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丹參活性成分的現(xiàn)代中藥藥理研究進展分析

丹參又稱赤參、紫丹參、紅根等,主要生長于生于山坡草地林邊道旁,或疏林干燥地上。其味苦,微寒。研究表明丹參的活性成分有脂溶性性質的和水溶性性質的兩部分組成[1],脂溶性性質的成分主要包括丹參酮,而水溶性質的成分主要包括迷迭香酸、丹酚酸、丹參素等。丹參主要應用于瘀血、疼痛、月經(jīng)不調、痛經(jīng)經(jīng)閉、產(chǎn)后瘀滯腹痛、關節(jié)痹痛、跌打瘀腫、溫病心煩、血虛心悸、瘡瘍腫毒、丹疹疥癬等疾病的治療。隨著對丹參活性成分藥用價值的研究不斷深入,其在腫瘤疾病、心血管疾病和其它方面的應用價值也被逐漸發(fā)掘,本文主要對丹參活性成分的現(xiàn)代中藥藥理作用進行綜述,具體信息如下。
        1 在腫瘤方面的藥用效果        丹參酮是丹參的活性成分之一,近些年的研究發(fā)現(xiàn)其在腫瘤的預防和治療具有重要的意義,主要通過抑制腫瘤細胞繁殖、促進腫瘤細胞分化與凋亡來其作用。
        1.1 抑制腫瘤細胞繁殖:有關研究人員通過把含有丹參酮色素的16種活性成分(從丹參根部分離獲?。?/span>3種腫瘤細胞胞株進行處理2天后,結果發(fā)現(xiàn)這3中腫瘤細胞的繁殖增加速度降低程度明顯。主要起作用機制是丹參酮中菲環(huán)結構與DNA分子相結合,呋喃環(huán)、醌類結構能夠形成自由基從而使DNA受到破壞,防止腫瘤細胞DNA形成[4]。
        1.2 促使腫瘤細胞分化:研究發(fā)現(xiàn)做好腫瘤細胞分化工作對于腫瘤疾病的治療十分關鍵。通過實驗發(fā)現(xiàn)丹參酮A把腫瘤惡性細胞分化成對人體無傷害的良性細胞,而對良性細胞不具有殺傷能力。
        1.3 促使腫瘤細胞凋亡:細胞凋亡是指為維持內環(huán)境穩(wěn)定,由基因控制的細胞自主的有序的死亡,它涉及一系列基因的激活、表達以及調控等的作用,它并不是病理條件下,自體損傷的一種現(xiàn)象,而是為更好地適應生存環(huán)境而主動爭取的一種死亡過程。實驗發(fā)現(xiàn)丹參酮A具有調控基因表達的作用,從而達到促使腫瘤細胞凋亡的作用。
        2 心血管疾病方面的效果 
       2.1 丹參素能夠起到抑制血栓的出現(xiàn)[2]:具有遏制血小板凝結的作用;能夠促進血小板膜的循環(huán),使其流動性加快;丹參素可在很大程度上讓人體的抗凝和纖溶活性得到改善,能夠促進環(huán)腺苷酸(cAMP)的產(chǎn)生。丹參活性成分的衍生物乙酰丹酚酸A可以對花生四烯酸的代謝產(chǎn)生效果,特異性阻斷誘聚性血栓素A2生成。
        2.2 丹參具有保護心肌的功能:丹參能夠防止心律失常出現(xiàn),促進心肌收縮能力得到提高,一定程度避免抗脂質氧化作用過于劇烈,主要利用增加冠狀動脈的血流量、使冠狀動脈擴張來保護心臟,對心肌組織內的超氧化物歧化酶的活性加以保護。
        3 促進組織修復與再生        在丹參實驗研究中發(fā)現(xiàn)其能夠幫助肝功能降低患者的功能得到改善,提高患者的存活率。另外還能夠提高有絲分裂的指數(shù)、肝的再生度和血清甲胎蛋白的陽性率。丹參能夠通過一氧化氮和粘膜上表皮生長因子受體等介質對胃潰瘍大鼠粘膜微循環(huán)進行調養(yǎng),使胃黏膜上皮細胞得到有效的增生。因為丹參在血液流變學和微循環(huán)等方面的優(yōu)勢可以使組織的修復功能增強,修復速度加快。
        4 保護肝臟        丹參對飲酒過多、熬夜過勞、環(huán)境污染、酒精肝、脂肪肝、暴力等因素引起的肝損傷具有明顯的保護功效。丹參起肝臟保護機制要考慮諸多方面,如肝臟血流量的增加、血漿中纖維聯(lián)接蛋白的水平和鈣通道的阻滯等,起到的作用主要為減慢肝損傷患者肝臟硬化的速度,恢復受損的肝臟細胞,有利于患者肝功能的恢復。
        5 抗氧化        每天的生活中,有太多會加速肌膚細胞氧化的可怕殺手,手機、電磁波、紫外線、空氣污染、油炸食物及壓力等。丹參酮ADNA兩者之間互相作用下能夠形成抑制劑,通過清理脂類自由基而控制了脂質過氧化反應來達到保護DNA的效果。實驗發(fā)現(xiàn)丹參酮A可以消除某些原因產(chǎn)生的脂類自由基,也可一定程度上避免線粒體的呼吸功能遭到破壞。丹參素、丹酚酸均是高效的抗氧化劑,相比之下丹酚酸的抗氧效果更好。此外,丹參酮也具有加強氧自由基的代謝的作用,保護大腦。
        6 丹參其它方面的藥用價值        丹參具有抗胃黏膜損傷、增強黏膜細胞保護作用,又能對胃黏膜起屏障作用,能夠促進患者食欲以及機體的生長,加強患者的抗病能力與機體免疫力,調節(jié)胃腸蠕動,具有抗?jié)?,抑制胃酸分泌,改善胃內環(huán)境的作用,使萎縮黏膜得以復生,同時具有擴血管、抗缺氧、強心利尿、保護血管內皮細胞等功能。
        7 結束語        丹參具有極其重要的臨床藥用價值[3],除了具有活血調經(jīng),祛瘀止痛,涼血消癰,清心除煩,養(yǎng)血安神的功效,同時對腫瘤、心血管疾病具有防治作用,能夠起到有效保護肝以及抗氧化等作用,臨床意義十分重要,值得在以后的臨床疾病治療中廣泛的推廣與應用。

丹參功效的藥理學研究

1.與功效主治相關的藥理作用  丹參具有祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩之功效。

 ?。?/span>1)抗心肌缺血

  丹參治療冠心病心絞痛有明顯療效。丹參煎劑、復方丹參注射液、丹參素等對垂體后葉素引起的家兔或大鼠心肌缺血,均有不同程度的保護作用,能改善心電圖缺血性變化。結扎犬或貓冠狀動脈左前降支引起心肌梗死,靜脈注射丹參酮A磺酸鈉能明顯縮小心肌梗死范圍。

  丹參注射液可明顯擴張豚鼠和家兔的離體心臟冠狀動脈,增加冠脈血流量。丹參酮A磺酸鈉可擴張側支血管,改善缺血區(qū)血流量。丹參酮A磺酸鈉可抑制心肌收縮力,降低竇房結的自律性。丹參可明顯降低急性心肌缺血大鼠血漿及心肌中丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減輕心肌損傷。丹參抗心肌缺血作用環(huán)節(jié)主要包括:

  擴張冠脈,增加心肌血氧供應;

  減慢心率,抑制心肌收縮力,擴張外周血管,減輕心臟負荷,降低心肌耗氧量;

  抗自由基,抗脂質過氧化,保護心肌。

 ?。?/span>2)抗腦缺血

  丹參能降低沙土鼠、大鼠缺血所致腦卒中的發(fā)病率和死亡率,減輕腦水腫。丹參對缺血后腦組織有明顯的保護作用,使缺血后腦組織及線粒體、粗面內質網(wǎng)等超微結構的病理改變明顯減輕。乙酰丹酚酸A是丹參有效成分的衍生物,對大鼠大腦中動脈血栓形成有預防作用,可顯著降低腦梗死范圍,改善行為障礙。丹參抗腦缺血可能與其降低腦組織TXA2的生成、抑制缺血時腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環(huán)等作用有關。

 ?。?/span>3)抗血栓

  丹參酮、磺酸鈉、丹參素能抑制小鼠、大鼠的體外血栓形成。丹參抗血栓形成與其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有關。丹參注射液可抑制ADP誘導的血小板聚集,使血小板黏性降低,通過抑制磷酸二酯酶的活力,增加血小板中cAMP,從而抑制血小板的聚集。丹參素能抗血小板聚集,減少血小板,抑制血小板TXA2的合成。此外,丹參素對凝血功能有抑制作用,還能促進纖維蛋白降解。丹參素抗血小板聚集作用醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理強于抗凝血作用。丹參用于治療心絞痛及腦缺血,均與其抗血栓作用有關。

 ?。?/span>4)改善微循環(huán)

   丹參注射液有短期增快麻醉犬微循環(huán)血流的作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛細血管網(wǎng)開放數(shù)目增加。局部滴注去甲腎上腺素造成小鼠腸系膜微循環(huán)障礙,應用丹參素后能擴張收縮狀態(tài)的腸系膜微動脈,加快血流流速,可消除腸系膜的血液瘀滯,促進側支循環(huán)的建立。

  (5)促進組織的修復與再生

  丹參能促進肝、骨、皮膚等多種組織的修復與再生,其中促進肝組織的修復與再生作用尤其顯著。丹參能降低CCl4肝損傷大鼠的血清谷丙轉氨酶(ALT)、明顯減輕肝壞死和炎癥反應、減輕CCl4所致肝細胞膜流動性降低、抑制脂質過氧化反應。丹參注射液可促進肝再生時的DNA合成和細胞分裂增殖過程,具有一定的促進肝細胞再生作用。

  丹參可促進骨折愈合,其作用環(huán)節(jié)包括:促進骨折組織中鈣沉積,骨折部位骨痂形成提前,骨生成細胞分布部位及數(shù)量增加;成纖維細胞除有外形改變外,細胞的蛋白質合成更為旺盛,細胞的正常變性過程也加快,細胞外膠原纖維增多,并進入成纖維細胞的胞質內;增多的破骨細胞出現(xiàn)在不同的骨痂部位,促進骨的改建。丹參能促進成骨細胞樣細胞成熟,分泌膠原性物質和堿性磷酸酶,并使鈣鹽在膠原基質上沉積,形成骨小結節(jié)。但丹參濃度過高能導致對成骨細胞樣細胞生長的抑制。此外,丹參還有促進皮膚切口愈合的作用。丹參注射液對平陽霉素引起的小鼠肺纖維化具有保護作用,明顯減少肺重量及肺系數(shù),降低肺羥脯氨酸含量,明顯抑制肺纖維化病變。

 ?。?/span>6)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

  丹參具有養(yǎng)心安神功效,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。丹參能明顯抑制小鼠自主活動,與眠爾通和氯丙嗪合用能增強抑制效果。丹參能增強戊巴比妥鈉的催眠效果。丹參能抑制貓丘腦后核內臟痛放電,表明有一定的鎮(zhèn)痛作用。

  2.其他作用

 ?。?/span>1)對呼吸系統(tǒng)的影響

  丹參注射液對X線照射致小鼠放射性肺損傷有預防保護作用;丹參對整體豚鼠藥物性喘息有保護作用,并有解除組胺、乙酰膽堿致痙攣作用。

 ?。?/span>2)對胃腸道的影響

  丹參注射液能擴張胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,促進潰瘍愈合。

 ?。?/span>3)對腎臟的影響

  丹參浸膏及丹參提取物腹腔內給藥,對腺嘌呤誘發(fā)的腎功能不全大鼠,均能降低血尿素氮、肌酐,使腎醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理小球濾過率、腎血流量、腎血漿流量顯著增加,腎臟功能明顯改善,能顯著增加尿中尿素、肌酐、鈉和無機磷的排出。

 ?。?/span>4)對免疫功能的影響

   丹參在機體體液免疫和細胞免疫方面有抑制作用,丹參注射液能延長小鼠同種異體移植心肌組織的存活期,減輕移植物的毛細血管損傷,保護心肌細胞,減輕免疫細胞浸潤,對抗排斥反應。

 ?。?/span>5)抗菌、抗炎

   體外抗菌試驗表明,丹參的提取物及隱丹參酮等對金黃色葡萄球菌和其他耐藥菌株有較強的抑制作用。丹參酮有明顯抑制大鼠蛋清性、角叉菜膠性、右旋糖酐性、甲醛性關節(jié)腫,對大鼠感染性關節(jié)腫也有明顯的抑制作用。

  綜上所述,丹參祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩之功效與抗心肌缺血、抗腦缺血、抗血栓、改善微循環(huán)、促進組織的修復與再生,以及鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛等多種藥理作用有關。丹參的有效成分丹參酮、丹參素是其發(fā)揮藥理作用的重要物質基礎。

  「現(xiàn)代應用」

  1.冠心病

  2.慢性肝炎和早期肝硬化

  3.腦缺血

  4.肺心病

 

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