一、單選題
1.醋酸氫化可的松是藥品的
A.商品名
B.化學(xué)名
C.通用名
D.俗名
E.品牌名.
答案: C
2.影響藥物制劑穩(wěn)定性的非處方因素是
A.pH
B.溫度
C.溶劑
D.離子強(qiáng)度
E.表面活性劑
答案:B
解析:溫度屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素,也就是非處方因素。故答案選B。
3.藥用輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分,其主要作用不包括的是
A.提高藥物穩(wěn)定性
B.降低藥物不良反應(yīng)
C.降低藥物劑型設(shè)計(jì)難度
D.提高用藥順應(yīng)性
E.調(diào)節(jié)藥物作用速度
答案:C
解析:藥用輔料的作用:①賦形;②使制備過(guò)程順利進(jìn)行;③提高藥物穩(wěn)定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物不良反應(yīng);⑥調(diào)節(jié)藥物作用;⑦提高用藥順應(yīng)性。
4.抗哮喘藥沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下,其化學(xué)骨架屬于
A.芳基丙酸類
B.芳氧丙醇胺類
C.二氫吡啶類
D.苯二氮草類
E.苯乙醇胺類
答案:E
5.在藥物與受體結(jié)合過(guò)程中,結(jié)合力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵鍵合形式是
A.氫鍵
B.離子-偶極相互作用
C.疏水性相互作用
D.范德華力
E.離子鍵
答案:E
解析:離子鍵是結(jié)合力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵。
6.谷胱甘肽是內(nèi)源性的小分子化合物,在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結(jié)合代謝,起到解毒作用。關(guān)于谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說(shuō)法,錯(cuò)說(shuō)的是
A.為三肽化合物
B.結(jié)構(gòu)中含有巰基
C.具有親電性質(zhì)
D.可清除有害的親電物質(zhì)
E.具有氧化還原性質(zhì)
答案:C
7.關(guān)于環(huán)磷酰胺(化學(xué)結(jié)構(gòu)如下)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.環(huán)磷酰胺屬于前藥
B.磷酰基的引入使毒性升高
C.正常細(xì)胞內(nèi)可轉(zhuǎn)化為無(wú)毒代謝產(chǎn)物
D.屬于氮芥類藥物
E.臨床用于抗腫瘤
答案:B
解析:環(huán)磷酰胺中磷?;娮踊鶊F(tuán)的存在,可使氮原子上的電子云密度降低,降低氮原子的親核性,也降低氯原子的烷基化能力,使毒性降低。
8.異丙托溴銨制劑處方如下:
【處方】
異丙托溴銨0.374g
無(wú)水乙醇150g
HFA-134a 844.6g
枸櫞酸 0.04g
蒸餾水0.5g
處方中枸櫞酸用作
A.潛溶劑
B.防腐劑
C.助溶劑
D.拋射劑
E.pH調(diào)節(jié)劑
答案:E
解析:異丙托溴銨制劑處方中,枸櫞酸是作為pH調(diào)節(jié)劑。
9.羅拉匹坦制劑的處方如下。該制劑是
【處方】
羅拉匹坦0.5g
精制大豆油50g
卵磷脂、泊洛沙姆油酸鈉0.25g
甘油注射用水加至1000ml
A.注射用混懸劑
B.口服乳劑
C.外用乳劑
D.靜脈注射乳劑
E.脂質(zhì)體注射液
答案:D
解析:該處方為羅拉匹坦靜脈注射乳劑。
10.主要通過(guò)氧自由基途徑,導(dǎo)致心肌細(xì)胞氧化應(yīng)激損傷,破壞了細(xì)胞膜的完整性產(chǎn)生心臟毒性的藥物是
A.多柔比星
B.地高辛
C.維拉帕米
D.普羅帕酮
E.胺碘酮
答案:A
解析:抗腫瘤藥多柔比星可能通過(guò)氧自由基的途徑對(duì)心臟產(chǎn)生毒性。
11.關(guān)于藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)的是
A.無(wú)部位特異性
B.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
C.需要消耗機(jī)體能量
D.需要載體參與
E.有結(jié)構(gòu)特異性
答案:A
解析:藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有部位特異性,比如維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸的上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末端吸收。
12.為了使某些藥物給藥后能迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效,臨床可采取的給藥方式是
A.先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量,再恒速靜脈滴注
B.加快靜脈滴注速度
C.多次間隔靜脈注射
D.單次大劑量靜脈注射
E.以負(fù)荷劑量持續(xù)滴注
答案:A
13.兩藥同時(shí)使用時(shí),一個(gè)藥物可通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)生化反應(yīng)而使另一個(gè)藥物的藥效降低。下列藥物同時(shí)使用時(shí),會(huì)發(fā)生這種相互作用的是
A.β受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噻嗪
B.抗痛風(fēng)藥丙磺舒與青霉素
C.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚
D.抗菌藥磺胺甲嗯與甲氧芐啶
E.抗癲癇藥苯巴比妥與避孕藥
答案:E
解析:兩藥同時(shí)使用時(shí),一個(gè)藥物可通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)生化反應(yīng)而使另一個(gè)藥物的藥效降低,屬于生化性拮抗,比如苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶活性,使得避孕藥代謝加快,藥效降低,從而導(dǎo)致避孕失敗。
14.用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)J基甲基對(duì)嗎啡及其類似物的叔胺部分進(jìn)行修飾后,由阿片受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是
A.
B.
C.
D.
E.
答案: B
15.患者服用伯氨喹后發(fā)生溶血性貧血,其原因是體內(nèi)缺乏
A.N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶
B.假性膽堿酯酶
C.乙醛脫氫酶
D.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶
E.異喹胍-4-羥化酶
答案:D
解析:先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者,服用服用伯氨喹后發(fā)生溶血性貧血。
16.下列藥物制劑中,要求在冷處保存的是
A.注射用門冬酰胺酶
B.對(duì)乙酰氨基酚片
C.硫酸阿托品注射液
D.丙酸倍氯米松氣霧劑
E.紅霉素軟膏
答案:A
17.下列在體內(nèi)具有生物功能的大分子中屬于 I 相代謝酶的是
A.拓?fù)洚悩?gòu)酶
B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶
C.N-乙?;D(zhuǎn)移酶
D.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
E.混合功能氧化酶
答案:E
解析:混合功能氧化酶也是單氧加合酶,屬于微粒體藥物代謝酶系統(tǒng)的酶,在體內(nèi)參與 I 相代謝。
18.某患者上呼吸道感染,用氨芐西林治療一周,未見明顯好轉(zhuǎn),后改用舒他西林,癥狀得到改善。關(guān)于舒他西林結(jié)構(gòu)和臨床使用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.為一種前體藥物
B.給藥后,在體內(nèi)非特定酯酶的作用下水解成氨芐西林和舒巴坦
C.對(duì)β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性強(qiáng)于氨芐西林
D.抗菌效果優(yōu)于氨芐西林,原因是它在體內(nèi)生成的兩種藥物都有較強(qiáng)的抗菌活性
E.可以口服,且口服后吸收迅速
答案:D
19.在藥物安全指標(biāo)中,藥物安全范圍指的是
A.ED5和LD95之間的距離
B.ED95和LD5之間的距離
C.ED1和LD99之間的距離
D.ED50和LD50之間的距離
E.ED99和LD1之間的距離
答案:B
解析:ED95和LD5之間的距離,稱為藥物安全范圍。
20.原形無(wú)效,需經(jīng)代謝后產(chǎn)生活性的藥物是
A.甲苯磺丁脲
B.普萘洛爾
C.氯吡格雷
D.地西泮
E.丙米嗪
答案:C
解析:氯吡格雷在體外無(wú)活性,屬于前藥。
21.亞洲人易發(fā)生某種代謝酶基因突變,導(dǎo)致部分患者使用奧美拉唑時(shí),其體內(nèi)該藥物的 AUC明顯增加,該代謝酶是
A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19
D.CYP2C9
E.CYP1A2
答案:C
解析:奧美拉唑是細(xì)胞色素酶CYP2C19的作用底物。
22.下列不屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體的是
A.M 膽堿受體
B.γ-氨基丁酸受體
C.阿片受體
D.α腎上腺素受體
E.多巴胺受體
答案:B
解析: γ-氨基丁酸受體屬于配體門控離子通道受體。
23.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.無(wú)毒
B.無(wú)刺激性
C.容器應(yīng)能耐受所需壓力
D.均應(yīng)符合微生物限度檢查要求
E.應(yīng)置涼暗處貯藏
答案:D
解析:氣霧劑一般是質(zhì)量要求為:無(wú)毒性、無(wú)刺激性;其容器應(yīng)能耐受所需壓力;泄露和壓力檢查需符合規(guī)定,確保安全;燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌;涼暗處貯藏。
24.特質(zhì)性藥物毒性是指藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝作用,生成有反應(yīng)活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質(zhì)性藥物毒性的是
A.非甾體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞
B.抗過(guò)敏藥特非那定導(dǎo)致的藥源性心律失常
C.抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)
D.抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳
E.降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
答案:E
25.某藥物的生物半衰期約為8h,其臨床治療的最低有效濃度約為10ug/mL ,當(dāng)血藥濃度達(dá)到30ug/mL 時(shí),會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)。關(guān)于該藥物給藥方案設(shè)計(jì)依據(jù)的說(shuō)法,正確的是
A.不考慮穩(wěn)態(tài)血藥濃度,僅根據(jù)藥物半衰期進(jìn)行給藥
B.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10ug/mL ,且最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30ug/mL 給藥
C.根據(jù)平均穩(wěn)態(tài)濃度為20ug/mL 給藥
D.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10ug/mL 給藥
E.根據(jù)最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30ug/mL 給藥
答案:B
26.靜脈注射某藥100mg,立即采集血樣,測(cè)出血藥濃度為5ug/ mL ,其表觀分布容積約為( C )
A.5L
B.2L
C.20L
D.50L
E.20mL
答案:C
解析:表觀分布容積V=X/C=100/5=20L
27.口服液體制劑中常用的潛溶劑是
A.聚山梨酯80
B.乙醇
C.苯甲酸
D.乙二胺
E .羥苯乙酯
答案:B
28.關(guān)于非甾體抗炎藥布洛芬結(jié)構(gòu)和應(yīng)用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.S-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物有較高活性
B.S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于 R-異構(gòu)體
C.口服吸收快, Tmax 約為2小時(shí)
D.臨床上常用外消旋體
E.R-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為 S-異構(gòu)體
答案:A
解析:布洛芬的所有代謝物均無(wú)活性。
29.復(fù)方甲地孕酮制劑處方如下。處方中羧甲基纖維素鈉用作
【處方】
甲地孕酮15mg
戊酸雌二醇5mg
阿拉伯膠適量
明膠適量
羧甲基纖維素鈉(黏度300~600厘泊)適量
硫柳汞(注射用)適量
A.包衣囊材
B.分散劑
C.黏合劑
D.助懸劑
E.穩(wěn)定劑
正確答案:D
30.關(guān)于生物等效性研究的實(shí)施與樣品采集的說(shuō)法,正確的是
A .通常采用受試制劑和參比制劑的單個(gè)最低規(guī)格制劑進(jìn)行試驗(yàn)
B .從0時(shí)到最后一個(gè)樣品采集時(shí)間 t 的曲線下面積與時(shí)間從0到無(wú)窮大的 AUC 之比通常應(yīng)當(dāng)達(dá)于70%
C 整個(gè)采樣時(shí)間不少于3個(gè)末端消除半衰期
D .受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應(yīng)小于2%
E .一般情況下,受試者試驗(yàn)前至少空腹8小時(shí)
答案:C
解析:生物等效性研究的實(shí)施與樣品采集:通常為最高規(guī)格的制劑一個(gè)單位服用;從0時(shí)到最后一個(gè)樣品采集時(shí)間 t 的曲線下面積與時(shí)間從0到無(wú)窮大的 AUC 之比通常應(yīng)當(dāng)達(dá)于80%;受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應(yīng)小于5%;一般情況下,受試者試驗(yàn)前至少空腹10小時(shí)。因此選項(xiàng)C正確。
31.《中國(guó)藥典》規(guī)定,凡檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑,一般不再檢查的項(xiàng)目是
A.有關(guān)物質(zhì)
B.崩解時(shí)限
C.殘留溶劑
D.重(裝)量差異
E.含量均勻度
答案:B
32.在注射劑、滴眼劑的生產(chǎn)中使用的溶劑
A.飲用水
B.注射用水
C.去離子水
D.純化水
E.滅菌注射用水
答案:B
33.氧化鋅制劑處方如下。該制劑是
【處方】
氧化鋅250g
淀粉250g
羊毛脂250g
凡士林250g
A.軟膏劑
B.糊劑
C.硬膏劑
D.乳膏劑
E.凝膠劑
答案:B
解析:該處方為氧化鋅糊。
34.非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過(guò)性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物
B.具有較大的心臟毒副作用
C.分子中含有一個(gè)羧基
D.不易通過(guò)血—腦屏障,因而幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜作用
E.口服后吸收迅速
答案:B
解析:非索非那定無(wú)心臟毒性。
35.替丁類代表藥物西咪替丁的結(jié)構(gòu)式如下。關(guān)于該類藥物的構(gòu)效關(guān)系和應(yīng)用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.臨床上常用于治療過(guò)敏性疾病
B.作用于組胺H2受體
C.平面極性基團(tuán)是藥效基團(tuán)之一
D.芳環(huán)基團(tuán)可為堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)
E.中間連接鏈以四個(gè)原子為最佳
答案:A
解析:西咪替丁能抑制胃酸分泌和各種刺激引起的胃酸分泌,也可防止應(yīng)激狀態(tài)下的胃黏膜出血和為黏多糖成分減少。
36.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.起效迅速,劑量準(zhǔn)確,作用可靠
B.適用于不宜口服的藥物
C.可發(fā)揮局部定位治療作用
D.不易發(fā)生交叉污染
E.制作過(guò)程復(fù)雜,生產(chǎn)成本較高
答案:D
37.口服液體制劑中,藥物分散度最大的不穩(wěn)定體系是
A.高分子溶液劑
B.低分子溶液劑
C.乳劑
D.混懸劑
E.溶膠劑
答案:E
38.關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.小劑量產(chǎn)生激動(dòng)作用,大劑量產(chǎn)生拮抗作用
B.可與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體
C.與受體的親和力較強(qiáng),無(wú)內(nèi)在活性
D.可使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移
E.用拮抗參數(shù)(pA2)表示拮抗強(qiáng)度的大小
答案:A
解析:拮抗藥是指能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性(a=0)的藥物。拮抗藥本身不產(chǎn)生作用,但由于其占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的作用。
39.為滿足臨床需要,許多藥物往往存在多種劑型通常認(rèn)為它們?cè)谖改c道中的吸收順序是()
A.混懸劑?溶液劑?膠囊劑?普通片劑?包衣片
B.溶液劑?混懸劑?膠囊劑?普通片劑?包衣片
C.膠囊劑?混懸劑?溶液劑?普通片劑?包衣片
D.普通片劑?包衣片?膠囊劑?混懸劑?溶液劑
E.混懸劑?溶液劑?膠囊劑?包衣片?普通片劑
答案:B
40.慢乙酰化代謝患者使用異煙肼治療肺結(jié)核時(shí),會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏,易發(fā)生的不良反應(yīng)是()
A.肝壞死
B.溶血
C.多發(fā)性神經(jīng)炎
D.系統(tǒng)性紅斑狼瘡
E.呼吸衰竭
答案:C
二、配伍題
[41-43]
A.洗劑
B.涂劑
C.涂膜劑
D.貼膏劑
E.搽劑
41.不屬于液體制劑的是
42.復(fù)方硫磺臨床常用的劑型是
43.含有高分子材料的液體制劑是
答案:D,A,C
[44-45]
A.中午
B.清晨
C.上午
D.下午
E.臨睡前
44.因膽固醇的合成有晝夜節(jié)律,夜間合成增加,故使用抑制膽固醇合成藥物辛伐他汀時(shí),推薦的服藥時(shí)間是
45.因腎上腺皮質(zhì)激素的分泌具有晨高晝低的特點(diǎn),故使用維持劑量的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物時(shí),推薦的服藥時(shí)間是
答案:E,B
[46-48]
A.構(gòu)象異構(gòu)
B幾何異構(gòu)
C.構(gòu)型異構(gòu)
D.組成差異
E.代謝差異
46.反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性,,而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是
47.組胺可同時(shí)作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因( )
48.氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是( )
答案: B,A,C
[49-50]
A.地塞米松
B.羅格列酮
C.普萘洛爾
D.胰島素
E.異丙腎上腺素
49.通過(guò)增敏受體,發(fā)揮藥效的藥物是( )
50.長(zhǎng)期使用可使受體增敏,停藥后出現(xiàn)'反跳”現(xiàn)象的藥物是
答案: B,C
[51-52]圖
A.唑吡坦
B.艾司唑侖
C.艾司佐匹克隆
D.地西泮
E.奧沙西泮
51.在苯二氮卓類藥物結(jié)構(gòu)中引入三氮唑環(huán),增加了代謝穩(wěn)定性和活性的藥物是( )
52.結(jié)構(gòu)中含有手性原子,通過(guò)代謝途徑發(fā)現(xiàn)的藥物是( )
答案: B,E
[53-54]
A.特異質(zhì)反應(yīng)
B.停藥反應(yīng)
C.后遺效應(yīng)
D.毒性反應(yīng)
E.繼發(fā)反應(yīng)
53.劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)屬于( )
54.長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素造成二重感染的不良反應(yīng)屬于( )
答案: D,E
[55-57]
A.舌下片
B.滴眼液
C.漱口液
D滴耳液
E.栓劑
55.均屬于無(wú)菌制劑的是( )
56.起效迅速發(fā)揮全身作用的制劑是( )
57.常用甘油作為溶劑的制劑是( )
答案: B,A,D
[58-60]
A.pKa
B. pH
C.[a]D20
D.LogP
E. m.p.
58.評(píng)價(jià)藥物親脂性或親水性的參數(shù)是的( )
59.評(píng)價(jià)藥物解離程度的參數(shù)是( )
60.表示體液酸堿度的參數(shù)是( )
答案: D,A,B
[61-63]
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E. AUC
61.表示藥物在體內(nèi)波動(dòng)程度的參數(shù)是
62.表示藥物分子在體內(nèi)平均滯留時(shí)間的參數(shù)是
63.能反映藥物在體內(nèi)吸收程度的參數(shù)是
答案:A,B,E
[64-65]
A.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用
B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG) 產(chǎn)生的副作用
C.藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用
D.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用
E.藥物抑制細(xì)胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用
64.患者在服用紅霉素類抗生素后,產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是
65.非甾體抗炎藥雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段,當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間或大劑量使用該藥物時(shí)可能會(huì)引起肝臟毒性,其原因是
答案:D,C
[66-67]
A.異煙肼
B.氯丙嗪
C.長(zhǎng)春新堿
D.利血平
E.茶堿
66.因阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體,產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是
67.因抑制神經(jīng)元微管形式,從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是
答案:B,C
[68-70]
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀鈉
C.瑞舒伐他汀鈣
D.普伐他汀鈉
E.阿托伐他汀鈣
68.在體外無(wú)活性,需在體內(nèi)水解開環(huán)發(fā)揮活性的藥物是
69.用吲哚環(huán)代替六氫萘環(huán),第一個(gè)通過(guò)全合成得到的藥物是
70.結(jié)構(gòu)中引入甲磺?;ㄟ^(guò)氫鍵作用增大與酶的結(jié)合能力使藥效增強(qiáng)
答案:A,B,C
[71-72]
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氫鈉
D.PEG4000
E.檸檬酸
羅替高汀(羅替戈汀)長(zhǎng)效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料,其中:
71.用于增加分散質(zhì)的黏度,以降低微粒沉降速度的輔料是
72.用于調(diào)節(jié)滲透壓,降低注射劑刺激性的輔料是
答案:D,B
解析:羅替戈汀長(zhǎng)效混懸型注射劑處方,PEG4000為助懸劑,用于增加分散質(zhì)的黏度,以降低微粒沉降速度。甘露醇為滲透壓調(diào)節(jié)劑。
[73-75]
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
73.《中國(guó)藥典》規(guī)定,藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應(yīng)小于
74.《中國(guó)藥典》定義,“無(wú)引濕性”系指藥物的引濕性增重小于
75.《中國(guó)藥典》規(guī)定,藥物中第三類有機(jī)溶劑殘留量的限度是
答案:C,D,A
[76-78]
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
76.可以用于粉末直接壓片的粘合劑是
77.可以作為水溶性包衣材料的是
78.可以作為水不溶性包衣材料的是
答案:D,B,C
解析:HPC為羥丙基纖維素,可作為粉末直接壓片的粘合劑。HPMC是羥丙基甲基纖維素為胃溶型包衣材料,可溶于水跟胃液。EC是乙基纖維素,為水不溶型。
[79-81]
A.脂質(zhì)體
B.納米乳
C.微球
D.微囊
E.納米粒
79.含有油相的是
80.有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是
81.常用磷脂做載體材料的是
答案:B,D,A
[82-83]
A.那格列奈
B.阿格列汀
C.羅格列酮
D.達(dá)格列凈
E.格列吡嗪
82.作用于二肽基肽酶-4 (DPP-4)為嘧啶二酮衍生物,適用于治療2型糖尿病的藥物是
83.屬于胰島素增敏劑,具有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu),適用于治療2型糖尿病的藥物是
答案:B,C
[84-86]
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.膜孔濾過(guò)
C.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E.易化擴(kuò)散
84.蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機(jī)制是
85.多數(shù)脂溶性小分子類藥物的吸收機(jī)制是
86.維生素B2在小腸上段的吸收機(jī)制是
答案:D,C,A
[87-89]圖
A.頭孢克洛
B.氟康唑
C.特比萘芬
D.克拉維酸
E.磺胺嘧啶
87.結(jié)構(gòu)中含有乙炔基團(tuán),主要用于治療真菌感染的藥物是
88.結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸類似,通過(guò)代謝拮抗方式產(chǎn)生抗菌活性的藥物是
89.結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán),通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的藥物是
答案:C,E,D
[90-91]
A.70%~145%
B.80%~1 45%
C.70%~130%
D.80%~130%
E. 80%~125%
90. AUC90%的置信區(qū)
91. Cmax90%的置信區(qū)
答案:E,E
[92-93]
A.釋放度
B.溶解度
C.細(xì)菌內(nèi)毒素
D.氯化物
E.含量
92.一般雜質(zhì)檢查
93.特殊項(xiàng)檢查
答案:D,C
[94-95]
A.乳化劑
B.矯味劑
C.溶劑
D.穩(wěn)定劑
E.防腐劑
魚肝油乳處方如下:
[處方] :
魚肝油500mg
阿拉伯膠細(xì)粉0.5g
西黃蓍膠細(xì)粉7g
糖精鈉0.1g
揮發(fā)杏仁油1ml
羥苯乙酯0.5g
純化水100ml
94.處方中,阿拉伯膠用作
95.處方中,揮發(fā)杏仁油用作
答案:A,B
[96-97]
A.酶誘導(dǎo)作用
B.腎小球?yàn)V過(guò)
C.酶抑制作用
D.首關(guān)效應(yīng)
E.腸-肝循環(huán)
96.使血藥濃度-時(shí)間曲線上出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象的原因通常是(E)
97.利福平與某些藥物合用時(shí),可使后者藥效減弱的原因通常是(A)
答案:E,A
[98-100]
A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)與90%置信區(qū)間
B.系統(tǒng)適用性試驗(yàn)
C.非參數(shù)檢驗(yàn)法
D.限量檢查法
E.方差分析
98.在生物等效性評(píng)價(jià)中,用于檢驗(yàn)兩種制劑AUC或 Cmax間是否存在顯著性差異的方法是()
99.在生物等效性評(píng)價(jià)中,用于評(píng)價(jià)兩種制劑AUC或 Cmax間是否生物等效的方法是()
100.在生物等效性評(píng)價(jià)中,用于評(píng)價(jià)兩種制劑Tmax間是否存在差異的方法是()
答案:E,A,C
三、綜合分析題
(一)
舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下,體內(nèi)過(guò)程符合藥動(dòng)學(xué)特征,只有極少量(?0.2%)以原型從尿中排泄,臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次,肝腎功能正常的某患者服藥后的達(dá)峰時(shí)間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。
101.如果患者的肝清除率下降了一半,則下面說(shuō)法正確的是
A.此時(shí)藥物的清除速率常數(shù)約為0.029h-1
B.此時(shí)藥物的半衰期約為48h
C.臨床使用應(yīng)增加劑量
D.此時(shí)藥物的達(dá)峰時(shí)間約為10h
E.此時(shí)藥物的濃度減小為原來(lái)的1/2左右
答案:B
102.舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物仍有活性,約為舍曲林的1/20,改主要的代謝產(chǎn)物是
答案:D
103.舍曲林與格列本脲(血漿蛋白結(jié)合率為99%,半衰期為6-12h)合用時(shí)可能引起低血糖,其主要原因是
A.舍曲林抑制了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶
B.舍曲林誘導(dǎo)了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶
C.舍曲林對(duì)格列本脲的藥效有協(xié)同作用
D.舍曲林對(duì)格列本脲的藥效有增敏作用
E.舍曲林與格列本脲競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白
答案:E
104.舍曲林優(yōu)選的口服劑型是
A.緩釋片
B.普通片
C.栓劑
D.腸溶片
E.舌下片
答案:B
(二)
頭孢呋辛鈉是一種半合成廣 譜抗生素,在水溶液中易降解,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。其藥動(dòng)學(xué)特征可用一室模型描述,半衰期約為1.1h,給藥24h內(nèi),90%以上藥物以原形從尿中排出,對(duì)肝腎功能正常的患者,臨床上治療肺炎時(shí),每日三次,每次靜脈注射劑量為0.5g。
105.頭孢呋辛鈉結(jié)構(gòu)屬于
A.大環(huán)內(nèi)酯類
B.四環(huán)素類
C.β-內(nèi)酰胺類
D.氨基糖苷類
E.喹諾酮類
答案:C
106.某患者的表觀分布容積為20L,每次靜脈注射劑量為0.5g,則多次給藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是
A.4.96mg/L
B.75mg/L
C.3.13mg/L
D.119mg/L
E.2.5mg/L
答案:A
107.頭孢呋辛鈉臨床優(yōu)選劑型是
A.注射用油溶液
B.注射用濃溶液
C.注射用乳劑
D.注射用混懸液
E.注射用凍干粉
答案:E
(三)
雄二醇口服幾乎無(wú)效,臨床常用雌二醇貼片。近年來(lái),隨著微粉化技術(shù)問(wèn)世,市面上亦出現(xiàn)了雌二醇片。某患者使用微粉化雌-醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次,使用一段時(shí)間后,出現(xiàn)肝功能異常,后改用雌二醇貼片(每片2.5mg, 每片可使用7日),不良反應(yīng)消失。
108.關(guān)于雌二醇應(yīng)用及不良反應(yīng)的說(shuō)法,正確的是
A.發(fā)生不良反應(yīng)的原因與雌二醇本身的藥理作用有關(guān)
B.雌二醇口服幾乎無(wú)效的主要原因,是因?yàn)榇贫既芙舛鹊?/p>
C.發(fā)生不良反應(yīng)的原因是雌二醇的代謝產(chǎn)物具有毒性
D.使用貼片后不良反應(yīng)消失,是因?yàn)榇贫季徛苯舆M(jìn)入體循環(huán)
E.使用貼片后不良反應(yīng)消失,是因?yàn)橘N片主要作用于皮膚
答案:D
109.關(guān)于雌二醇貼片特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()
A.不存在皮膚代謝
B.避免藥物對(duì)胃腸道的副作用
C.避免峰谷現(xiàn)象,降低藥物不良反應(yīng)
D.出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí),可隨時(shí)中斷給藥
E.適用于不宜口服給藥及需要長(zhǎng)期用藥的患者
答案:A
110.雌二醇片屬于小劑量片劑,應(yīng)檢查含量均勻度,根據(jù)《中國(guó)藥典》規(guī)定,小劑量是指每片標(biāo)示量小于()
A.25mg
B.1mg
C.5mg
D.10mg
E.50mg
答案:A
四、多選題
111.引起注射劑配伍變化的原因有()
A.溶劑組改變
B.pH改變
C.緩沖容量改變
D.混合順序改變
E.離子作用
答案:ABCDE
112.藥品質(zhì)量檢驗(yàn)中,以一次檢驗(yàn)結(jié)果為準(zhǔn)、不宜復(fù)檢的項(xiàng)目有()
A.鑒別 回到頂部
B.無(wú)菌
C.含量測(cè)定
D.熱原
E.細(xì)菌內(nèi)毒素
答案:BDE
113.麻黃堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。關(guān)于其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用的說(shuō)法,正確的有()
A.分子中含有2個(gè)手性碳原子,共有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體
B.與腎上腺素相比,極性較小,易通過(guò)血-腦屏障
C.與腎上腺素相比,其擬腎上腺素作用較弱
D.蘇阿糖型對(duì)映異構(gòu)體稱為偽麻黃堿,臨床常用于減輕鼻黏膜充血
E.與腎上腺素相比,代謝和排泄較慢,作用持久
答案:ABCDE
114.當(dāng)藥物療效和不良反應(yīng)與血藥濃度的相關(guān)程度明顯大于其與劑量的相關(guān)程度時(shí),可利用治療藥物監(jiān)測(cè)(TDM)來(lái)調(diào)整劑量,使給藥方案?jìng)€(gè)體化。下列需要進(jìn)行TDM的有()
A.阿托伐他汀鈣治療高脂血癥
B.苯妥英鈉治療癲癇
C.地高辛治療心功能不全
D.羅格列酮治療糖尿病
E.氨氯地平治療高血壓
答案:BC
115.屬于低分子溶液劑的有()
A.地高辛口服液
B.薄荷水
C.胃蛋白酶合劑
D.金銀花露
E.顛茄酊
答案:ABDE
116.可在尿液中析出結(jié)晶而阻塞腎小管或集合管,導(dǎo)致梗阻性急性腎功能衰竭的藥物有()
A.甲氨蝶呤
B.磺胺嘧啶
C.胰島素
D.阿昔洛韋
E.布洛芬
答案:ABD
117.藥物代謝是機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程,下列關(guān)于藥物代謝的說(shuō)法,正確的有()
A.非甾體抗炎藥舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜,經(jīng)還原后的代謝物才具有活性
B.抗抑郁藥丙米嗪結(jié)構(gòu)中的二甲胺片段,經(jīng)N-脫甲基后的代謝物失去活性
C.驅(qū)蟲藥阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)中的丙硫醚,經(jīng)S-氧化后的代謝物才具有活性
D.抗癲癇藥苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中的一個(gè)芳環(huán),發(fā)生氧化代謝后產(chǎn)生羥基化的代謝物仍具有活性
E.解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松結(jié)構(gòu)中的一個(gè)芳環(huán),發(fā)生氧化代謝后產(chǎn)生羥基化的保泰松仍具有活性
答案:ACE
118.在局麻手術(shù)中,普魯卡因注射液加用少量腎上腺素后產(chǎn)生的結(jié)果有()
A.腎上腺素舒張血管引起血壓下降
B.普魯卡因不良反應(yīng)增加
C.普魯卡因吸收減少
D.普魯卡因作用時(shí)間延長(zhǎng)
E.普魯卡因拮抗腎上腺素的作用
答案:CD
119.下列關(guān)于凝膠劑質(zhì)量要求的說(shuō)法,正確的有()
A.混懸型凝膠劑中膠粒應(yīng)分散均勻,不應(yīng)下沉、結(jié)塊
B.凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩,在常溫時(shí)保持膠狀,不干涸或液化
C.凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、抑菌劑、抗氧劑
D.除另有規(guī)定外,凝膠劑應(yīng)避光、密閉貯存,并應(yīng)防凍
E.凝膠劑一般不檢查pH和滲透壓
答案:ABCD
120.對(duì)于存在明顯肝首過(guò)效應(yīng)的藥物,宜采用的劑型有()
A.舌下片
B.腸溶片
C.控釋片
D.口服乳劑
E.氣霧劑
答案:AE
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