鹽酸丙卡特羅口服溶液，適應(yīng)癥為本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀:支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
基本信息
英文名稱
Procaterol Hydrochloride Oral Solution
是否處方藥
處方藥
劑型
口服溶液劑
藥品類型
化學藥品規(guī)格
0.00%
基本信息
藥品名稱
通用名稱：鹽酸丙卡特羅口服溶液
英文名稱：Procaterol Hydrochloride Oral Solution
漢語拼音：Yansuan Bingkateluo Koufurongye
成份
本品主要成份為鹽酸丙卡特羅，其化學名稱：5-（1-羥基-2-異丙氨基丁基）-8-羧基喹諾酮鹽酸鹽半水合物。
性狀
本品為無色澄明的略帶粘稠的液體，具有桔子的芳香，味甜。
適應(yīng)癥
本品用于緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀：支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
規(guī)格
0.0005%
用法用量
通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg（相當于口服溶液5ml）；
不滿6歲的乳幼兒：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg（相當于口服溶液0.25ml/kg）；
另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當增減。
通常不滿6歲小兒的一次給藥量標準如下：
不滿1歲：10-15μg/日（相當于口服溶液2-3ml）；
1-3歲：15-20μg/日（相當于口服溶液3-4ml）；
3-6歲：20-25μg/日（相當于口服溶液4-5ml）。
不良反應(yīng)
偶有：小于0.1%，時有：0.1%，其他：大于5%以上或頻度不清。
1、嚴重的不良反應(yīng)
（1）國外報告了β2興奮劑引起嚴重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的，血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑面增強。所以對重癥哮喘患者要特別注意，而且，低氧血癥有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用，這時最好能監(jiān)控血清鉀值。
（2）休克、過敏樣癥狀：偶有休克、過敏樣癥狀，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，減量或中止給藥，采取適當措施。
2、其他不良反應(yīng)
（1）心血管系統(tǒng)：有時出現(xiàn)心悸和頻脈，發(fā)熱。
（2）精神、神經(jīng)系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。
（3）消化系統(tǒng)：時有惡心、嘔吐和偶有口渴、胃部不適感。
（4）過敏癥：時有皮疹發(fā)生。
（5）肝臟：有時會出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
（6）其他：偶有周身倦怠、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。
禁忌
1、正在使用兒茶酚胺制劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）治療的患者禁用。
2、對本品成分有過敏史的患者禁用。
注意事項
1、下述患者慎用
（1）甲狀腺機能亢進癥（可能會使甲狀腺機能亢進癥惡化）
（2）高血壓（可能會使血壓上升）
（3）心臟?。赡軙霈F(xiàn)心悸、心律不齊等）
（4）糖尿?。赡軙固悄虿夯?/span>
（5）妊娠或有可能妊娠的婦女（參照“孕婦及哺乳期婦女用藥”）
2、按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要中止給藥。
3、對臨床檢查值的影響
由于本劑抑制變應(yīng)原引起的皮膚反應(yīng)，所以在進行皮試前12小時最好終止給藥。
4、請放置于兒童觸及不到的地方。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠、哺乳期婦女的給藥
（1）由于妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或者有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。
（2）曾報告向動物（大鼠）乳汁中轉(zhuǎn)移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。
兒童用藥
對早產(chǎn)兒及新生兒給藥的安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗）
老年用藥
一般情況下，由于高齡患者的生理機能低下， 所以要注意并非易事等。
藥物相互作用
1、禁止配伍
兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)〔心律不齊、有時有引起心跳停止的危險〕。
2、在配伍時要注意
(1)黃嘌呤衍生物(有時會增強降血鉀等副作用)
(2)甾體制劑及利尿劑(有時會增強降血鉀作用)
折疊編輯本段藥物過量
過多用藥時有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過量用藥。
藥理毒理
藥理作用
1、支氣管擴張作用
通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相同或更強，強于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
2、支氣管擴張作用的持續(xù)時間
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用持續(xù)時間，發(fā)現(xiàn)它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續(xù)時間長。
3、對β2-受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)的β受體的選擇性時發(fā)現(xiàn)，其臟器選擇性均優(yōu)于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
4、抗過敏作用
以對豚鼠或大白鼠的反應(yīng)性呼吸道阻力增大、PCA反應(yīng)及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應(yīng)以及對吸入變應(yīng)原誘發(fā)哮喘的抑制為指標研究后發(fā)現(xiàn)，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
5、對呼吸道分泌系統(tǒng)的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運動亢進。
6、對運動誘發(fā)哮喘發(fā)作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運動誘發(fā)的哮喘。
7、對氣道高反應(yīng)性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應(yīng)性。
8、對血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質(zhì)引起的大白鼠背部皮下空氣囊內(nèi)的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強于沙丁胺醇。
9、對咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質(zhì)誘發(fā)的急性支氣管炎患者的咳嗽。
一般藥理
對于心血管系統(tǒng)鹽酸丙卡特羅對心率增加作用、血壓下降作用及頸動脈閉塞未產(chǎn)生明顯影響。
非臨床毒理研究
1、急性毒性：
鹽酸丙卡特羅LD50值(mg/kg)
2、亞急性、慢性毒性
給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅3O～lO0Omg/kg3個月，口服0.1～10Omg/kg量6個月研究后發(fā)現(xiàn)，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗中發(fā)現(xiàn)心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗時也發(fā)現(xiàn)過，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗時也發(fā)現(xiàn)過。
3、生殖毒性
鹽酸丙卡特羅以0.01～25Omg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期及哺乳期給藥，以0.O1～5O0mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結(jié)果5mg/kg/day以下的給藥量中未發(fā)現(xiàn)任何異常。
4、致突變試驗
在Rec-assay、回復(fù)突變試驗、染色體異常試驗中未誘發(fā)突變。
5、致癌性試驗
在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗中，給藥后出現(xiàn)了卵巢間膜瘤。報告中指出，這一腫瘤對于大白鼠是特異性的，各種(-興奮藥長期反復(fù)使用后，均會發(fā)現(xiàn)腫瘤。
藥代動力學
1、血中濃度
給8位健康成年男子口服[sup]3[/sup]H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經(jīng)時變化如圖所示，圖中表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。
○總數(shù)；●總數(shù)-[sup]3[/sup]H2O；人口服[[sup]3[/sup]H]鹽酸丙卡特羅后的血液放射活性水平
2、尿中排泄
以12例健康成人為對象，在100μg/人的本品口服溶液與本品5Oμg片的生物等效性試驗中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經(jīng)時變化及清除半衰期基本相同。
貯藏
遮光，密閉，10℃～30℃保存。
包裝
褐色塑料瓶裝。30ml/瓶，60ml/瓶
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