作者：陳楚雄
審核：邱凱峰
單位：中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院
來源：逸仙藥學(xué)
SGLT-2抑制劑，即鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，是一類新型的口服降糖藥物，這類藥物都有“列凈”兩字，所以稱為列凈類藥物。國內(nèi)已上市的藥物有恩格列凈、達(dá)格列凈、卡格列凈、恒格列凈、艾托格列凈。下面對達(dá)格列凈的作用機(jī)制、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、用藥注意事項(xiàng)等進(jìn)行介紹。在飲食和運(yùn)動基礎(chǔ)上，達(dá)格列凈可作為單藥治療用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。達(dá)格列凈不適用于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。達(dá)格列凈通過非胰島素依賴機(jī)制發(fā)揮作用，其通過抑制SGLT-2，減少葡萄糖重吸收，從尿中直接排糖來降低血糖。這一獨(dú)特機(jī)制完全不依賴于胰島素和β細(xì)胞功能，降糖療效明確，能夠和多種胰島素依賴降糖藥物機(jī)制互補(bǔ)，可以應(yīng)用于病程的不同階段，且對難治性2型糖尿病患者也有療效。達(dá)格列凈降糖強(qiáng)效，24周HbA1c較基線降1-1.5%。達(dá)格列凈可增加尿液排泄葡萄糖50～80g/d，這相當(dāng)于消耗200-320千卡熱量。連續(xù)使用3-6個(gè)月SGLT-2抑制劑，大概可降低體重1.5～3.5kg。除了減少葡糖糖的重吸收之外，還能減少鈉的吸收，增加鈉離子排泄的結(jié)果是使血漿容量下降，一項(xiàng)薈萃分析顯示，SGLT2抑制劑能引起收縮壓平均下降3.77mmHg。相關(guān)研究表明 SGLT-2 抑制劑可以通過加速尿酸排泄速度來降低血尿酸，不管是單藥治療還是與其它降糖藥物聯(lián)合，達(dá)格列凈均能有效降低血尿酸水平。由于流經(jīng)球旁器致密斑（JGA）的鈉離子和葡萄糖濃度升高，小管液中上述溶質(zhì)濃度信息的變化通過管球反饋使入球小動脈收縮，腎小球壓力下降，GFR 得以恢復(fù)，蛋白尿減少，這是達(dá)格列凈腎臟保護(hù)機(jī)制之一。達(dá)格列凈現(xiàn)已獲批用于慢性腎臟病成人患者，可降低有進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)的慢性腎臟病成人患者的eGFR持續(xù)下降、終末期腎病、心血管死亡和因心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)。對于伴有慢性腎臟病的2型糖尿病，更應(yīng)優(yōu)先選用SGLT2抑制劑。達(dá)格列凈具有心血管保護(hù)作用，DAPA－HF臨床試驗(yàn)顯示，無論是否患有２型糖尿病，與安慰劑相比，達(dá)格列凈聯(lián)合心衰標(biāo)準(zhǔn)治療可降低心血管死亡或心衰惡化復(fù)合結(jié)局的發(fā)生率。達(dá)格列凈已獲批用于用于射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭（HFrEF）成人患者（NYHA II-IV 級），可降低心血管死亡和因心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)。1、推薦起始劑量為5mg，每日一次，晨服，不受進(jìn)食限制。對于需加強(qiáng)血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，劑量可增加至10mg每日一次。2、對于血容量不足的患者，建議在開始本品治療之前糾正這種情況。3、老年人、腎功能不全、低血壓患者以及正在使用利尿劑的患者，在服用達(dá)格列凈前應(yīng)評估血容量狀態(tài)和腎功能情況。4、重度腎損害(eGFR低于25mL/min/1.73m2)不建議啟用，但如果一直使用且能耐受，可繼續(xù)服用直至透析，以獲得心腎獲益。5、可增加尿路及生殖道感染風(fēng)險(xiǎn)，患者應(yīng)適量增加飲水，保持外陰清潔。若出現(xiàn)尿路感染和生殖道感染，需及時(shí)對癥治療。6、發(fā)生急性腎損害的體征和癥狀，應(yīng)立即中止達(dá)格列凈治療并給予治療。7、服藥期間不建議采用尿糖試驗(yàn)監(jiān)測血糖。
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