藥名。出《救荒本草》。又名七葉膽、落地生、小苦藥。為葫蘆科植物絞股藍(lán)Gynos-temmapenta-phylla(Thunb.)Mak.的根狀莖或全草。分布陜西南部及長江以南各省區(qū)?？啵?。消炎解毒，祛痰止咳，補虛澀精，抗衰老。①治慢性支氣管炎咳嗽咯痰，氣喘，腎虛夢遺。煎服：10～30g，研粉吞服：3～6g。②絞股藍(lán)總苷片及口服液為治療各種腫瘤的輔助藥，以及防治高血壓、糖尿病、動脈硬化、高脂血癥、潰瘍及失眠、頭痛等癥。全草含絞股藍(lán)皂苷(Gypeno-side)約80種。其中Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅻ分別為人參皂苷Rb1、Rb2、Rd和F2，Ⅰ至ⅩⅣ經(jīng)酶解得人參皂苷K，Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ經(jīng)弱酸水解得人參皂苷Rg3，因此，絞股藍(lán)含有6種人參皂苷。還含蛋白質(zhì)和18種氨基酸和23種以上的元素、多種維生素、蕓香苷、糖類、有機(jī)酸等。總皂苷對實驗性高脂血癥動物有明顯降血脂作用，但能升高高密度脂蛋白膽固醇；對糖尿病動物能降低血糖；對肝損傷大鼠有保肝作用；并能抗疲勞、抗缺氧，縮小實驗性心肌梗死范圍。此外，還能防治實驗性胃潰瘍，增強(qiáng)免疫功能并有明顯的抗衰老作用。
1.絞股藍(lán)皂苷類
絞股藍(lán)中主要含達(dá)瑪烷型皂苷，1976年至2011年共分離得到165個絞股藍(lán)皂苷。近幾年又有一些新的皂苷被分離鑒定，下表對已明確結(jié)構(gòu)的201個絞股藍(lán)皂苷進(jìn)行了分類總結(jié)。絞股藍(lán)皂苷的苷元部分基本都為達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類，其中最主要的是20(S)-原人參二醇和2α-羥基-20(S)-原人參二醇。絕大多數(shù)絞股藍(lán)皂苷的達(dá)瑪烯雙鍵在24、25位，糖基大多連在C-3和C-20位，由葡萄糖、阿拉伯糖鼠李糖和木糖構(gòu)成單糖、雙糖和三糖等。根據(jù)側(cè)鏈雙鍵的位置、雙鍵個數(shù)以及側(cè)鏈成環(huán)類型的不同，可分為17類。第一類：側(cè)鏈雙鍵在24、25位，見圖1-Ⅰ、表1。第二類：側(cè)鏈雙鍵在23、24位，見圖1-Ⅱ、表2。第三類：側(cè)鏈雙鍵在25、26位，見圖1-Ⅲ、表3。第四類：側(cè)鏈有21-羧酸21，23-內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，雙鍵在24、25位，見圖1-Ⅳ、表4。第五類：側(cè)鏈20、24位具有環(huán)氧結(jié)構(gòu)且12位有-OH，見圖1-Ⅴ、表5。第六類：側(cè)鏈20、25位具環(huán)氧且12位有-OH，見圖1-Ⅵ、表6。第七類：側(cè)鏈21與24位環(huán)合，見圖1-Ⅶ、表7。第八類：△24，25，側(cè)鏈21、23位具環(huán)氧，見圖1-Ⅷ、表8。第九類：△25，26，側(cè)鏈21、24位環(huán)合，見圖1-Ⅸ、表9。第十類：側(cè)鏈21位有羰基且成二糖苷或三糖苷，見圖1-Ⅹ、表10。第十一類：側(cè)鏈23與24位，25與26位有共軛雙鍵，見圖1-Ⅺ、表11。第十二類：側(cè)鏈22與23位，24與25位有共軛雙鍵，見圖1-Ⅻ、表12。第十三類，側(cè)鏈具21-羧酸21，23-內(nèi)酯，有△20，22，見圖1-ⅩⅢ、表13。第十四類，側(cè)鏈具有21-羧酸21，23-內(nèi)酯，△20，22和△24-25，見圖1-ⅩⅣ。第十五類：24位同時與12、20位連氧環(huán)合，見圖1-ⅩⅤ。第十六類：側(cè)鏈21位有羰基，△20，22，見圖1-ⅩⅥ。第十七類，母核四環(huán)上連氧，見圖1-ⅩⅦ、1-ⅩⅧ。
現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明：絞股藍(lán)具有調(diào)節(jié)血脂、抗腫瘤、降血糖、抗衰老、降血壓、增強(qiáng)免疫力和鎮(zhèn)靜止痛作用等。
1. 調(diào)節(jié)血脂作用
絞股藍(lán)皂苷可有效預(yù)防和治療高脂血癥以及動脈粥樣硬化，這種調(diào)節(jié)血脂的作用與抑制脂肪細(xì)胞產(chǎn)生游離脂肪酸及促進(jìn)合成中性脂肪有關(guān)。絞股藍(lán)皂苷能夠不同程度地降低高脂動物血清中的TC、TG、LDL濃度，顯著增加血HDL，并且可顯著降低內(nèi)皮素ET，從而降低動脈粥樣硬化的發(fā)病率，在預(yù)防和治療心腦血管疾病新藥研發(fā)方面具有開發(fā)價值。
2. 抗腫瘤作用
絞股藍(lán)具有顯著的體內(nèi)外抗腫瘤作用，其作用機(jī)理是通過直接的細(xì)胞毒作用抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。絞股藍(lán)可以明顯抑制體外培養(yǎng)肝癌細(xì)胞、黑色素腫瘤細(xì)胞、肺癌細(xì)胞以及子宮頸癌細(xì)胞增殖，同時對正常細(xì)胞增殖無不良影響。對絞股藍(lán)總皂苷對小鼠白血病L1210細(xì)胞生長抑制作用進(jìn)行了探討，發(fā)現(xiàn)絞股藍(lán)總皂苷可以抑制小鼠白血病L1210細(xì)胞增殖，這與活性氧的產(chǎn)生、線粒體電位下降和DNA損傷有關(guān)。對絞股藍(lán)結(jié)構(gòu)和發(fā)育與其總皂苷積累相關(guān)性進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)凡具有抗癌活性的絞股藍(lán)皂苷均為絞股藍(lán)達(dá)瑪烷型結(jié)構(gòu)的20、21位碳上連接有游離羥基的皂苷。研究認(rèn)為絞股藍(lán)總皂苷可以通過下調(diào)Bcl-2、上調(diào)Bax表達(dá)而促使人肝細(xì)胞瘤細(xì)胞(Huj-7)凋亡。此外，絞股藍(lán)提取物也可明顯抑制人食道癌、白血病等多種疾病的癌細(xì)胞以及腹水癌細(xì)胞。
3. 降血糖作用
糖尿病已成為世界第3大慢性疾病。近年的研究發(fā)現(xiàn)絞股藍(lán)和絞股藍(lán)復(fù)方制劑具有明顯控制血糖升高與減少糖尿病的多飲、多食、多尿癥狀的作用，并已逐漸應(yīng)用于臨床。研究發(fā)現(xiàn)絞股藍(lán)絞股藍(lán)多糖通過改變葡萄糖代謝酶活性可使血液中葡萄糖的水平顯著降低。]研究發(fā)現(xiàn)GPS能明顯降低胰島素抵抗參數(shù)，提高肝糖原濃度。
4. 抗衰老作用
有研究發(fā)現(xiàn)絞股藍(lán)提取液的抗衰老作用主要通過增強(qiáng)血液中SOD活性，同時降低自由基活性而實現(xiàn)的。絞股藍(lán)皂苷能阻止脂質(zhì)過氧化，減少Ca2+內(nèi)流，明顯抑制谷氨酸鹽下調(diào)Bcl-2、上調(diào)Bax表達(dá)，進(jìn)而降低谷氨酸引起的細(xì)胞凋亡；絞股藍(lán)皂苷在不成熟的皮層細(xì)胞起到抗谷氨酸鹽氧化的作用，從而抑制不成熟皮層細(xì)胞的凋亡。絞股藍(lán)皂苷還可以通過減少細(xì)胞內(nèi)過氧化物的堆積，降低GSH的消耗，增加細(xì)胞內(nèi)GSH含量。
絞股藍(lán)是一種含有復(fù)雜成分的植物，其體內(nèi)代謝過程則更加復(fù)雜。分析絞股藍(lán)的體內(nèi)代謝產(chǎn)物及其分布的濃度，是闡明其藥效物質(zhì)的重要途徑，也為絞股藍(lán)在臨床上的應(yīng)用提供有力的參考依據(jù)。
1. 多糖類的代謝
多糖免疫調(diào)節(jié)主要通過多途徑、多環(huán)節(jié)、多靶點的方式來完成。絞股藍(lán)多糖既可以激活介導(dǎo)機(jī)體特異性免疫細(xì)胞，還可以激活機(jī)體非特異性免疫細(xì)胞。除此之外，還可以促進(jìn)多種細(xì)胞因子（如TNF-α、INF-γ、IL-1）等的生成；調(diào)節(jié)機(jī)體補體與抗體的形成，從而發(fā)揮其抗腫瘤的作用。研究發(fā)現(xiàn)絞股藍(lán)多糖既能增加巨噬細(xì)胞數(shù)量也能明顯增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能；能刺激小鼠巨噬細(xì)胞分泌NO、TNF-α和IL-1β。以上結(jié)果表明絞股藍(lán)多糖可以使巨噬細(xì)胞的吞噬功能明顯激活、促進(jìn)其分泌多種細(xì)胞因子，這可能是其發(fā)揮抗腫瘤作用的重要機(jī)制之一。絞股藍(lán)多糖不僅表現(xiàn)出一定的抗腫瘤活性，而且也無明顯抑制免疫功能的作用。因此，絞股藍(lán)多糖極具開發(fā)價值。
2. 皂苷類的代謝
從絞股藍(lán)中分離得到的絞股藍(lán)皂苷LVI，被認(rèn)為是一個極具開發(fā)潛力的先導(dǎo)化合物。對大鼠在口服和靜脈注射絞股藍(lán)皂苷LVI后，對其血清、尿液、糞便進(jìn)行檢測，并對皂苷類代謝產(chǎn)物進(jìn)行了分析。結(jié)果顯示，其血清、尿液、糞便中分別檢測和識別出2、7、7個代謝物；同LVI比較，發(fā)現(xiàn)其代謝物具有更強(qiáng)的細(xì)胞毒性，有望發(fā)現(xiàn)更多的高效低毒抗腫瘤化合物。
[1] 中醫(yī)大辭典
[2] 絞股藍(lán)化學(xué)成分及其藥理活性研究進(jìn)展
[3] 絞股藍(lán)化學(xué)成分、藥理作用及其體內(nèi)代謝的研究進(jìn)展＊
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