心律失常是心血管疾病中最為常見的疾病之一，藥物治療是心律失常治療的基石?，F(xiàn)將抗心律失常藥物相關(guān)內(nèi)容做進(jìn)行總結(jié)，以供大家用藥參考。
抗心律失常藥物分類
01
I 類（鈉通道阻滯劑）
02
II 類（β 受體阻滯劑）
03
III 類（鉀通道阻滯劑）
04
IV 類（鈣通道阻滯劑）
05
其他
抗心律失常藥物選擇 [1, 2]
抗心律失常藥物的臨床應(yīng)用
01
奎尼丁
用法用量 [2] | 試服 0.1 g，觀察 2 h 如 QTc 間期延長(zhǎng)不顯著，給予 0.1～0.2 g/次，1 次/8 h |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 奎尼丁暈厥多出現(xiàn)在服藥后 72 h 內(nèi)，應(yīng)住院給藥，注意評(píng)估療效與 QTc 和 QRS 間期 |
不良反應(yīng) [2] | 可出現(xiàn)在低劑量時(shí)： 輕度包括金雞納反應(yīng)（耳鳴、眩暈、腹瀉等） 中度有嘔吐、低血壓、QRS 間期延長(zhǎng) 重度有 QTc 延長(zhǎng)及 TdP、QRS 延長(zhǎng) > 50%、高度房室傳導(dǎo)阻滯或心臟驟停 |
上述用法用量來(lái)自《抗心律失常藥物臨床應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)》[2]，在硫酸奎尼丁片（0.2 g）藥品說(shuō)明書 [3] 中描述的用法用量為：
成人應(yīng)先試服 0.2 g，觀察有無(wú)過(guò)敏及特異質(zhì)反應(yīng) |
成人常用量為 0.2～0.3 g/次，3～4 次/d 用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)時(shí)： ? 第一日 0.2 g/次、1 次/2 h、連續(xù) 5 次 ? 如無(wú)不良反應(yīng)，第二日增至 0.3 g/次，第三日 0.4 g/次，1 次/2 h，連續(xù) 5 次 ? 每日總量不宜超過(guò) 2.4 g ? 恢復(fù)竇性心律后改為維持量，0.2～0.3 g/次，3～4 次/d |
成人處方極量為每日 3 g（一般每日不宜超過(guò) 2.4 g），應(yīng)分次給予 |
02
利多卡因
用法用量 [2] | 靜推： 負(fù)荷量 50～100 mg（兒童 1 mg/kg），不經(jīng)稀釋，3～5 min 內(nèi)靜推 靜滴： 維持量 1～3 mg/min（兒童每日 0.02～0.04 mg/kg） 間隔 5～10 min 可重復(fù)負(fù)荷量，1 h 內(nèi)總量不超過(guò) 300 mg（4.5 mg/kg） 連續(xù)應(yīng)用 24～48 h 后半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)減少維持劑量 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 低心排血量狀態(tài)、心力衰竭、70 歲以上高齡和肝功能障礙者可接受正常的負(fù)荷劑量，但維持劑量為正常的 1/2 |
不良反應(yīng) [2] | 感覺異常，語(yǔ)言不清、意識(shí)改變、肌肉搐動(dòng)、眩暈、心動(dòng)過(guò)緩等，劑量過(guò)大可引起心臟停搏 |
03
美西律
用法用量 [2] | 推薦起始劑量為 100～150 mg/次，每 8 h 1 次 如需要，2～3 日后可增減 50 mg 兒童每日 6～15 mg/kg，分 3 次給藥 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 美西律抑制傳導(dǎo)及心肌收縮力，慎用或禁用于器質(zhì)性心臟病，特別是心衰、2 度或以上房室傳導(dǎo)阻滯及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯 |
不良反應(yīng) [2] | 神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)常見，如眩暈、震顫、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、語(yǔ)音不清、視物模糊等 |
04
普羅帕酮
用法用量 [2] | 口服： 起始量 50～150 mg/次，1 次/8 h，必要時(shí) 3～4 d 后加量至 200 mg/次 兒童體重 < 15 kg 者每日 10～20 mg/kg，≥ 15 kg 者每日 7～15 mg/kg，分 3 次給藥 對(duì) QRS 波增寬者，劑量不得 > 150 mg/次 靜推： 劑量 70～150 mg（1～2 mg/kg），稀釋后 10 mg/min 緩慢靜推，單次最大劑量不超過(guò) 150 mg |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 可能發(fā)生低血壓、房撲伴 1∶1 傳導(dǎo) 輕度 QRS 時(shí)限延長(zhǎng) 避免用于缺血性心臟病和/或明顯結(jié)構(gòu)性心臟病合并心衰者 避免用于房撲的復(fù)律 |
不良反應(yīng) [5] | 不良反應(yīng)較少，主要為口干、舌唇麻木 早期不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等 |
05
β 受體阻滯劑
用法用量 [2] | 靜推： 負(fù)荷量 0.5 mg/kg，1 min 內(nèi)靜推 靜滴： 維持量每分鐘 0.05～0.20 mg/kg，維持 5 min 如效果不佳，重復(fù)負(fù)荷量后將維持量增高至每分鐘 0.1 mg/kg，每隔 4～5 min 可增加 0.05 mg 最大量每分鐘不超過(guò) 0.2 mg/kg，連續(xù)靜滴時(shí)間一般 ≤ 48 h |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 出現(xiàn)低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩應(yīng)減量或停藥 可加重心衰和休克，慎用于支氣管哮喘患者 漏出靜脈外或高濃度給藥可造成組織壞死或靜脈炎癥 |
不良反應(yīng) [5, 6] | 大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性 最重要的不良反應(yīng)是低血壓 其他罕見不良反應(yīng)包括無(wú)力、抑郁、思維異常、焦慮、輕度頭痛等 |
用法用量 [2] | 酒石酸美托洛爾： 口服，25～100 mg/次，1 次/12 h 兒童每日 0.5～2 mg/kg，分 2 次給藥 琥珀酸美托洛爾緩釋片： 47.5～190.0 mg/次，1 次/d 較小劑量起始，逐步加量 酒石酸美托洛爾注射液： 5 mg/次，稀釋后靜推，每 5 min 可重復(fù) 1 次，最大劑量 15 mg |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 長(zhǎng)期和大量用藥后如需停藥，應(yīng)在 1～2 周內(nèi)逐漸減量再停藥 |
不良反應(yīng) [5, 6] | 常見不良反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等 |
用法用量 [2] | 口服起始量 10 mg/次，1 次/8 h 兒童每日 0.5～1 mg/kg，分 3 次給藥 根據(jù)反應(yīng)性增減劑量至最大可耐受劑量 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 長(zhǎng)期大劑量服用后停藥應(yīng)緩慢減量 禁用于支氣管痙攣、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓或休克患者 |
不良反應(yīng) [5, 6] | 可出現(xiàn)眩暈、神智模糊（尤見于老年人）、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng) 頭昏（低血壓所致） 心率過(guò)慢（< 50 次/min） 較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭 更少見的有發(fā)熱和咽痛（粒細(xì)胞缺乏）、皮疹（過(guò)敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減少） |
用法用量 [2] | 2.5～10.0 mg/次，1 次/d 小劑量起始，逐步增加至可耐受的較大劑量 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于心原性休克、急性失代償性心衰、2 度以上房室傳導(dǎo)阻滯和竇房結(jié)功能不全 慎用于肝腎功能不全及與非二氫吡啶類鈣阻滯劑合用 |
不良反應(yīng) [5, 6] | 可引起低血壓或加重周圍動(dòng)脈疾病 誘發(fā)支氣管痙攣或哮喘少見 |
用法用量 [2] | 口服起始量 12.5～25.0 mg/次，2 次/d |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 加重外周循環(huán)障礙，與利血平和鈣通道阻滯劑合用有疊加效應(yīng) |
不良反應(yīng) [5, 6] | 最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩 其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等 |
06
胺碘酮
用法用量 [4] | 口服： 起始劑量 600～800 mg/d，分次服用，總負(fù)荷為 10 g 后續(xù)劑量 200 mg qd 靜脈： 起始劑量 5～7 mg/kg，1～2 h 以上 后續(xù)劑量 50 mg/h 24 h 最大劑量不超過(guò) 1 g |
禁忌證/注意事項(xiàng) [4] | 靜脈用藥期間注意低血壓、肝損害、心動(dòng)過(guò)緩、靜脈炎等不良反應(yīng) 長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)注意甲狀腺功能、肺毒性、肝損害等不良反應(yīng) 甲亢患者僅在無(wú)其他選擇時(shí)才考慮使用 |
不良反應(yīng) [5] | 可能出現(xiàn)角膜微沉積、甲狀腺激素水平異常、睡眠障礙、頭痛、夢(mèng)魘、感覺、運(yùn)動(dòng)或混合性外周神經(jīng)病變、血清轉(zhuǎn)氨酶增高、凝血異常、良性胃腸道異常（惡心、嘔吐、厭食和便秘）、乏力、震顫、不自主運(yùn)動(dòng)、步態(tài)異常/共濟(jì)失調(diào)或其他錐體外系癥狀 |
07
索他洛爾
用法用量 [2] | 口服： 每次 40～80 mg，2 次/d 如 QTc < 500 ms，可每 3 d 增加劑量，每次增加 40～80 mg 兒童每日 2～8 mg/kg，分 2 次給藥 如 QTc ≥ 500 ms，或較用藥前增加 60 ms，需減量或停藥 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于心功能不全、明顯左心室肥厚、低鉀、支氣管哮喘及肌酐清除率 < 50 mL/min 的患者 需定期監(jiān)測(cè)血鉀和肌酐清除率 |
不良反應(yīng) [6] | 心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣 可有乏力、氣短、眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等 嚴(yán)重不良反應(yīng)是致心律失常，可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室速、多源性室速、心室顫動(dòng)，多與劑量大、低鉀血癥、QT 間期延長(zhǎng)、嚴(yán)重心臟病變等有關(guān) |
08
伊布利特
用法用量 [2] | 靜推： 成人體重大于 60 kg 時(shí) 1 mg/次，低于 60 kg 時(shí)每次 0.01 mg/kg，緩慢靜推 10 min 必要時(shí)用藥 10 min 后，可重復(fù)前述劑量 1 次 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 心房顫動(dòng)終止則立即停用 肝功能及腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量 用藥前 QTc > 0.44 s 不宜應(yīng)用 用藥中應(yīng)監(jiān)測(cè) QTc 變化，用藥后心電監(jiān)護(hù)時(shí)間不應(yīng)少于 4 h，并應(yīng)配備心肺復(fù)蘇設(shè)備，LVEF 較低者應(yīng)避免使用，并且用藥前應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀及血鎂水平 |
不良反應(yīng) | 出現(xiàn)與心血管系統(tǒng)有關(guān)的副作用，包括連續(xù)性多形性室性心動(dòng)過(guò)速和間歇性多形性室性心動(dòng)過(guò)速 |
09
決奈達(dá)隆
用法用量 [2] | 口服 400 mg/次，2 次/d，固定劑量 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 經(jīng)肝代謝，需定期檢測(cè)肝功能 禁用于 QTc 間期延長(zhǎng)或使用延長(zhǎng) QT 間期藥物的患者 也禁用于 HFrEF 或永久性房顫，可能增加病死率 與洋地黃、β 受體阻滯劑、華法林合用時(shí)，需要減少這些藥物的劑量 增高口服抗凝藥血藥濃度，需慎重合用或調(diào)整抗凝藥的種類和劑量 |
不良反應(yīng) [7] | 常見不良反應(yīng)包括胃腸道癥狀（腹瀉、惡心、嘔吐等）、QT 間期延長(zhǎng)、肝臟損傷等 |
10
非二氫吡啶類 CCB
用法用量 [2] | 口服： 初始劑量 40～120 mg/次，1 次/8 h 兒童每日 4～8 mg/kg，分 3 次給藥 可逐漸增加劑量 長(zhǎng)期服用可使用緩釋劑型，每次 240 mg，1 次/d 靜推： 終止室上速和特發(fā)性室速，每次 2.5～5.0 mg 或 0.075～0.150 mg/kg，注射時(shí)間 2～5 min 間隔 15～30 min 可重復(fù) 1 次 最大劑量 20 mg |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于心功能不全和房顫合并預(yù)激 可引起心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、便秘等 不建議與 β 受體阻滯劑合用 禁用于 1 歲以下嬰兒 |
不良反應(yīng) [5] | 便秘、眩暈、輕度頭痛、惡心、低血壓、外周水腫、皮疹、乏力 心悸、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭 轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失 |
用法用量 [2] | 口服： 初始劑量 30～90 mg/次，普通片 3～4 次/d，緩釋片 1 次/d 根據(jù)療效調(diào)整劑量，最大劑量 360～540 mg/d 靜推： 負(fù)荷量 15～25 mg（0.25 mg/kg），注射時(shí)間 2 min，15 min 后可重復(fù)給藥 0.35 mg/kg 靜滴： 維持劑量 10 mg/h，最大維持劑量 15 mg/h，一般維持時(shí)間 < 24 h |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于預(yù)激綜合征合并房顫、心功能不全、病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)阻滯、主動(dòng)脈瓣狹窄、急性心肌梗死和心原性休克患者 與 β 受體阻滯劑合用時(shí)不良作用增加 |
不良反應(yīng) [5] | 常見浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力等 |
11
腺苷
用法用量 [2] | 6 mg/次，盡可能接近心臟部位于 1～2 s 內(nèi)快速靜推，使用生理鹽水快速?zèng)_洗注射管道 1～2 min 內(nèi)無(wú)效可再靜推 12 mg 最大劑量 18 mg |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于竇房結(jié)功能不全、房室傳導(dǎo)阻滯和高反應(yīng)性氣道疾病 緩和心臟停搏可予心臟按壓 |
不良反應(yīng) [5] | 不良反應(yīng)常見，如呼吸困難、胸悶等，持續(xù)時(shí)間僅數(shù)秒 也可引起一過(guò)性竇緩、竇性停搏及傳導(dǎo)阻滯，誘發(fā)房顫罕見 |
12
洋地黃類藥物
藥物 | 地高辛 | 去乙酰毛花苷 （西地蘭） |
用法用量 [2] | 口服： 維持量 0.125～0.250 mg，1 次/d 靜脈： 0.25～0.50 mg，5% 葡萄糖液稀釋后靜推，之后可每 4～6 h 給予 0.25 mg，每日總量 < 1 mg | 未口服洋地黃者：首次劑量 0.4～0.6 mg 稀釋后靜脈注射，無(wú)效者可于 20～30 min 后再次給予 0.2～0.4 mg，每日最大劑量為 1.2 mg 若已口服洋地黃：首次劑量一般為 0.2 mg，以后酌情增加 |
禁忌證/注意事項(xiàng) [2] | 禁用于預(yù)激綜合征合并房顫/房撲、房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能障礙、肥厚性梗阻型心肌病、室速或室顫、心肌梗死急性期、縮窄性心包炎或二尖瓣狹窄伴竇律患者 | |
不良反應(yīng) [8] | 消化道癥狀： 厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛，常為中毒先兆 視覺異常： 視物模糊、黃視、綠視等，視覺異常為中毒先兆，發(fā)現(xiàn)后需及時(shí)停藥 心臟表現(xiàn)： 是洋地黃類藥物中毒最危險(xiǎn)的毒性反應(yīng)，各種心律失常均可出現(xiàn) 神經(jīng)系統(tǒng)癥狀： 頭痛、頭暈、失眠、昏睡、譫妄等 | |
審核專家
專家點(diǎn)評(píng)
藥物治療是心律失常治療的基本手段，抗心律失常藥物眾多，發(fā)展快速，如何正確應(yīng)用抗心律失常藥物，達(dá)到最大效益并規(guī)避風(fēng)險(xiǎn)，是治療時(shí)需要關(guān)注的重點(diǎn)。
本文參考《心律失常合理用藥指南》等文獻(xiàn)對(duì)抗心律失常藥物的分類，臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，用藥原則等進(jìn)行總結(jié)。
臨床應(yīng)用時(shí)需基于患者特征、各種藥物特點(diǎn)及不良反應(yīng)、心律失常的原因等綜合考慮，權(quán)衡利弊，明確心律失常的治療終點(diǎn)所在，個(gè)體化選擇合適的藥物，并注意用藥劑量和方法，達(dá)到規(guī)范治療的目的。
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