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小分子藥物發(fā)現(xiàn)與開發(fā)初創(chuàng) Exo Therapeutics（以下簡(jiǎn)稱為 “Exo”）正在通過靶向外位點(diǎn)解鎖 “不可成藥” 靶點(diǎn)。

美東時(shí)間 12 月 16 日，Exo 宣布已經(jīng)完成了 2500 萬美元 A 輪融資，本輪融資的投資方包括 Newpath Partners、諾華風(fēng)險(xiǎn)投資基金（Novartis Venture Fund）、Charles River Ventures（CRV） 和 6 Dimensions Capital。據(jù)了解，本輪所籌資金將會(huì)用于推進(jìn)其 4 個(gè)臨床前管線進(jìn)入臨床階段。

藥物脫靶毒性是當(dāng)前藥物研發(fā)的一大難點(diǎn)之一。靶向酶活性的小分子藥物主要集中在一些傳統(tǒng)的催化位點(diǎn)上，通常產(chǎn)生的藥物特異性較低。為了解決特異性比較低的問題，David Liu 教授（劉如謙教授）和 Alan Saghatelian 教授的實(shí)驗(yàn)室開發(fā)出了一個(gè)小分子酶抑制劑發(fā)現(xiàn)平臺(tái)，該平臺(tái)可以靶向酶的遠(yuǎn)端結(jié)合位點(diǎn)（外位點(diǎn)），這克服了活性位點(diǎn)和變構(gòu)調(diào)節(jié)劑所發(fā)生的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合和脫靶活性等問題，提高了配體特異性，并相應(yīng)降低了副作用。

Exo 的技術(shù)平臺(tái)來源于 David Liu 實(shí)驗(yàn)室，正在計(jì)劃將該平臺(tái)商業(yè)化，生產(chǎn)更具特異性的高效藥物。Exo 宣稱正在利用其專有的 ExoSight ^TM 平臺(tái)，開發(fā)能與外位點(diǎn)、獨(dú)特結(jié)合位點(diǎn)等結(jié)合的候選藥物管線。這些結(jié)合位點(diǎn)可以重新編程酶活性，并發(fā)揮精準(zhǔn)且強(qiáng)大的治療效果。據(jù)了解，該團(tuán)隊(duì)已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了一系列具有腫瘤治療潛力的高價(jià)值靶點(diǎn)。

David Liu 是 Exo 的聯(lián)合創(chuàng)始人兼科學(xué)顧問委員會(huì)的成員，2017 年入選《自然》“全球十大科學(xué)人物”。他是基因編輯領(lǐng)域的先驅(qū)，曾創(chuàng)辦了納斯達(dá)克上市公司 Beam Therapeutics、Editas Therapeutics 等；另外一位聯(lián)合創(chuàng)始人 Alan Saghatelian 是美國(guó)索爾克生物研究所的教授，一直從事代謝物和多肽分子藥物研發(fā)，并加速糖尿病領(lǐng)域新藥的開發(fā)；Exo 的首席執(zhí)行官 Michael Bruce 博士曾任職于輝瑞和 CRISPR Therapeutics 等公司，還曾負(fù)責(zé)全球第四個(gè)獲批的 TKI 抑制劑波舒替尼（Bosutinib）從臨床前開發(fā)到 IND 階段的開發(fā)工作。