續(xù)4天,49例未再發(fā)現(xiàn)蟯蟲。〔中醫(yī)藥信息,1985,(2):20〕
13. 治療小兒燒傷 冰片5g,藥用炭100g,香油200ml。香油煮沸后緩慢倒入炭末,邊倒邊攪,使成洗膏狀,冷卻后入冰片粉,置無菌容器內(nèi)備用。用時涂油膏于紗布上(或制成油膏紗布)敷于創(chuàng)面。根據(jù)創(chuàng)面情況每日或隔日換藥1次。對有感染的創(chuàng)面應(yīng)清除分泌物方可上藥。治療216例,系統(tǒng)觀察 46例,結(jié)果淺Ⅱ度燒傷平均治愈天數(shù)約10天,深Ⅱ度燒傷平均治愈天數(shù)約24天。燒傷早期因創(chuàng)面疼痛、燒傷后期因創(chuàng)面刺癢而哭鬧不安的患兒,經(jīng)涂藥后能安靜入睡;因燒傷創(chuàng)面感染發(fā)燒的部分患兒,涂藥后體溫下降較快,毒血癥得到改善。但油膏中含有炭末,涂后創(chuàng)面呈黑色,影響臨床觀察為其缺點。〔河北新醫(yī)藥 1972;(4 ):29〕
14. 治療慢性鼻腔炎 冰片溶于熱液狀石蠟中,配成2%的透明液體。每日滴鼻3~4次,每次1~2滴。觀察10余例,其中對慢性單純性鼻炎療效較好,對慢性肥厚性鼻炎亦有效,對萎縮性鼻炎可改善癥狀。滴藥后鼻塞癥狀消失,分泌物由黃綠色變?yōu)榘咨?,分泌量漸趨減少。〔中級醫(yī)刊 1965;(7):
455〕
15. 治療過敏性鼻炎 撲爾敏100片(每片 4mg),冰片2g,共研極細末。取本品少許,先從一側(cè)鼻孔猛吸一下,再從另一鼻孔吸入等量,每日2~3次。治療83例,痊愈80例,好轉(zhuǎn)3例;治療急性上呼吸道感染、鼻塞流涕100例,效果滿意?!采綎|醫(yī)藥 1987;27(5):14〕
16. 治療口腔潰瘍 煅人中白(煅透,勿焦)、白芷各100g,冰片15g。共研細末,涂潰瘍面,每日2~3次。治療172例,痊愈162例,無效10例。〔廣西中醫(yī)藥 1980;(4):45〕
17. 治療牙痛 木鱉子(去殼)、蓽撥各100g,冰片10g,研末混勻,裝瓶備用。用時取小瓶裝入上藥,貼近鼻孔,吸入其氣味,兩鼻孔交替進行,5~10分鐘即可止痛。治療50例,療效滿意?!残轮嗅t(yī) 1984;(2):56〕
18. 治療化膿性中耳炎 冰片1g(研細末),放入核桃油(紗布包核桃仁加壓擠油澄清)16ml中,不斷攪和使其溶解。用時先洗凈外耳道內(nèi)之膿性分泌物,用棉球拭干后滴入藥液2~3滴,再用棉球堵塞外耳孔,以免藥液外溢。治療急、慢性化膿性中耳炎27例,一般5天(每日滴藥1次)痊愈,慢性患者8~10天治藥。但個別病例有復(fù)發(fā)?!仓腥A兒科雜志 1965;14(5):361〕
19. 治療小兒急性扁桃體炎 冰片5g,全蝎 10g,菜油2ml。先將全蝎、冰片搗碎,再調(diào)入菜油拌均勻,做成5分鎳幣大小的藥餅,用膠布貼于外廉泉穴,24小時調(diào)換一次。治療46例,貼敷1~2天而愈者21例,貼敷3~4天而愈者17例,5天以上痊愈者8例。〔浙江中醫(yī)雜志 1991;26(7):297〕
方劑選用:
1. 治療急中風目瞑牙噤,不能下藥:天南星(生搗為細末)、龍腦(別研)。上二味,各等分,重研細,以中指點散子,揩齒三、二十次在大牙左右,其口自開,始得下藥?;颊咧皇挂蛔种涟脲X匕。(《圣濟總錄》開關(guān)散)
2. 治療風熱喉痹:燈心一錢,黃柏五分(并燒存性),白礬七分(煅過),冰片腦三分。為末。每以一、二分吹患處。(《瀕湖集簡方》)
3. 治療口瘡咽燥:龍腦三錢,黃柏三兩。為末,蜜丸梧子大,每麥門冬湯下十丸。(《摘元方》)
4. 治療咽喉口齒新久腫痛,及久嗽痰火咽啞作痛:冰片五分,朱砂六分,玄明粉、硼砂各五錢。共研極細末,吹搽患上,甚者日搽五、六次。(《外科正宗》冰硼散)
5. 治療眼赤痛,卒生浮白翳:龍腦一分,雄雀糞一分。上件藥,研如粉,以人乳汁一合,相合,調(diào)勻成膏,每以銅箸取少許點之。(《太平圣惠方》龍腦膏)
配伍效用:
冰片配伍黃柏 冰片苦辛性涼,長于通諸竅、散郁火、去翳明目,外用能清熱消腫、止癢止痛;黃柏苦寒,功擅清熱燥濕、瀉火解毒,外用能燥濕斂瘡。二者相伍外用,有清熱瀉火、解毒消腫、燥濕斂瘡、止痛止癢之功效,用于治療火熱內(nèi)郁上攻所引起的口腔糜爛、潰瘍、口舌生瘡、咽喉腫痛等癥。
冰片配伍天南星 冰片苦辛性涼,開竅醒神、清熱止痛。功擅通諸竅、散郁火、辟穢濁、去翳明目、清熱消腫止痛;天南星苦辛性溫,燥濕化痰、祛風定驚、消腫散結(jié)。長于通經(jīng)絡(luò)、開閉結(jié)、散風痰,系“開滌風痰之專藥”。二者合用,其醒腦通竅、祛風開閉之功效更著,用于治療熱入心包、中風痰厥或驚癇等證見神志昏迷、牙關(guān)禁閉者。
【注意事項】
宜忌:氣血虛者忌服,孕婦慎服。
毒副作用:龍腦的半數(shù)致死量(2879±290mg/kg)大于異龍腦(2269±238mg/kg),表明龍腦的毒性較異龍腦小。合成冰片的毒性較大,可能與其含有半數(shù)致死量較小的異龍腦有關(guān)。
臨床應(yīng)用本品,含冰片制劑外用治療痔瘡及其術(shù)后恢復(fù)期,結(jié)果有 2 例在 3~6 小時后出現(xiàn)肛周發(fā)癢、灼熱、皮膚發(fā)紅并散在紅丘疹,停藥并給予抗過敏治療后恢復(fù)正常。亦有使用冰片引起過敏性皮炎的報告。
【醫(yī)家論藥】
“龍腦,此物大通利關(guān)膈熱塞,其清香為百藥之先,大人小兒風涎閉壅,及暴得驚熱,甚濟用。然非常服之藥,獨行則勢弱,佐使則有功,于茶亦相宜,多則掩茶氣味?!保ā侗静菅芰x》)
“龍腦香,其香為百藥之冠。凡香氣之甚者,其性必溫熱,……氣芳烈,味大辛,陽中之陽,升也散也。性善走竄開竅,無往不達,芳香之氣,能辟一切邪惡,辛熱之性,能散一切風濕,故主心腹邪氣,及風濕積聚也。耳聾者氣閉也,開竅則耳自聰;目赤膚翳者,火熱甚也,辛溫主散,能引火熱之氣自外而出,則目自明,赤痛膚翳自去,此從治之法也?!秳e錄》又主婦人難產(chǎn)者,取其善走,開通關(guān)竅之力耳?!保ā侗静萁?jīng)疏》)
“冰片,辛溫香烈,宣竅散氣,凡一切風痰,諸中內(nèi)閉等證,暫用以開閉搜邪,然辛香走竄之極,服之令人暴亡。惟外癥點眼、吹喉等藥用之,或借以辛散,或賴其香開耳?!保ā侗静荼阕x》)
附注:植物龍腦香樹脂經(jīng)加工提煉成的結(jié)晶稱龍腦香,簡稱龍腦。因其結(jié)晶形似梅花瓣,色澤如玉而光潤,故又稱梅花冰片或梅花片腦、冰片腦,簡稱梅花腦、梅片、片腦。本品清香純正,為冰片中之上品。
植物艾納香的葉片經(jīng)加工提煉成的塊狀結(jié)晶,經(jīng)劈削成顆粒狀或片狀而入藥者稱艾片,現(xiàn)也作冰片使用。
麝香
為鹿科動物林麝 Moschus berezovskii Flerov、馬麝 Moschus sifanicus Przewalski 或原麝 Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄體香囊中的干燥分泌物。亦名當門子、臍香(《雷公炮炙論》),麝臍香(《本草綱目》)。味辛,性溫。入心、脾、肝經(jīng)。功能:開竅醒神、活血通絡(luò)、散淤止痛、催產(chǎn)。主治:中風、痰厥、驚癇、中惡煩悶、心腹暴痛、癥瘕癖積、跌打損傷、癰疽腫毒、胎死腹中、胞衣不下。內(nèi)服:入丸、散,0.06~0.1g,不宜入煎劑。外用:吹喉、鼻、點眼、調(diào)涂或入膏藥中敷貼。
【現(xiàn)代研究】
主要成分:含麝香酮(Muscone)、降麝香酮(Normuscone)、麝香醇(Muscol)、麝香吡喃(Mus- copyran)、麝香吡啶(Muscopyridine)、羥基麝香吡啶-A(Hydroxymuscopyridine A)、羥基麝香吡啶-B (Hydroxymuscopyridine B)、3-甲基環(huán)十三酮(3-Me- thylcyclotridecan-1-one)、環(huán)十四烷酮(Cyclotetrade- can-1-one)等。
亦含膽甾-4-烯-3-酮(Cholest-4-ene-3- one)、膽甾醇和它的酯類、睪丸酮(Testosterone)、雌乙醇(Estradiol)、5α-雄烷-3,17-二酮(5α-Androstan-3,17-dione)等11種雄烷衍生物?! ∩泻鞍踪|(zhì)與氨基酸,麝香中含蛋白質(zhì)約 25%。麝香中發(fā)現(xiàn)一種分子量為1 000左右的肽類活性物質(zhì),并分離出一種分子量約5 000~6000的多肽,其醇溶物中含4種游離氨基酸,即精氨酸,脯氨酸、甘氨酸和丙氨酸。將醇溶物用丙酮、甲醇和水提取,水解后的氨基酸分析表明:甲醇提取物中氨基酸含量最高,其中以天門冬氨酸、絲氨酸、胱氨酸等含量最高;丙酮提取物中谷氨酸、纈氨酸、組氨酸和甘氨酸較高。
此外,麝香中還含鉀、鈉、鈣、鎂、鋁、鉛、氯、硫酸鹽、磷酸鹽和碳酸銨以及尿囊素(Allantoin)、尿素、纖維素等。
麝香酮為重要的有效成分,其含量占天然麝香肉中的1.58%~1.84%,占天然麝香毛殼中的0.90%~3.08%,現(xiàn)在已經(jīng)能夠人工合成。
藥理作用:
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 小鼠腹腔注射麝香、人工麝香、人工麝香酮、天然麝香酮或天然麝香均能縮短環(huán)己巴比妥鈉或戊巴比妥鈉引起的睡眠時間。麝香20mg/kg 口服給藥亦能明顯縮短戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間。大鼠多次灌服麝香混懸液或麝香酮均能明顯縮短戊巴比妥鈉睡眠時間。麝香口服可顯著降低大鼠血液及全腦中戊巴比妥鈉的含量。有報告認為,麝香興奮中樞并非是直接興奮中樞,而是由于它們激活肝微粒體藥物轉(zhuǎn)化酶作用,加速肝內(nèi)戊巴比妥鈉代謝失活的結(jié)果。有實驗證明:靜脈注射麝香可能通過血腦屏障直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。與此相反,亦有實驗證明:人工麝香酮、天然麝香酮及天然麝香則反使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長??s短或延長睡眠的效果均以人工麝香酮為最弱。故認為麝香對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是雙向性,小劑量興奮,大劑量則抑制。麝香200mg/kg 腹腔注射對小鼠自發(fā)活動無明顯影響。天然或人工麝香酮小劑量(0.002mg/kg)對大鼠食物運動性條件反射無顯著影響;中等劑量(0.01~0.05mg/kg)能使陽性條件反射潛伏期延長或使條件反射消失,分化相改善,個別動物分化相受抑制;較大劑量(1mg/kg)對大多數(shù)動物呈中毒現(xiàn)象,陽性條件反射不規(guī)則或消失。實驗證明:麝香水溶液腹腔注射或麝香混懸液灌服能分別提高中樞興奮藥苯丙胺、士的寧及莽草所致小鼠中毒的死亡率。有報告指出,麝香能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)對缺氧的耐受能力。麝香60~200mg/kg 腹腔注射對常壓缺氧有明顯對抗作用,可顯著延長小鼠存活時間。
麝香尚有鎮(zhèn)痛作用,能抑制小鼠醋酸扭體次數(shù),但麝香酮和尿囊素無此作用。
2. 對心血管系統(tǒng)的作用 麝香有明顯的強心作用,能使動物心臟收縮振幅增加,心肌功能亢進,但對心率一般無影響。麝香水混懸液0.1mg/ml,可使離體蛙心肌收縮顯著增強。用10mg/ml麝香生理鹽水混懸液,以30mg劑量,亦使離體蛙心心肌收縮增強1倍,但對心率無影響;離體兔心給藥0.3~0.5mg劑量,可使心肌收縮振幅增加50%。用麝香水混懸液或水提取物,每次給藥 12.5mg,可直接興奮蟾蜍離體心臟,維持10分鐘左右。天然麝香 0.5~2mg/ml可使離體蟾蜍心臟收縮振幅加大,收縮力加強及心輸出量增大。麝香酮腹腔注射并靜脈滴注黃夾甙,沒有出現(xiàn)強心中毒的協(xié)同作用。用合成麝香酮、天然麝香酮和麝香乙醚提取物給蟾蜍靜脈注射,均使其在體心臟收縮興奮。實驗表明:麝香酮能增加小鼠心肌營養(yǎng)性血流量,并對異丙基腎上腺素引起的實驗性心肌壞死,有一定的保護作用。但亦有報告,當麝香酮劑量為 0.04~1mg/ml 時,使蟾蜍離體心臟在灌流時的心臟振幅減小,濃度愈高,心收縮力愈小,心輸出量亦減少,甚至抑制心臟跳動。在觀察麝香酮與黃夾甙對鴿強心作用的影響時,對照組與加麝香酮組的平均致死量無顯著差別,以此推測麝香酮無強心作用。
天然麝香(濃度為 0.2mg/ml) 培養(yǎng)液對離體心肌細胞的自主節(jié)律有抑制作用,使搏動頻率減慢;對心肌細胞α和β受體均表現(xiàn)為輕度而不完全的競爭性抑制;對α受體興奮劑(新福林)和β受體興奮劑有不完全的對抗作用。麝香濃度為0.2mg/ml及1mg/ml時,不能減慢由氯化鈣引起的心肌細胞搏動頻率加快,提示麝香對鈣通道的抑制作用不明顯。當培養(yǎng)心肌細胞在缺氧缺糖的情況下,麝香有加速心肌細胞釋放乳酸脫氫酶(LDH)、琥珀酸脫氫酶(SDH)、酸性磷酸酶(ACP)和加速受損細胞死亡等毒性作用。
麝香對由于血栓引起的缺血性心臟障礙有預(yù)防和治療作用。但麝香無類似氫化可的松的抗心肌缺血作用。麝香注射液靜脈注射對結(jié)扎冠狀動脈前降支的犬心率、左心室收縮期和舒張期壓力無明顯影響,對左心室梗死范圍亦無明顯保護作用。 麝香、麝香酮對動物實驗冠狀動脈流量的影響,其實驗結(jié)果報告并不一致,有報告認為,其能使冠脈流量增加;但有的報告則認為未見增加?! △晗阒苿┙o兔和犬靜脈注射,能使血壓上升及呼吸次數(shù)增加。人工麝香酮及天然麝香酮靜脈注射,對犬血壓和呼吸無明顯影響;但對貓有升壓作用,同時其呼吸頻率及振幅亦有增加,這一作用以人工麝香酮較弱。麝香 1mg/kg能使血壓下降,心率增快,呼吸次數(shù)及深度增加。麝香注射液靜脈注射對正常犬和冠狀動脈前降支結(jié)扎犬的血壓均無明顯降低作用。麝香對豬離體冠狀動脈切片和兔胸大動脈切片上平滑肌無直接作用。
3. 對血液系統(tǒng)的作用 麝香(2mg/kg)對缺血性心臟障礙的大鼠血小板數(shù)的減少有顯著性抑制作用,可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,有抗凝血酶作用并有較弱的血小板凝集抑制作用。麝香水劑 0.59mg/kg給正常大鼠靜脈注射,能使血漿cAMP含量增加,以給藥后15分鐘為最明顯,作用可維持2小時。麝香酮對家兔紅細胞有溶解作用。用麝香酮處理后的血小板凝聚率明顯下降,且與藥物濃度有關(guān)。麝香酮 100mg/kg 一次腹腔注射能明顯降低 ADP 誘導(dǎo)的血小板凝聚率,麝香酮對血小板收縮蛋白功能有一定影響,使血漿凝塊不能正常收縮。
4. 抗炎作用 麝香對炎癥病理發(fā)展過程中的血管通透性增加期、白細胞游走期和肉芽形成期這三個階段均有影響。麝香水浸出物對小鼠毛細血管通透性增加有明顯的抑制作用,其強度為蘆丁的3倍或水楊酸鈉的40倍。含有麝香的六神丸對毛細血管的通透性亦有顯著的抑制作用,與氫化可的松或蘆丁相比,以六神丸最強。麝香、蟾酥及牛黃三種藥物合用時,有明顯的協(xié)同作用。大鼠皮下注射麝香乳劑,能抑制大鼠巴豆油引起的肉芽囊液的滲出和囊壁的增厚,其抗炎作用與氫化可的松相似。麝香混懸液及麝香乙醚提取物混懸液腹腔注射對小鼠巴豆油引起的耳部炎癥亦有明顯的抑制作用。
天然麝香 500mg/kg 灌胃對大鼠角叉菜膠性足腫有明顯抑制作用;120mg/kg腹腔注射對右旋糖酐性大鼠足腫有明顯抑制作用,其抗炎效應(yīng)與12mg/kg 氫化可的松相當。實驗證明:麝香經(jīng)乙醚及乙醇提取過的沉渣的水提取物腹腔或皮下注射對大鼠瓊脂性和酵母性關(guān)節(jié)腫脹均有明顯抑制作用。麝香對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎的抗炎作用較保泰松強。麝香和麝香酮對大鼠蛋清足腫脹,均無抗炎作用。
麝香抑制豚鼠白細胞游走的作用強度為水楊酸鈉的10倍,為氫化可的松的20倍。麝香經(jīng)乙醚及乙醇提取過的沉渣水提取物靜脈注射80mg/kg 對大鼠腹腔注射羧甲基纖維素鈉引起的白細胞游走有明顯的抑制作用,但對棉球肉芽組織增加則無作用。麝香混懸液對炎癥晚期形成的肉芽腫抑制作用較弱,僅為醋酸可的松的1/10。麝香乳劑給大鼠皮下注射1~2mg/kg,對巴豆油性肉芽腫有明顯的抑制作用。麝香2mg 與醋酸氫化可的松1mg 的作用強度相當。
麝香的抗炎作用可能與免疫調(diào)節(jié)有關(guān)。麝香中的蛋白成分能增加 IgM 抗體,在抗原 SRBC 存在下,麝香能使實驗小鼠的脾臟明顯增大。和天然牛黃合用,能增強對單核吞噬細胞系統(tǒng)的激活作用。實驗證明:麝香水溶物可降低大鼠腎上腺內(nèi)丙種維生素的含量,提高外周血液中皮質(zhì)酮含量。切除腎上腺則其抗炎作用消失,但切除垂體其抗炎作用依然存在,說明腎上腺與麝香水溶物的抗炎作用關(guān)系密切。麝香水溶物能抑制血小板聚集,提高血漿cAMP水平,這些作用與非甾體抗炎藥相似。此外,尚有增強小鼠免疫溶血反應(yīng)的作用。
5. 對子宮的作用 麝香對離體及在位子宮均有明顯的興奮作用,尤以后者更為敏感,妊娠者較非妊娠者敏感,而非妊娠者子宮的興奮發(fā)生較慢,但作用較持久。將麝香用乙醇浸取,浸取物用水溶解,配成5%的濃度,滴于大鼠、豚鼠和家兔的離體子宮上,能使子宮收縮加強,緊張度持續(xù)上升,甚至痙攣,但對小鼠子宮不明顯,多呈抑制狀態(tài)。麝香雖能增強早期妊娠家兔的在位子宮收縮,但對緊張力影響不大,對晚期妊娠子宮收縮力和張力則均增強。給兩只妊娠2周的家兔靜脈注射2ml/kg,未見有胚胎排出。麝香酮能明顯地增加子宮收縮頻率和強度,并延續(xù)較長時間。小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影響孕鼠的正常生活和健康以及未出現(xiàn)任何神經(jīng)系統(tǒng)異常情況下,表現(xiàn)有抗著床和抗早孕作用,且隨孕期延長,抗孕作用更加顯著。
實驗表明:麝香酮陰道給藥,其在小鼠子宮和在卵巢中的分布量比灌胃和靜脈注射給藥者顯著增加,且有孕小鼠較無孕小鼠更為明顯。說明麝香酮對在位與妊娠子宮具一定的吸收專一性,亦說明中醫(yī)認為麝香具有墮胎作用、孕婦忌服這一傳統(tǒng)觀點的科學(xué)性。
6. 對腎上腺素能β-受體的作用 實驗表明:單用麝香水浸膏 0.1mg/ml對乳頭肌及氣管平滑肌無影響,但如以該濃度預(yù)先將乳頭肌及氣管平滑肌處理10分鐘,則能增強異丙腎上腺素、腎上腺素及去甲腎上腺素對心臟乳頭肌的收縮作用及氣管平滑肌的松弛作用。其增加兒茶酚胺的作用強度,在用異丙腎上腺素時最強,腎上腺素次之,去甲腎上腺素最弱。以麝香水提取物 0.5μg/ml 劑量,亦證實有上述增強作用,但同等劑量的麝香酮則無增強作用。研究表明:
麝香能增加心臟β-受體對異丙腎上腺素的反應(yīng)性。0.2mg/ml麝香培養(yǎng)液對離體大鼠心肌細胞α和β受體,都表現(xiàn)出輕度而不完全的競爭性抑制作用。麝香0.1mg/ml對兔胸主動脈平滑肌無直接作用,以該濃度預(yù)先處理10分鐘對具有α作用的腎上腺素和去甲腎上腺素的血管收縮反應(yīng)無拮抗作用,因此可以認為麝香的β-受體增強作用并非由阻斷α-受體作用所致。麝香粗水溶物能增強異丙腎上腺素對心臟和氣管平滑肌的作用,但不能增強選擇性β2-受體興奮劑舒喘靈對心臟和氣管的反應(yīng)?! △晗銓Ζ?受體的增強作用并非由于α-效應(yīng)的抑制。如用β-受體阻斷劑萘乙醇異丙胺預(yù)先處理,麝香增強異丙腎上腺素作用仍未見任何減弱,而焦沒食子酚的增強作用卻明顯減弱。因此不能認為麝香的作用有腎上腺素能受體機制參與。
實驗證明:麝香沒有可卡因樣阻礙去甲腎上腺素在神經(jīng)末梢部位貯存的作用。
對利血平化貓乳頭肌再用可卡因處理,麝香仍有增強異丙腎上腺素的作用。
7. 其他作用 天然和人工麝香酮的不同制劑對小鼠艾氏腹水癌、小鼠肉瘤 S37 及肉瘤 S180 細胞的呼吸有一定的抑制作用,但動物體內(nèi)抗腫瘤試驗未能觀察到治療效果。
2%麝香酊 1:400 稀釋液在試管內(nèi)對豬霍亂弧菌、大腸桿菌及金黃色葡萄球菌均有抑制作用。
麝香200mg/kg/d 給大鼠灌胃,連續(xù)7天,對乙酸型慢性潰瘍的愈合有明顯促進作用。麝香能抑制幽門結(jié)扎大鼠的潰瘍形成率,并能抑制胃液分泌。但麝香酮和尿囊素無作用。
【臨床運用】
臨床報道:
1. 治療支氣管哮喘 麝香(研細末)1~1.5g,紫皮蒜10~15頭(視年齡、體型增減),搗成蒜泥;農(nóng)歷五月初五12點整,在患者第7頸椎至第12胸椎棘突寬8分~1寸的脊背中線長方型區(qū)域內(nèi)清潔皮膚后先撒敷麝香,再將蒜泥覆蓋其上,60~75 分鐘后,清洗局部,涂以硼酸軟膏,再覆以塑料薄膜,并以膠布固定。治療184例,其中觀察不滿2年者72例,近期控制35例,顯效23例,好轉(zhuǎn)10例,無效4例,近期總有效率為99.4%,隨訪2年以上112例,其中痊愈46例,顯效42例,好轉(zhuǎn)19例,無效5例,遠期總有效率為95.5%。貼敷之后,局部皮膚充血發(fā)紅有燒灼感,少數(shù)病例有水泡,2例出現(xiàn)局部感染,除2例感胸痛、1例心慌外,未見全身不良反應(yīng)?!碴兾髦嗅t(yī) 1983;4(3):8〕
2. 治療尿潴留 實證用Ⅰ號方(麝香0.3g,血竭1g,共研細末。);虛證用Ⅱ號方(麝香0.3g,肉桂粉1g,共研細末)。將藥物敷于臍部,以4cm×4cm 橡皮膏覆蓋黏貼即可。治療因脊髓受壓、腰部挫傷等導(dǎo)致的外傷性尿潴留15例(伴有不同程度的截癱或不全癱瘓),痊愈9例,有效5例,無效1例。
〔浙江中醫(yī)雜志 1988;23(6):248〕
3. 治療慢性前列腺炎 麝香0.15g,白胡椒7 粒(1次量)。白胡椒研為細末,瓶裝密封備用。用時患者取仰臥位,將肚臍洗凈,然后把麝香粉倒入肚臍內(nèi),再將胡椒粉蓋于上面,外覆蓋圓白紙后,用膠布固定。每隔7~10天換藥1次,10次為1療程,療程間隔5~7天。治療11例,治愈6例,好轉(zhuǎn)3例,因故中斷治療2例?!步髦嗅t(yī)藥 1984;(2):26〕
4. 治療燒傷 麝香10g,冰片20g,研成細粉。取冰片細粉和豬膽汁適量加入清魚肝油2000ml 中攪勻。另將麝香細粉用1~2層紗布松松包扎,浸入上述清魚肝油密封,置5~10磅壓力下滅菌30分鐘,取出放置2~3日,取油溶液即得。用生理鹽水清洗創(chuàng)面后,用消毒棉簽輕涂創(chuàng)面,每日3~4次。治療236例,效果良好?!仓谐伤幯芯俊?983;(1):43〕
5. 治療皮膚潰瘍 麝香少許,撒于潰瘍面上,用艾葉卷灸,1次20~30分鐘。治療5例,全部治愈?!采轿麽t(yī)學(xué)雜志 1960;(3):83〕
6. 用于斷指再植 斷指局部消毒后,將麝香末撒于創(chuàng)面,兩斷指準確對合,用紗布輕輕包扎固定。治療1例12歲女孩,用菜刀剁傷左食指,指端完全斷離,治療后20天創(chuàng)緣完全平復(fù),觸覺、溫熱覺及痛覺均存在。始終未用抗生素及鎮(zhèn)痛藥。〔吉林中醫(yī)藥 1987;(5):21〕
7. 治療破傷風 麝香3g,生南星、防風各6g,研細末,對準傷口用灸法,治愈1例重癥破傷風患兒?!步髦嗅t(yī)藥 1959;(10):27〕
8. 治療急性腸梗阻 蔥白一根(去外皮),在其頂端剖開,置入天然麝香少許,涂以礦物油后隨即插入肛門約8cm。治愈1例急性腸梗阻患兒。〔四川中醫(yī) 1984;2(5):53〕
9. 治療急性化膿性中耳炎 麝香0.9g,冰片 2.1g,共研細粉,吹耳。治療4例,上藥2~3次皆愈。〔陜西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報 1983;6(3):36〕
10. 治療急性扁桃腺炎 麝香0.9~1.5g,與朱砂、冰片、枯礬共為細末,噴布咽峽。治療15例,全部治愈。治療時間平均2.7天?!仓嗅t(yī)雜志 1962;(3):25〕
方劑選用:
1. 治療中風不醒:麝香二錢。研末,入清油二兩,和勻灌之。(《濟生方》)
2. 治療腎臟積冷,氣攻心腹疼痛,頻發(fā)不止:麝香半兩(細研),阿魏半兩(面裹煨,面熟為度)干蝎三分(微炒),桃仁五十枚(麩炒微黃)。上藥搗羅為末,煉蜜和丸,如綠豆大,每服不計時候,以熱酒下二十丸。(《太平圣惠方》麝香丸)
3. 治療小兒諸癇潮發(fā),不省,困重:白僵蠶(湯洗,焙黃為末)半兩,天竺黃一分(細研),真牛黃一錢(別研),麝香(研)、龍腦(研)各半錢。上拌研勻細,每服半錢,生姜自然汁調(diào)灌服,無時。(《小兒衛(wèi)生總微論方》白金散)
4. 治療小兒疳,???,飲冷水不休:麝香一分,人中白一分。上藥都研令細,以蒸餅和丸,如麻子大。一、二歲兒,每服煎皂莢湯下二丸,空心、午后各一服。更量兒大小,以意加減。(《太平圣惠方》麝香丸)
配伍效用:
麝香配伍獨活、威靈仙 麝香活血通經(jīng)止痛;獨活、威靈仙祛風濕、止痹痛。三者伍用,有祛風除濕、通絡(luò)止痛之功效,用于治療風濕痹痛,久而不愈者。
麝香配伍乳香、沒藥、牛黃 麝香活血散結(jié)止痛;乳香、沒藥活血散淤、消腫止痛;牛黃清熱解毒、化痰散結(jié)。四藥合用,有清熱解毒、活血止痛之功效,用于治療乳癌、瘰疬、痰核、流注等癥。
麝香配伍乳香、沒藥、雄黃 麝香活血散結(jié)、通經(jīng)止痛;乳香、沒藥活血消腫止痛;雄黃解毒療瘡。四藥合用,有解毒活血、消腫止痛之功效,用于治療外科瘡瘍之腫脹疼痛者。
麝香配伍乳香、沒藥、血竭 麝香辛香走竄,活血散結(jié)止痛;乳香、沒藥活血散淤、消腫止痛;血竭散淤定痛止血。諸藥合用,共奏通利血脈、散淤活血、消腫定痛之功效,用于治療跌打損傷之淤滯疼痛或金刃折傷諸癥。
麝香配伍蘇合香、沉香、丁香 麝香、蘇合香芳香開竅醒神;沉香、丁香辛散溫通,能散寒順氣、宣郁通痹。諸藥伍用,有溫通開竅之功效,用于治療寒閉。
【注意事項】
宜忌:孕婦忌用?! 《靖弊饔茫瑚晗闼畡┙o小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為331.1mg/kg;麝香酮給小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為152~172mg/kg,腹腔注射的半數(shù)致死量為270~290mg/kg。
麝香和麝香酮的毒性都很小。大鼠灌服麝香 60mg/kg,家兔灌服62mg/kg,連續(xù)15日或大鼠灌服麝香混懸液2g/kg,連續(xù)16日,體重、血液、肝、腎均未見異常改變。大鼠腹腔注射27.78mg/kg,體重、各臟器和血象均無變化,劑量加大1倍,可見肝、脾增大,邊緣厚鈍,但病理組織切片則無異常。人工麝香酮注射液400~800mg/kg給犬肌肉注射,連續(xù)14日,結(jié)果所有動物食欲增加,行為自如,肝、腎功能和血象均無異常發(fā)現(xiàn)。麝香酮72~300mg/kg 給小鼠腹腔注射,10天后普遍出現(xiàn)上腹部臟器黏連,肝臟萎縮,若劑量降為38.8mg/kg,則未見明顯癥狀。
臨床應(yīng)用本品,不良反應(yīng)很小。僅有輕微的頭昏、頭脹、惡心、食欲減退,連續(xù)用藥可逐漸消失。
【醫(yī)家論藥】
“嚴氏言風病必先用麝香,而丹溪謂風病、血病必不可用,皆非通論。蓋麝香走竄,能通諸竅之不利,開經(jīng)絡(luò)之壅遏,若諸風、諸氣、諸血、諸痛、驚癇、癥瘕諸病,經(jīng)絡(luò)壅閉,孔竅不利者,安得不用為引導(dǎo)以開之通之耶?非不可用也,但不可過耳?!稘健分问彻瞎煞e作脹者用之,治飲酒成消渴者用之,云果得麝則壞,酒得麝則敗,此得用麝之理者也?!保ā侗静菥V目》)
“麝香,通關(guān)透竅,上達肌膚,內(nèi)入骨髓,與龍腦相同,而香竄又過之。傷寒陰毒,內(nèi)傷積聚,及婦人子宮冷帶疾,亦用以為使,俾關(guān)節(jié)通而冷氣散,陽氣自回也?!保ā夺t(yī)學(xué)入門》)
“麝香,其香芳烈,為通關(guān)利竅之上藥,凡邪氣著人,淹伏不起,則關(guān)竅閉塞,辛香走竄,自內(nèi)達外,則毫毛骨節(jié)俱開,邪從此而出,故主辟惡氣、溫瘧、中惡、心腹暴痛、脹急痞滿、風毒諸證也。其主癇痙者,借其氣以達于病所也??嘈聊軞⑾x,故主去三蟲。辛溫主散,故能去面及目中膚翳。性能開竅,故主難產(chǎn)墮胎也。今人又用以治中風、中氣、中惡、痰厥、猝仆,兼入膏藥敷藥,皆取其通竅開經(jīng)絡(luò),透肌骨之功耳。”(《本草經(jīng)疏》)
“麝香之用,其要在能通諸竅一語。蓋凡病于為壅、為結(jié)、為閉者,當責其本以療之。然不開其壅、散其結(jié)、通其閉,則何處著手?如風中藏昏冒,投以至寶丹、活命金丹、其用之為使者,實用之為開關(guān)奪路,其功更在龍腦、牛黃之先也。即此推之,則知所謂治諸證,用之開經(jīng)絡(luò)、透肌骨者,俱當本諸此意。即虛而病于壅結(jié)閉者,亦必借之為先導(dǎo),但貴中節(jié)而投,適可而止耳。”(《本草述》)
“中風不醒者,以麝香清油灌之,先通其關(guān),則后免語蹇癱瘓之證,而他藥亦有效也?!保ā稘健罚?/p>
附注:麝香,因其入藥時已去香囊外殼,故有麝香肉之稱。麝香肉中呈顆粒狀者,稱為當門子,亦稱香子,乃因其常存留于油皮外面正對囊孔處,似有擋門之勢而得名;麝香肉中呈粉狀者,通稱元寸香、簡稱寸香、元寸。傳統(tǒng)認為,當門子為麝香中之上品,藥力最強;元寸香則力略遜,但價格較低廉,臨床處方用麝香之名時,一般多付予元寸香。
本品香氣濃烈,經(jīng)久不散,為芳香開竅之首藥。舊時曾有用麝香催生下胎者,但因其對子宮的興奮作用可轉(zhuǎn)為持續(xù)性痙攣狀態(tài),容易造成危險,現(xiàn)已少用。
蘇合香
為金縷梅科植物蘇合香樹 Liquidambar orientalis Mill. 所分泌的樹脂。亦名蘇合香油(《太平惠民和劑局方》)。味辛,性溫。入心、肺、肝、脾經(jīng)。功能:通竅、辟穢、開郁、豁痰。主治:卒然昏倒、痰壅氣厥、驚癇、溫瘧、心腹猝痛、疥癬、凍瘡。內(nèi)服:入丸劑,0.3~1g。不入煎劑。外用:溶于酒精,涂敷。
【現(xiàn)代研究】
主要成分:樹脂含齊墩果酮酸(Oleanonic acid)和3-表-齊墩果酸(3-Epi-oleanolic acid)。
藥理作用:
1. 對呼吸道的作用 蘇合香為刺激性祛痰藥,并有較弱的抗菌作用,可用于各種呼吸道感染。
2. 抗血栓和抗血小板聚集作用 體外實驗表明:蘇合香混懸液(蘇合香10mg用乙醇0.1ml溶解后加1%CMC-Na 0.9ml)可使兔血栓形成長度縮短、重量(干重和濕重)減輕;蘇合香2mg/ml可顯著提高血小板內(nèi)cAMP含量。體內(nèi)外實驗表明:蘇合香0.5mg/ml、1.0mg/ml(體外)和口服100mg/kg(體內(nèi)給兔)均能明顯延長復(fù)鈣時間、凝血酶原時間和白陶土部分凝血活酶時間。降低血漿纖維蛋白原含量,促進纖溶酶活性。
體外實驗證明:蘇合香脂和從其中提取的順式桂皮酸能抑制由膠原和ADP誘導(dǎo)的兔及大鼠的血小板聚集,作用強度與阿司匹林、阿魏酸相當。桂皮酸給大鼠腹腔注射,對ADP或膠原誘導(dǎo)的血小板聚集亦有明顯的抑制作用。有報告指出,桂皮酸對于ADP誘導(dǎo)的血小板不可逆聚集有較強的抑制作用,該抑制作用與血小板內(nèi)含物釋放及花生四烯酸代謝有密切關(guān)系。
3.其他作用 蘇合香脂及冠心蘇合香丸均能明顯延長小鼠耐缺氧時間。能使實驗性心肌梗死狗的冠竇血流量明顯回升,減少心率和心臟動-靜脈血氧差;對非心肌梗死狗的冠竇血流量無提高作用,但能減少心率和動-靜脈血氧差。
本品有溫和的刺激作用,用于局部可緩解炎癥,如濕疹和瘙癢,并能促進潰瘍與創(chuàng)傷的愈合。蘇合香與橄欖油混合后外用可治療疥瘡。
【臨床運用】
臨床報道:
1. 治療膽道蛔蟲病 蘇合香丸口服,每次1丸,每日2~3次,溫開水送服,服藥間隔4~5小時。治療9例,結(jié)果有效8例,無效1例。〔陜西中醫(yī) 1985;6(7 ):322〕
方劑選用:
治療卒大腹水病:真蘇合香、水銀、白粉等分。蜜丸,服如大豆二丸,日三,當下水。節(jié)飲,好自養(yǎng)。(《補缺肘后方》)
配伍效用:
蘇合香配伍安息香、沉香、丁香 蘇合香、安息香逐穢透竅,善開痰濁氣逆之閉;沉香、丁香辛散溫通,能散寒順氣、宣通郁閉。諸藥合用,有溫通開竅、行氣止痛之功效,用于治療痰濕或寒邪閉阻氣機之神昏寒閉之證及胸腹脹滿冷痛等癥。
【注意事項】
宜忌:“性燥氣竄,陰虛多火人禁用?!保ā侗窘?jīng)逢原》)
【醫(yī)家論藥】
“蘇合香,聚諸香之氣而成,能透諸竅臟,辟一切不正之氣,凡痰積氣厥,必先以此開導(dǎo),治痰以理氣為本也。凡山嵐瘴濕之氣,襲于經(jīng)絡(luò),拘急弛緩不均者,非此不能除。”(《本經(jīng)逢原》)
“今人濫用蘇合丸,不知諸香走散真氣,每見服之,輕病致重,重病致死,惟氣體壯實者,庶可暫服一二丸,否則當深戒也。”(《本草從新》)
“走竄,通竅開郁,辟一切不正之氣?!保ā侗静輦湟罚?/p>
石菖蒲
為天南星科植物石菖蒲 Acorus gramineus Soland. 的根莖。亦名菖蒲(《本經(jīng)》)、九節(jié)菖蒲(《滇南本草》)、水劍草(《本草綱目》)等。味辛,性微溫。入心、肝、脾、胃經(jīng)。功能:開竅寧神、豁痰、理氣、活血、散風、去濕、和胃。主治:癲癇、痰厥、熱病神昏、健忘、氣閉耳聾、心胸煩悶、胃痛、腹痛、風寒濕痹、癰疽腫毒、跌打損傷。內(nèi)服:煎湯,3~6g(鮮品 9~24g);或入丸、散。外用:煎水洗或研末調(diào)敷。
【現(xiàn)代研究】
主要成分:根莖和葉中均含揮發(fā)油(0.11%~0.42%)及糖類、有機酸、氨基酸等。
揮發(fā)油中含34種成分,其主要成分為β-細辛醚(β-Asarone),占63.2%~81.2%;α-細辛醚(α-Asarone),占3.4%~13.7%;其次為石竹烯(Caryophyllene)、α-葎草烯(α-Humulene)、石菖醚(Sekishone)、細辛醛(Asarylaldehyde)、欖香素(Elemicine)、歐細辛醚(Euasarone)、1-烯丙基-2,4,5-三甲氧基苯(1-Allyl-2,4,5-trimethoxy benzene)、甲基丁香油酚(Methyleugenol)、順式甲基異丁香油酚(cis-Methylisoeugenol)、反式甲基異丁香油酚(trans-Methylisoeugenol)等。
藥理作用:
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 石菖蒲有鎮(zhèn)靜作用。煎劑或揮發(fā)油均能使小鼠自發(fā)活動減少,解除單籠飼養(yǎng)小鼠的攻擊行為;亦能延長戊巴比妥鈉所致的睡眠時間,對閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉有協(xié)同作用。此外,尚能顯著延長戊巴比妥鈉的麻醉時間。研究表明:揮發(fā)油中的細辛醚是鎮(zhèn)靜的有效成分,但除去揮發(fā)油后仍有鎮(zhèn)靜作用,提示其鎮(zhèn)靜成分不只一種。
石菖蒲煎劑對戊四氮引起的小鼠驚厥有一定的對抗作用,與對照組相比,能使自主活動減少,抽搐開始時間推遲,抽搐鼠數(shù)較少。揮發(fā)油中的α-細辛醚140mg/kg能完全對抗小鼠電驚厥和戊四氮驚厥,并能對抗家兔側(cè)腦室給Ach所致驚厥。除去揮發(fā)油的水煎劑亦有作用。
石菖蒲揮發(fā)油對小鼠有較強的降溫作用。
石菖蒲根莖水提取物制成的片劑,在臨床上用于治療癲癇病及其他神經(jīng)系統(tǒng)疾患,有較好療效,其揮發(fā)油對某些神經(jīng)系統(tǒng)的動物模型具有顯著的生理活性。
2. 對心血管系統(tǒng)的作用 石菖蒲揮發(fā)油(β-細辛醚)在一定濃度下有使豚鼠冠狀血管擴張的作用。臨床常用于冠心病、肺心病等屬于痰濁氣滯之胸痹者的治療,其機制可能與其能增加冠脈流量有關(guān),還可能與鎮(zhèn)靜、改善消化機能、平喘、鎮(zhèn)咳等作用有關(guān)。
3. 對消化系統(tǒng)的作用 石菖蒲煎劑內(nèi)服能促進消化液的分泌及制止胃腸異常發(fā)酵,并有緩解腸管平滑肌痙攣的作用。石菖蒲中含的細辛醚能對抗氯化鋇引起的離體腸管的興奮作用。
4. 抗真菌作用 菖蒲水浸劑(1:3),在試管內(nèi)對堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、許蘭黃癬菌、奧杜盎小芽胞癬菌、鐵銹色小芽胞癬菌、羊毛狀小芽胞癬菌、腹股溝表批癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼-沃爾夫表皮癬菌、星形奴卡菌等皮膚真菌均有不同程度的抑制作用。
5. 其他作用 石菖蒲中所含的α-細辛醚有平喘作用,能對抗組胺引起的支氣管收縮,并有鎮(zhèn)咳作用。臨床上對支氣管哮喘患者的肺通氣功能有改善作用?! ∮袌蟾嬷赋觯牌鸭鍎┯袣⑺栏顾┘毎淖饔?。對垂體后葉素引起的子宮收縮,α-細辛醚有對抗作用。α-細辛醚對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、乙型鏈球菌、糞鏈球菌、肺炎桿菌等均有抑制作用。菖蒲、艾葉、雄黃合劑熏煙(蒸)2~4小時對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、變形桿菌有殺滅作用。體外實驗發(fā)現(xiàn),石菖蒲煎劑(1:2)能使蛔蟲麻痹和死亡70%?!九R床運用】
臨床報道:
1. 治療癲癇大發(fā)作 石菖蒲煎劑,每30ml含生藥干品9g,每次10ml,日服3次,30天為1療程??蛇B續(xù)服用。如連續(xù)服用24個療程(2年)未有癲癇發(fā)作,可停藥觀察。治療60例,顯效17例,有效28例,無效15例。對原發(fā)性癲癇(16例)和顱腦外傷所致癥狀性癲癇(18例)療效較好?!步K醫(yī)藥 1977;(3):32〕
2. 治療精神分裂癥 石菖蒲、郁金各10g,大黃60g,百合、合歡花各30g,遠志、生牡蠣各15g。水煎服,日1劑。治療78例,治愈57例,進步15例,無效6例?!菜拇ㄖ嗅t(yī) 1992;(12):28〕
3. 治療乳糜尿 菖蒲、薏苡仁、山藥、扁豆、芡實、萆薢各等份研末,每次15g,沖服。以血尿為主者加地榆5g。治療43例,痊愈40例,無效3例。3年內(nèi)復(fù)發(fā)10例,繼用原方有效?!舱憬嗅t(yī)雜志 1991;(12):556〕
4. 治療耳鳴 石菖蒲60g,生甘草10g。水煎分2次服,日1劑。治療26例,皆愈?!碴兾髦嗅t(yī) 1992;6:266〕
5. 治療梅核氣 石菖蒲、佛手、半夏、蘇梗、陳皮各10g,川樸、遠志、枳殼各12g,威靈仙15g。水煎,分2次服,日1劑。治療43例,皆愈。半年后復(fù)發(fā)5例,再服本方3~6劑而愈?!舱憬嗅t(yī)雜志 1992;(4):157〕
方劑選用:
1. 治療溫熱、濕溫、冬溫之邪,竄入心包,神昏譫語,或不語,舌苔焦黑,或笑或痙:連翹三錢(去心),犀角一錢,川貝母三錢(去心),鮮石菖蒲一錢。加牛黃至寶丹一顆,去蠟殼化沖。(《時病論》)
2. 治療心氣不定,五臟不足,甚者憂愁悲傷不樂,忽忽喜忘,朝差暮劇,暮差朝發(fā),狂眩:菖蒲、遠志各二兩,茯苓、人參各三兩。上四味末之,蜜丸,飲服如梧子大七丸,日三。(《備急千金要方》定志小丸)
3. 治療好忘:遠志、人參各四分,茯苓二兩,菖蒲一兩。上四味治下篩,飲服方寸匕,日三。(《備急千金要方》開心散)
4. 治療風冷痹,身體俱痛:菖蒲(銼)、生地黃(去土,切)、枸杞根(去心)各四兩,烏頭(炮裂,去皮臍,銼)二兩,生商陸根(去土,切)四兩,生姜(切薄片)八兩。上六味,以清酒三升漬一宿,暴干,復(fù)納酒中,以酒盡為度,暴干,搗篩為細散。每服,空心溫酒服一錢匕,日再服。(《圣濟總錄》菖蒲散) 5. 治療霍亂吐瀉不止:菖蒲(切焙)、高良姜、青橘皮(去白,焙)各一兩,白術(shù)、甘草(炙)各半兩。上五味搗為粗末,每服三錢匕,以水一盞,煎十數(shù)沸,傾出,放溫頓服。(《圣濟總錄》菖蒲飲) 6. 治療噤口惡痢,粒米不入者;石菖蒲一兩,川黃連、甘草、五谷蟲各三錢。
為末,蜜湯調(diào)送少許。(《本草匯言》) 7. 治療癰腫發(fā)背:生菖蒲搗貼,若瘡干,搗末,以水調(diào)涂之。(《經(jīng)驗方》) 8. 治療赤白帶下:石菖蒲、破故紙,等分。炒為末,每服二錢,更以菖蒲浸酒調(diào)服,日一服。(《婦人良方》) 9. 治療耳聾:菖蒲根一寸,巴豆一粒(去皮心)。二物合搗,篩,分作七丸,綿裹,臥即塞,夜易之。(《補缺肘后方》菖蒲根丸) 配伍效用:
石菖蒲配伍蟬蛻 石菖蒲芳香辟濁,化痰濕、啟閉開竅醒神;蟬蛻質(zhì)輕升散,散風熱、宣肺利咽。二者相伍,其啟閉開竅醒神之功效更著,用于治療邪干清竅、氣機閉阻之頭暈、耳鳴、耳聾等。
石菖蒲配伍人參、茯苓 石菖蒲醒神健腦;人參補益心氣;茯苓健脾養(yǎng)心安神。三者合用,有補心氣、安心神之功效,用于治療心氣不足之心悸失眠、多夢健忘等癥。
石菖蒲配伍郁金 石菖蒲辛溫,豁痰開竅、醒神健腦,功擅開竅;郁金苦辛性涼,清心開竅、活血止痛、行氣解郁,長于解郁。二者合用,共奏豁痰除濕、解郁清心、開竅醒神之功效,用于治療濕溫病熱入心包或濕濁蒙蔽清竅所致之神志昏亂、譫語;氣郁、血郁、痰郁所致之心悸、胸悶、健忘以及抑郁性精神病、腦震蕩后遺癥、癲癇、癔病等。
【注意事項】 宜忌:陰虛陽亢、煩躁汗多、咳嗽、吐血、精滑者慎服?! 《靖弊饔茫菏牌阉鍎┙o小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為53±2.5g/kg。石菖蒲揮發(fā)油給小鼠皮下注射的半數(shù)致死量為 0.157ml/kg。其急性中毒的表現(xiàn)為初期安靜不動,繼則為運動失調(diào)、抽搐,外界刺激可誘發(fā)或加重抽搐,最后死于強直性驚厥。說明揮發(fā)油的主要急性中毒癥狀可能是興奮脊髓。
石菖蒲煎劑給小鼠口服,未見毒性反應(yīng)。
中毒救治:參見“細辛”。
【醫(yī)家論藥】
“菖蒲氣溫,心氣不足者用之,虛則補其母也。肝苦急,以辛補之是矣。”(《本草綱目》)
“石菖蒲,利氣通竅,如因痰火二邪為眚,致氣不順、竅不通者,服之宜然。若中氣不足,精神內(nèi)餒,氣竅無陽氣為之運動而不通者,屢見用十全大補湯,奏功極多,石菖蒲不必問也?!保ā侗静輩R言》)
“菖蒲,心氣不足者宜之,《本經(jīng)》言補五臟者,心為君主,五臟系焉。首言治風寒濕痹,是取其辛溫開發(fā)脾氣之力。治咳逆上氣者,痰濕壅滯之喘咳,故宜搜滌,若肺胃虛燥之喘咳,非菖蒲可治也。其開心孔、通九竅、明耳目、出音聲,總?cè)⌒翜乩[之力?!种鞲翁?,心腹痛,霍亂轉(zhuǎn)筋,消伏梁癲癇,善通心脾痰濕可知。凡陽亢陰虛者禁用。以其性溫,善鼓心包之火,與遠志之助相火不殊,觀《本經(jīng)》之止小便利,其助陽之力可知。”(《本經(jīng)逢原》) “石菖蒲,必須石上生者良,否則無功。然止可為佐使,而不可為君藥。開心竅必須佐以人參;通氣必須君以蒼術(shù);遺尿欲止,非加參、芪不能取效;胎動欲安,非多加白術(shù)不能成功;除煩悶,治善忘,非以人參為君,亦不能兩有奇驗也?!保ā侗静菪戮帯罚?/p>
“菖蒲味辛氣溫,故主風寒濕邪之痹著。治咳逆上氣者,以寒飲濕痰之壅塞膈上,氣窒不通者言之。辛能開泄,溫勝濕寒,凡停痰積飲,濕濁蒙蔽,胸痹氣滯,舌苔白膩垢穢或黃厚者,非此芬芳利竅,不能疏通,非肺胃燥咳及腎虛之咳逆上氣可比。開心孔,補五臟者,亦以痰濁壅塞而言;蕩滌邪穢,則九竅通靈,而臟氣自得其補益,非溫燥之物,能補五臟真陰也。而俗謂菖蒲能開心竅,及反以導(dǎo)引痰涎,直入心包,比之開門迎賊者,過矣。且清芬之氣,能助人振刷精神,故使耳目聰明,九竅通利。凡寒飲閉塞,肺氣不宣,則令人音瘖,菖蒲能逐飲宣竅,而聲自開,以視虛勞金破之不鳴,顯然有別?!保ā侗静菡x》)
“石菖蒲,舒心氣、暢心神、怡心情、益心志,妙藥也。清解藥用之,賴以祛痰穢之濁而衛(wèi)宮城,滋養(yǎng)藥用之,借以宣心思之結(jié)而通神明。”(《重慶堂隨筆》) “石菖蒲,氣溫,味辛苦,無毒。主消目翳,去頭風;開心志,益智慧;清聲音,通靈竅。腹痛或走者立效,胎動欲產(chǎn)者即安。中惡懵死難醒,急灌生汁;溫瘧積熱不解,即浴濃湯。大都溫則驅(qū)手足濕痹,可使屈伸;辛則貼發(fā)背癰疽,能消腫毒;苦則除心熱煩悶,能下氣殺蟲。”(《藥鑒》)
附注:石菖蒲傳統(tǒng)以生于山間石隙中者質(zhì)佳,且以根瘦節(jié)密、寸寸九節(jié)者為良,稱九節(jié)菖蒲,簡稱九節(jié)菖,亦稱寸菖蒲。此外,其變種植物細葉菖蒲(錢菖蒲) Acorus gramineus Soland. var. pusillus Engl. 的根莖,亦同等入藥,一般用鮮品,亦稱鮮菖蒲。華北一帶用毛茛科植物阿爾泰銀蓮花 Anemone altaica Fisch. 的根莖作九節(jié)菖蒲。
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