冰片,又名片腦、桔片、龍腦香、梅花冰片、羯布羅香、梅花腦、冰片腦、梅冰等,是龍腦香科植物龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油加工品提取獲得的結(jié)晶,是近乎于純粹的右旋龍腦。亦有用化學(xué)方法合成。
冰片。別名:龍腦、龍腦香、腦子、冰片、片腦、冰片腦、梅花腦、天然冰片、老梅片、梅片。主要成分為龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶,是接近純粹的右旋龍腦。龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中含有多種萜類(lèi)成分。除龍腦外,尚含葎草烯、β-欖香烯、石竹烯等倍半萜,齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇酮、龍腦香二醇酮、古柯二醇等三萜化合物。
主要成分:本品為從龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶,是近乎純粹的右旋龍腦。龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中含有多種萜類(lèi)成分。除龍腦外,尚含葎草烯、β-欖香烯、石竹烯等倍半萜,齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇酮、龍腦香二醇酮、古柯二醇等三萜化合物。
性狀:為半透明似梅花瓣塊狀、片狀的結(jié)晶體,故稱(chēng)“梅片”;直徑0.1~0.7cm,厚約0.1cm;類(lèi)白色至淡灰棕色,氣清香,味清涼,嚼之慢慢溶化。燃燒時(shí)無(wú)黑煙或微有黑煙。
用法與用量?jī)?nèi)服:入丸、散,0.5~1分。外用:研末撒或調(diào)敷。
宜忌:氣血虛者忌服;孕婦慎服。
《本草經(jīng)疏》:“凡中風(fēng)非外來(lái)之風(fēng)邪,乃因氣血虛而病者忌之;小兒吐瀉后成驚者為慢脾風(fēng),切不可服,急驚屬實(shí)熱可用,慢驚屬虛寒不可用;眼目昏暗屬肝腎虛者不宜入點(diǎn)藥?!?/p>
龍腦香(《唐本草》),又名:固不婆律(《酉陽(yáng)雜俎》),羯布羅香(《本草衍義》)。
常綠喬木,高達(dá)5米,光滑無(wú)毛,樹(shù)皮有凹入的裂縫,外有堅(jiān)硬的龍腦結(jié)晶。葉互生,革質(zhì);葉柄粗壯;葉片卵圓形,先端尖:基部鈍圓形或闊楔形,全緣,兩面無(wú)毛,有光澤,主脈明顯,側(cè)脈羽狀,先端在近葉緣處相連。圓錐狀花序,著生于枝上部的葉腋間,花兩性,整齊;花托肉質(zhì),微凹;花萼5,覆瓦狀排列,花后繼續(xù)生長(zhǎng);花瓣5,白色;雄蕊多數(shù),離生,略呈周位狀,花藥線狀,藥室內(nèi)向,邊緣開(kāi)裂,藥隔延長(zhǎng)呈尖尾狀,花絲短;雌蕊1,由3心皮組成,子房上位,中軸胎座,3室,每室有胚珠2枚,花柱絲狀。干果卵圓形,果皮革質(zhì),不裂,花托呈殼斗狀,邊緣有5片翼狀宿存花萼。種子1~2枚,具胚乳。 分布南洋群島一帶。 本植物的樹(shù)脂(龍腦香膏)、種子(龍腦香子)亦供藥用,各詳專(zhuān)條。
樹(shù)脂加工品,或龍腦香的樹(shù)干經(jīng)蒸餾冷卻而得的結(jié)晶,稱(chēng)“龍腦冰片”,亦稱(chēng)“梅片”。由菊科多年生草本植物艾納香(大艾)Blumea balsamifera DC.葉的升華物經(jīng)加工劈削而成,稱(chēng)“艾片”?,F(xiàn)多用松節(jié)油、樟腦等,經(jīng)化學(xué)方法合成,稱(chēng)“機(jī)制冰片”。龍腦香主產(chǎn)于東南亞地區(qū),我國(guó)臺(tái)灣有引種;艾納香主產(chǎn)于廣東、廣西、云南、貴州等地。冰片成品須貯于陰涼處,密閉。研粉用。
一種萜。分子式C10H18O。又稱(chēng)龍腦或2-莰醇。白色半透明的六方形晶體,像樟腦的氣味。右旋冰片為葉狀或六方形片狀晶體;熔點(diǎn)208℃,沸點(diǎn)212℃,相對(duì)密度1.011(20/4℃) ,比旋光度 +37.7 (乙醇);溶于乙醇、乙醚和苯。左旋冰片為六方形片狀晶體;熔點(diǎn)208.6℃,沸點(diǎn) 210℃(779毫米汞柱) ,相對(duì)密度 1.1011( 20/4℃ ),-37.74°(乙醇);溶于乙醇、乙醚、丙酮和苯。消旋冰片為葉片狀晶體;熔點(diǎn)210.5℃ ,易升華,相對(duì)密度1.011 (20/4℃);溶于乙醇、乙醚和苯。氧化時(shí)生成樟腦。冰片可由樟腦在乙醇溶液中用金屬鈉還原;或由蒎烯在催化劑存在下用草酸酯化再經(jīng)水解制得。冰片廣泛用于配制迷迭香、熏衣草型香精,并用于中藥和中國(guó)墨中。
1.《西陽(yáng)雜俎》:"龍腦香樹(shù),出婆利國(guó),呼為個(gè)不婆律。亦出波斯國(guó),樹(shù)高八丈,大可六七圍。葉圓而背白,無(wú)花實(shí)。其樹(shù)有肥有瘦,瘦者出龍腦香,肥者出婆律膏香在木心中。波斯斷其樹(shù),剪取之,其青于樹(shù)端流出,斫樹(shù)作坎而承之。入藥用,有別法。"
2.《新修本草》:"樹(shù)形似杉木,言婆律膏,是樹(shù)根下清脂,龍腦是根中干脂,子似豆蔻,皮有錯(cuò)甲,香似龍腦,味辛,尤下惡氣,消食散脹滿,香人口,舊云出婆律國(guó),藥以國(guó)為名,即杉脂也。江南有杉木未經(jīng)試?;蚍酵翢o(wú)脂,猶甘蕉無(wú)實(shí)。"
3.《本草圖經(jīng)》:"冰片出婆律國(guó),今惟 6.郁金亦辛而寒,梅花獨(dú)作寒香,勿謂辛香遂不寒也,但寒而香者,陰中之陽(yáng)耳......冰片主散郁火,能透骨除熱,治驚癇,痰迷,喉痹,舌脹, 9.論冰片應(yīng)用之宜忌及用法 9.1李東垣:"龍腦入骨,風(fēng)病在骨髓者宜用之,若風(fēng)在血脈肌肉,輒用腦、中風(fēng)風(fēng)痹之證,吐瀉后成慢驚者,不可用也;眼目系暴熱成翳障者可用,如肝腎精血不足,成昏暗者,不可用也;風(fēng)痛在骨髓者可用,在血脈肌肉者,不可用也。世但知其涼而通利,未達(dá)其熱而輕浮飛越,喜其香而貴重,動(dòng)輒與
?、冽埬X冰片:又名:龍腦(《別錄》),腦子(《海上方》),\龍腦(《本草圖經(jīng)》),梅花腦子(《小兒藥證直訣》),梅花片腦(《夷堅(jiān)志》),片腦(《壽域神方》),梅花腦、冰片腦(《綱目》),梅片、梅冰。為龍腦香樹(shù)脂的加工品。呈半透明塊狀、片狀或顆粒狀結(jié)晶,直徑1~7毫米,厚約1毫米,類(lèi)白色至淡灰棕色。氣清香,昧清涼,嚼之則慢慢溶化。微量升華后,在顯微鏡下觀察,其結(jié)晶為棒狀或多角形。燃燒時(shí)無(wú)黑煙或微有黑煙。以片大而薄、色潔白、質(zhì)松、氣清香純正者為佳。主產(chǎn)印度尼西亞的蘇門(mén)答臘等地。
?、跈C(jī)制冰片:為化學(xué)方法合成的加工制成品。呈半透明薄片狀結(jié)晶,直徑5~15毫米,厚約2~3毫米。白色,表面有如冰的裂紋。質(zhì)松脆有層,可以剝離成薄片,手捻即粉碎。氣清香,味辛涼。燃燒時(shí)有黑煙,無(wú)殘跡遺留。
另有菊科植物艾納香的葉提取的結(jié)晶,習(xí)稱(chēng)艾片。在商品中亦作為冰片之一種。
?、佟短票静荨罚?味辛苦,微寒。"②《海藥本草》:"味苦辛,微溫,無(wú)毒。"
?、蹚?jiān)兀?熱。"
④《本經(jīng)逢原》:"辛苦,溫,有毒。"
歸經(jīng)
入心、肺經(jīng)。
①《綱目》:"肺、心、脾。"
?、凇独坠谥扑幮越狻罚?入肺、肝二經(jīng)。"
通諸竅,散郁火,去翳明目,消腫止痛。治中風(fēng)口噤,熱病神昏,驚癇痰迷,氣閉耳聾,喉痹,口瘡,中耳炎,癰腫,痔瘡,目亦翳膜,蟯蟲(chóng)病。
①《別錄》:"婦人難產(chǎn),取龍腦研末少許,以新汲水調(diào)服。"
?、凇短票静荨罚?主心腹邪氣,風(fēng)濕積聚,耳聾。明目,去目赤膚翳。"
③《海藥本草》:"主內(nèi)外障眼,三蟲(chóng),治五痔,明目,鎮(zhèn)心,秘精。"
?、軓?jiān)兀?治大腸脫。"
?、堇铌剑?治骨痛。"
⑥王好古:"散心盛有熱。"
⑦《綱目》:"療喉痹,腦痛,鼻息,齒痛,傷寒舌出,小兒痘陷。通諸竅,散郁火。"
⑧《本草備要》:"治驚癇痰迷。"
?、帷稌?huì)約醫(yī)鏡》:"治肢節(jié)疼痛。"
?、僦渭敝酗L(fēng)目瞑牙噤,不能下藥:天南星(生搗為細(xì)末)、冰片(別研)。上二味,各等分,重研細(xì),以中指點(diǎn)散子,揩齒三、二十次在大牙左右,其口自開(kāi),始得下藥?;颊咧皇挂蛔种涟脲X(qián)匕。(《圣濟(jì)總錄》開(kāi)關(guān)散)
?、谥螘r(shí)疾發(fā)豌豆瘡及赤瘡子未透,心煩狂躁,氣喘,妄語(yǔ):冰片一錢(qián)。細(xì)研,旋滴豬心血和丸,如雞頭肉大。每服一丸,紫草湯下,少時(shí)心神便定,得睡,瘡復(fù)發(fā)透,依常將息取安。(《經(jīng)驗(yàn)后方》)③治伏熱在心,昏瞀不省,或悮服熱藥,搐熱冒昧不知人,及瘡疹倒靨黑陷:生冰片(研)半字或一字。取新殺豬心一個(gè),取心中血同研作大丸,用新汲水少許化下,未省再服;如瘡疹陷伏者,溫酒化下。(《小兒藥證直訣》)
?、苤蝹喑鲞^(guò)寸者:冰片半分,為末,摻之。(《夷堅(jiān)志》)
?、葜晤^目風(fēng)熱上攻:冰片末半兩,南蓬砂末一兩。頻搐兩鼻。(《御藥院方》)
?、拗晤^腦疼痛:冰片一錢(qián),紙卷作拈,燒煙熏鼻,吐出痰誕即愈。(《壽域神方》)
?、咧物L(fēng)熱喉痹:燈心一錢(qián),黃柏五分(并燒存性),白礬七分(煅過(guò)),冰片三分。為末。每以一、二分吹患處。(《瀕湖集簡(jiǎn)方》)
⑧治咽喉口齒新久腫痛,及久嗽痰火咽啞作痛:冰片五分,朱砂六分,玄明粉、硼砂各五錢(qián)。共研極細(xì)末,吹搽患上,甚者日搽五、六次。(《外科正宗》冰硼散)
?、嶂慰诏徰试铮罕X(qián),黃柏三兩。為末,蜜丸梧子大,每麥門(mén)冬湯下十丸。(《摘元方》)
?、庵蝺?nèi)外痔瘡:冰片一、二分,蔥汁化搽之。(《簡(jiǎn)便單方》)
?、现窝鄢嗤?,卒生浮白翳:冰片一分,雄雀糞一分。上件藥,研如粉,以人乳汁一合,相合,調(diào)勻成膏,每以銅箸取少許點(diǎn)之。(《圣惠方》龍腦膏)
⑿治酒皶鼻,赤皰注上面臉者:腦子,真酥調(diào)涂敷。(《海上方》)
?、阎窝例X疼痛:冰片、朱砂。末,各少許揩之。(《瀕湖集簡(jiǎn)方》)
?、抑伪侵邢⑷獯瓜抡撸浩X點(diǎn)之。(《瀕湖集簡(jiǎn)方》)
?、又螤C、燒傷:冰片10克,銀朱5克,香油100毫升。先將香油倒入鋁鍋熬開(kāi),后把銀朱、冰片放入,加熱成紅褐色,即成膏。將創(chuàng)面消毒后涂抹,一天一次。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》)
陰虛陽(yáng)亢、小兒慢涼、脾虛肚瀉、肝腎虛虧者、目疾者忌服,孕婦慎服。
合成冰片主要含龍腦(Borneol) 59.78%~58.93%、異龍腦(Isoborneol)38.98%~37.52%、樟腦(Camphor)2.70%~2.09%. 從龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶, 是幾乎純粹的右旋龍腦(d-Borneol).龍腦香的樹(shù)脂和揮發(fā)油中含有多種萜類(lèi)成分.除龍腦外, 尚含有葎草烯(Humulene)、β-欖香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)等倍半萜類(lèi)成分和齊墩果酸(Oleanolic acid)、麥珠子酸(Alphitolic acid)、積雪草酸(Asiatic acid)、龍腦香醇酮(Dipterocarpol, Hydroxydammarenone Ⅱ)、龍腦香二醇酮(Dryobalanone)、古柯二醇(Erythrodiol)等三萜類(lèi)成分.
1. 抑菌、抗炎作用 體外實(shí)驗(yàn)表明: 較高濃度的冰片(0.5%)有抑菌作用.合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同.龍腦、異龍腦均有抗菌作用;并均能顯著抑制大鼠蛋清性足跖腫脹;異龍腦對(duì)巴豆油耳廓腫脹亦有抑制作用.提示它們對(duì)液體的滲出和組織水腫等炎腫過(guò)程有抑制作用.
2. 對(duì)妊娠的作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明: 冰片對(duì)早期妊娠無(wú)明顯引產(chǎn)作用, 對(duì)中晚期妊娠小鼠具有明顯引產(chǎn)作用.有報(bào)告認(rèn)為, 冰片可作為抗生育藥應(yīng)用, 選用陰道栓給藥作為冰片抗生育的給藥劑型可以提高生物利用度, 增強(qiáng)其抗生育作用.冰片的陰道栓劑基質(zhì)應(yīng)用水溶性基質(zhì), 并加適量表面活性劑, 則有利于冰片的釋放.
3. 其他作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明: 龍腦和異龍腦均能延長(zhǎng)小鼠的耐缺氧時(shí)間.比較而言, 異龍腦的這一作用顯著, 龍腦則不顯著.異龍腦提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧狀態(tài)下生存時(shí)間延長(zhǎng)的作用可能與其脂溶性較大有關(guān).冰片能影響腎上腺素受體活性, 然而其是否與延長(zhǎng)耐缺氧時(shí)間有關(guān), 尚有待進(jìn)一步研究.
研究表明: 冠心蘇合香丸可使實(shí)驗(yàn)性心肌梗死犬的心率減慢, 冠脈流量改善, 心肌耗氧量降低, 拆方分析, 蘇合香、冰片起主要作用.
龍腦、異龍腦能顯著延長(zhǎng)戊巴比妥引起的小鼠睡眠時(shí)間并與戊巴比妥產(chǎn)生協(xié)同作用, 異龍腦的這一作用尤為顯著.研究表明: 冰片灌服后 5 分鐘即可通過(guò)血腦屏障并蓄積在中樞神經(jīng)系統(tǒng).提示異龍腦、龍腦能延長(zhǎng)戊巴比妥所致小鼠睡眠時(shí)間, 其作用部位可能在中樞, 異龍腦的脂溶性較大則更容易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞發(fā)揮作用.
有報(bào)告指出, 冰片應(yīng)用于局部對(duì)感覺(jué)神經(jīng)的刺激很輕, 而有某些止痛及溫和的防腐作用, 可用于神經(jīng)痛.局部刺激試驗(yàn)發(fā)現(xiàn), 使用龍腦、異龍腦為人用量的5~10倍, 但刺激并不嚴(yán)重, 提示龍腦、異龍腦可以考慮用作黏膜或肌注途徑給藥.冰片在黏膜和皮下組織均易吸收, 在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出
體外.正常人口服冰片1g, 在24小時(shí)內(nèi)排出葡萄糖醛酸結(jié)合物60%~100%.大鼠試驗(yàn)表明: 葡萄糖醛酸內(nèi)酯或葡萄糖醛酸鈉有拮抗龍腦毒性的作用.
1.《新修本草》:“主心腹邪氣,風(fēng)濕積聚,耳聾,明目,去目赤膚翳?!?《本草綱目》:“療喉痹、腦痛、鼻癟、齒痛、傷寒舌出、小兒痘陷。
通諸竅,散郁火?!?
《醫(yī)林纂要》:“冰片主散郁火,能透骨熱,治驚癇、痰迷、喉痹,舌 脹、牙痛、耳聾、鼻息、目赤浮翳、痘毒內(nèi)陷、殺蟲(chóng)、痔瘡、催生,性走而不守,亦能生肌止痛。然散而易竭,是終歸陰寒也。”
2.龍腦冰片含右旋龍腦,又含律草烯、β-欖香烯、石竹烯等倍豐萜,以及齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇、古柯二醇等三萜化合物。艾片含左旋崐龍腦。機(jī)制冰片為消旋混合龍腦。冰片局部應(yīng)用對(duì)感覺(jué)神經(jīng)有較微刺激,有一定的止痛及溫和的防腐作用。經(jīng)腸系膜吸收迅速,給藥5分鐘即可通過(guò)血腦屏障,且在腦蓄積時(shí)間長(zhǎng),量也相當(dāng)高,此為冰片的芳香開(kāi)竅作用提供了初步實(shí)驗(yàn)依據(jù)。較高濃度(0.5%)對(duì)葡輸球菌、鏈球菌、肺炎雙球茵、大腸桿菌及部分致 病性皮膚真菌等有抑制作用。對(duì)中、晚期任娠小鼠有引產(chǎn)作用。
冰片為龍腦香科植物龍腦香的加工品,其成分含右旋龍腦律草烯、β-欖香烯、石竹烯等。本品味辛,性寒,有通諸竅、散郁火,消腫去翳等作用。在美容方中以之作清熱散火、辟穢化濁之品,用于因血熱,內(nèi)熱蘊(yùn)結(jié)所致的口臭、體氣、瘡瘍腫癤等癥的治療。
冰片為無(wú)色透明或白色半透明的片狀松脆結(jié)晶;氣清香,味辛、涼;
具揮發(fā)性,易升華,點(diǎn)燃發(fā)生濃煙,并有帶光的火焰。
本品在乙醇、氯仿、汽油或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。
右旋龍腦熔點(diǎn)為208℃,沸點(diǎn)212℃,左旋龍腦熔點(diǎn)為204℃,沸點(diǎn)210℃
(2000版中國(guó)藥典)
外觀:
熔點(diǎn):205-210℃
鑒別:
香草醛硫酸顏色反應(yīng)
樟腦氣味反應(yīng)
檢查:
PH值:酚酞和甲基紅均不得顯紅色。
不揮發(fā)物:小于0.035%
水分:石油醚溶解應(yīng)澄清
重金屬:不得超過(guò)5ppm
含量測(cè)定:
采用GC方法,以水楊酸甲酯為內(nèi)標(biāo),采用龍腦標(biāo)準(zhǔn)品計(jì)算校正因子,測(cè)定樣品,龍腦含量:不低于55%。
冰片配伍黃柏:冰片苦辛性涼 長(zhǎng)于通諸竅、散郁火、去翳明目 外用能清熱消腫、止癢止痛;黃柏苦寒 功擅清熱燥濕、瀉火解毒 外用能燥濕斂瘡.二者相伍外用 有清熱瀉火、解毒消腫、燥濕斂瘡、止痛止癢之功效 用于治療火熱內(nèi)郁上攻所引起的口腔糜爛、潰瘍、口舌生瘡、咽喉腫痛等癥.
冰片配伍天南星:冰片苦辛性涼 開(kāi)竅醒神、清熱止痛.功擅通諸竅、散郁火、辟穢濁、去翳明目、清熱消腫止痛;天南星苦辛性溫 燥濕化痰、祛風(fēng)定驚、消腫散結(jié).長(zhǎng)于通經(jīng)絡(luò)、開(kāi)閉結(jié)、散風(fēng)痰 系“開(kāi)滌風(fēng)痰之專(zhuān)藥”.二者合用 其醒腦通竅、祛風(fēng)開(kāi)閉之功效更著 用于治療熱入心包、中風(fēng)痰厥或驚癇等證見(jiàn)神志昏迷、牙關(guān)禁閉者
冰片經(jīng)粘膜、皮下組織均易吸收,在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排除體外。3H-冰片1μCi/(g體重)給小鼠灌胃可迅速經(jīng)腸粘膜吸收,給藥5分鐘可透過(guò)血腦屏障,且在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長(zhǎng)停留時(shí)間,其開(kāi)竅作用可能與其有關(guān)。冰片在血液中能較長(zhǎng)時(shí)間維持較高血藥濃度,由肝、腎消除較快,不易蓄積。3H-冰片2.6μCi/只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min,主要分布心、肺、肝、腎等。3.5μCi/只灌胃,半吸收期為0.157小時(shí),吸收系數(shù)為0.25,表明生物利用度較差;消除半衰期為5.3小時(shí),不易蓄積。
冰片的急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果不盡一致,小鼠灌胃的LD50,l-龍腦、d-龍腦和dl-異龍腦分別為3720mg/kg,4960mg/kg和3830mg/kg;龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg/kg,2269mg/kg和2507mg/kg;也有報(bào)道龍腦為1059mg/kg。小鼠腹腔注射,冰片乳劑的LD50為907mg/kg。以125mg/kg和500mg/kg慢性給藥,1-龍腦和d-龍腦對(duì)外周血液指標(biāo)和器官重量有影響;dl-異龍腦引起肝損害。龍腦5g/kg(=LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(shù)(Km)增加,表明對(duì)堿性磷酸酶有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,可能與其神經(jīng)毒性作用有關(guān)。
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