撲爾敏,通用名為馬來酸氯苯那敏,屬于第一代組胺H1受體拮抗劑(抗組胺藥),主要通過與組胺競爭性拮抗H1受體,從而抑制組胺介導(dǎo)的過敏反應(yīng),對抗過敏反應(yīng)所致的毛細(xì)血管擴張,降低毛細(xì)血管通透性,緩解因毛細(xì)血管擴張所致的水腫、紅斑、風(fēng)團,松弛支氣管平滑肌,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息,還具有明顯的中樞抑制作用,能增加麻醉藥、局麻藥、鎮(zhèn)痛藥和催眠藥的作用,在臨床上主要適用于蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、皮膚瘙癢癥、日光性皮炎、神經(jīng)性皮炎等各種過敏性皮膚病,并可用于治療過敏性鼻炎,可快速緩解鼻癢、流涕等鼻部癥狀,對眼癢、眼紅等眼部癥狀也有一定療效。
此外,撲爾敏還是復(fù)方感冒藥中的常用成分,可通過阻斷組胺H1受體,抑制小血管擴張,降低血管通透性,有助于消除或減輕普通感冒患者打噴嚏和流鼻涕等癥狀,撲爾敏還有一定程度的抗膽堿作用,有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀。
撲爾敏可與食物或奶同服,以減少胃腸道刺激。推薦成人一次4-8mg,一日3次,兒童一日0.3-0.4mg/kg,一日3-4次。對于過敏性皮膚病患者,建議撲爾敏短期、按需,用至癥狀緩解為止,對于過敏性鼻炎患者,建議撲爾敏連續(xù)使用2周。
氯雷他定是第2代抗組胺藥,與撲爾敏作用機制相似,適用于季節(jié)性過敏性鼻炎、蕁麻疹和皮膚瘙癢癥。與撲爾敏相比,氯雷他定與外周的H1受體結(jié)合率更高,起效更快,抗炎、抗過敏作用更強、更持久,療效更好。此外,氯雷他定脂溶性低,不易透過血腦屏障,且H1受體選擇性高,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、困倦、口干等副作用的可能性較小,安全性更好。
氯雷他定需要肝臟代謝為活性成分而發(fā)揮藥理作用,參與代謝的酶主要是細(xì)胞色素P450同工酶CYP3A4,同時使用某些需要經(jīng)肝臟CYP代謝的藥物,如酮康唑、紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、西米替丁、茶堿、硝苯地平、氨氯地平等,會升高氯雷他定的血藥濃度,增加其潛在副作用。
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