胸腺生成素Ⅱ是從胸腺激素中分離出來的單一多肽化合物,由49個氨基酸組成,而其中由5個氨基酸組成的肽鏈片段,卻有著與胸腺生成素II相同的全部生理功能,所以就把這個五肽片段稱為胸腺五肽。胸腺五肽是人工合成的五肽,分子式為C30H49N9O9,具有天然胸腺素的全部生物活性,可誘導多種激素分泌。
胸腺五肽是免疫雙向調節(jié)藥,具有誘導和促進T淋巴細胞及其亞群分化、成熟和活化的作用。它可選擇性地誘導Thy-1-的前胸腺細胞轉化為Thy-1+的T細胞。其T細胞分化作用由胞內cAMP水平升高介導。胸腺五肽的另一基本作用是對成熟外周血T細胞的特異受體結合,使胞內cAMP水平上升,從而誘發(fā)一系列胞內反應,這也是它免疫調節(jié)功能的基礎。在正常機體狀態(tài)下胸腺五肽顯現免疫刺激作用,能顯著增高脾淋巴細胞的E玫瑰花結形成率及轉化率,對免疫應答的初次或再次反應的不同階段都有增強作用,能增多IgM類型和IgG或IgA類型的抗體形成細胞。胸腺五肽還可增強巨噬細胞的吞噬功能,增加多形核嗜中性白細胞的酶和吞噬功能,升高循環(huán)抗體含量,增強紅細胞免疫功能。胸腺五肽能活化CD4和CD8陽性細胞,使專一的Tc細胞壽命維持更長時間,同時也可活化Th細胞,誘導Ts細胞的功能。胸腺五肽的抗感染力和治療作用與它增進TC細胞活性相關。在抗感染免疫中適量胸腺五肽可明顯增加干擾素的產生。誘導和促進T細胞分化成熟;調節(jié)T淋巴細胞亞群比例使CD4/CD8趨于正常 ;增強巨噬細胞吞噬功能 ;增強紅細胞免疫功能 ;提高自然殺傷細胞的活力 ;提高白介素-2的產生水平與受體表達水平;增強外周血單核細胞γ干擾素的產生 ;增強血清中SOD活性。 因此,胸腺五肽具有調節(jié)和增強人體細胞免疫功能的作用。
藥代動力學研究表明,胸腺五肽在人血漿中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期約為30秒,而在腹腔存留時間比血漿長,可達3.5-7分鐘,人唾液中10分鐘后能保留25%不被降解。盡管胸腺五肽代謝較快,但單次注射后它很快作用于靶細胞。通過第二信使作用,能使體內效應維持數天至數周。
在臨床醫(yī)學的研究中,科研人員針對胸腺五肽在各類病癥中的使用進行臨床研究,結果表明,胸腺五肽聯合抗結核藥治療復治涂陽肺結核、對復治涂陽肺結核患者實施聯合藥物治療、尼莫地平聯合胸腺五肽對于腦出血后缺血性腦損傷病人治療、康復新液聯合胸腺五肽治療肺結核、胸腺五肽輔助聯合營養(yǎng)支持干預在肺結核患者、胸腺五肽聯合抗組胺藥治療慢性蕁麻疹等多種病癥的實際應用中都表現出較好的治療效果,具深入研究及應用價值獲知的臨床推廣應用。
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