普拉克索,可以抗抑郁的抗帕金森病藥
#藥事健康超能團# 帕金森?。≒D)在老年社會中已越來越多地被大家所熟悉,它已經(jīng)成為僅次于阿爾茨海默病的第二大類神經(jīng)退行性疾病。
[打臉]對帕金森病的熟悉與重視,使得抗帕金森病癥藥物的銷量節(jié)節(jié)攀升,其中大家熟知的便是左旋多巴芐絲肼(美多巴),其通過補充腦內(nèi)多巴胺的不足而起作用,稱為多巴胺類抗PD藥物。但隨著用藥時間的延長,其劑末效應、“開-關(guān)效應”等也明顯增加,醫(yī)學家們不得不提出了左旋多巴的“細水長流”用法的對策。
[可愛]用擬似劑刺激多巴胺受體也可以治療PD。多巴胺受體激動劑分為麥角堿類和非麥角堿類,前者代表藥物有溴隱亭、培高利特等,但因?qū)π呐K、肺的明顯副作用而退市了。非麥角堿類的代表藥物便是普拉克索。
[可愛]普拉克索是一種完全性非麥角類多巴胺受體激動劑,選擇性作用于多巴胺D2受體亞家族,對D3受體親和力尤其強,這與其抗焦慮、抑郁的作用有關(guān)。本藥對突觸前和突觸后受體均有顯著作用。
本藥口服吸收良好,吸收迅速、完全,生物利用度高。以原形經(jīng)腎臟排泄,與其他藥物相互作用很少,因此多不必擔心與其他藥物共用時的副作用。
[機智]普拉克索可以治療哪些帕金森病呢?
[看]可以治療早期PD。初期診斷的PD,癥狀不甚明顯,用左旋多巴類藥物治療有耗竭多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)的顧慮,可以使用本藥。在2014年中國PD診療指南中已將其列為早期PD治療的一線用藥,且可單藥治療,在預防運動并發(fā)癥方面有良好效果,而異動癥和劑末現(xiàn)象均顯著低于左旋多巴類藥物。
[看]可以與左旋多巴類藥物合用治療晚期PD,可顯著改善患者的運動并發(fā)癥,并減少左旋多巴用量。
[看]眾所周知,PD患者多會出現(xiàn)抑郁、焦慮等癥狀,嚴重影響患者及家庭的生活質(zhì)量。普拉克索可明顯緩解PD患者伴隨的抑郁、焦慮癥狀,與抗抑郁劑舍曲林比較,其副作用則少得多,患者耐受性良好,這幾乎是唯一一種既能治療PD又能治療伴發(fā)抑郁、焦慮的藥物了。
[看]不安腿綜合征也是PD患者常見并發(fā)癥,普拉克索對此也能明顯緩解。
[看]普拉克索對PD和老年癡呆患者具有多巴胺神經(jīng)細胞的腦保護作用,可延緩相應的腦細胞損害。但此學說也有爭議。
[委屈]普拉克索也有副作用。
[衰]最常見的不良反應主要與多巴胺受體過度激活有關(guān)。這些反應通常被分為外周反應(胃腸道反應,如惡心嘔吐)和心血管反應(如體位性低血壓、下肢水腫)或者中樞反應(如精神行為癥狀、過度鎮(zhèn)靜)。胃腸道和心血管不良反應在開始多巴胺能藥物治療時也比較常見,系由于藥物激動外周多巴胺受體所致,通常隨著服藥時間的延長而逐漸耐受。這些反應在任何多巴胺受體激動劑或者左旋多巴中都能觀察到。
[衰]普拉克索的中樞不良反應應當引起重視,主要表現(xiàn)為幻覺、嗜睡、睡眠發(fā)作和沖動控制障礙等。
[暈]這些副作用大多輕微,只要逐步緩慢增加劑量大都可以減少或避免。
[馬思純的微笑]普拉克索的劑型有兩種:速釋劑型與緩釋劑型,速釋型的規(guī)格有0.25mg/片和1mg/片,緩釋劑型規(guī)格為0.75mg/片。
[胡瓜]普拉克索兩種劑型的療效與安全性相當。無論在早期PD還是晚期PD,兩種劑型藥物均基本相同,但緩釋劑型更加方便,由于每天1次的服藥,患者的依從性更好。
[胡瓜]兩種劑型藥物的本質(zhì)是一樣的,只不過緩釋劑型是普拉克索加上了一些特殊的藥物基質(zhì),從速釋類型轉(zhuǎn)化成了凝膠骨架擴散型,使藥物在腸道中的吸收延緩且平穩(wěn)。即使在釋放過程中做了改進,但使用起來也同樣方便:在任何時候兩種劑型大都可以按相同劑量互相轉(zhuǎn)換使用,如速釋型普拉克索(普通型)每天用量為2mg,分次服用,可以改為緩釋型普拉克索2mg,1日1次,不影響其療效,安全性也完全相同。
[點亮平安燈]普拉克索具體用法:初始劑量為每日0.375mg,逐步增加劑量,如患者可以耐受,應增加劑量達到最大療效。大概每周加量1次,每次日劑量增加0.75mg ,每日最大劑量為4.5mg。然而應注意的是,日劑量高于1.5mg時,嗜睡發(fā)生率增加。大多病人有效劑量1-2mg/天。維持治療:個體劑量應在每日0.375~4.5mg。
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