大蒜
大蒜又名胡蒜。
【性味與功效】
味辛，性溫。功效：暖胃，解毒，殺蟲，消癰。
【傳統(tǒng)應(yīng)用】
主治脘腹冷痛，痢疾腹瀉；蟲積腹痛；肺癆咳嗽；瘡瘍初起等病癥。本品用于以下傳統(tǒng)方劑：
①蒜連丸(《濟(jì)生方》)：大蒜、黃連，治療腸毒下血；
②驗方(《本草綱目》)：蒜，醋浸二三年，治療心腹冷痛；③驗方(《本草綱目》)：獨頭蒜，外擦，治療疔瘡、發(fā)背。
【主要成分】
1.大蒜精油其主要成分是揮發(fā)性硫化物，由多種烯丙基、丙基和甲基組成的硫醚化合物。
（1）大蒜素：二烯丙基三硫醚，名大蒜新素，其制劑名大蒜素，現(xiàn)已能人工合成。
（2)蒜氨酸：大蒜被粉碎時，精油中所含之無氣味的蒜氨酸在蒜酶的作用下生成蒜辣素，為二烯丙基二硫單氧化物，使大蒜具有特別的辣味和臭味，有抗菌作用。蒜辣素在大蒜內(nèi)自身縮合生成阿藿烯，為抗血小板的有效成分。蒜辣素在新鮮的大蒜中并不存在，是蒜氨酸受蒜酶作用水解產(chǎn)生的。蒜辣素遇熱時很快失去作用。
（3）亞砜：大蒜精油中還含L-5-烯丙基硫代甲基乙內(nèi)酰脲-S-亞砜、L-5-甲基硫代甲基乙內(nèi)酰脲-S亞砜，其氣味與大蒜的氣味完全一致。其非酶解產(chǎn)物硫代亞磺酸烷基酯都有抗菌作用。
（4）硫化物：大蒜精油中還含甲基烯丙基三硫化物，有極強(qiáng)的抗血小板聚集作用。
2.酶類大蒜還含蒜酶、胰蛋白酶、己糖激酶、磷酸酶、過氧化酶，以及抑制酶活性的成分，有As-I和As-I。As-I對熱穩(wěn)定，As-II對熱不穩(wěn)定。二者均能競爭性地抑制胰蛋白酶的活性，但不抑制胃蛋白酶和胰舒血管素。
3.肽類大蒜還舍多種二肽和三肽，為蒜氨酸，如L-谷?；?S-烯丙基-L-半胱氨酸、Y-谷氨酰苯丙氨酸，谷氨酰-S（β-羥基-β-甲基）乙基甘氨酸，以及苷類化合物葫蒜素和葫蒜肽。
4.其他揮發(fā)油揮發(fā)油中尚含檸檬醛、攏牛兒醇、a-水芹烯、β-水芹烯、芳樟醇、丙醛、戊醛等。
【藥理作用】
（一）降脂和抗動脈粥樣硬化作用
家兔食用每日1g（生藥）/kg，共3個月，對實驗性高膽固醇血癥有顯著的降低作用，主動脈脂質(zhì)含量降低，并使動脈粥樣硬化斑塊減少一半，有增強(qiáng)纖溶活性的作用。其作用優(yōu)于安妥明。大蒜精油對高脂血癥大鼠具有明顯降低血總膽固醇、游離膽固醇、甘油三酯、主動脈甘油三酯、β-脂蛋白、極低密度脂蛋白的作用。在成年男性實驗中，每日服用相當(dāng)于50g大蒜的大蒜精油，發(fā)現(xiàn)能有效地防止高脂餐引起的血清膽固醇的升高。
大蒜精油中降脂的有效成分主要為大蒜新素，大蒜辣素也有降脂作用。大蒜降脂的機(jī)制證實，大蒜能增加脂質(zhì)分解，抑制膽固醇和脂肪酸合成有關(guān)的關(guān)鍵酶系統(tǒng)。還能增加脂酶的活性，促進(jìn)脂肪酸水解，抑制脂肪酸合成等。
（二）抗血小板聚集、黏附
大蒜提取物可抑制實驗性動脈粥樣硬化家兔的血小板聚集和黏附、抑制5-羥色胺（5-HT)的釋放和血栓素A2（TXA2）的生成增加。大蒜新素、二烯丙基一硫化物、二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物、大蒜辣素、阿藿烯等對血栓誘導(dǎo)劑（ADP)、腎上腺素、膠原以及花生四烯酸等激發(fā)的血小板聚集均有抑制作用，并以阿藿烯的抑制作用最強(qiáng)。
研究已知，大蒜抗血小板聚集作用的機(jī)制是多方面的：①大蒜精油抑制血小板內(nèi)過氧化酶系統(tǒng)，完全抑制TXA2的生成；②大蒜新素通過抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用，從而抑制血小板第二相聚集；③阿藿烯對前列腺素合成酶和5-脂氧化酶有強(qiáng)烈的抑制作用，丙烯基為其活性的必需基團(tuán)；④還有證明阿藿烯能抑制鈣離子和鈣誘導(dǎo)的血小板聚集，以及改變血小板膜的理化性質(zhì)。
（三）增強(qiáng)纖維蛋白溶解活性
健康人口服相當(dāng)于50g新鮮大蒜的蒜汁或揮發(fā)油，對高脂飲食引起的纖溶活性降低有明顯的保護(hù)作用。血纖維蛋白原降低10%，纖溶活性提高15%，用大蒜精油喂高脂血癥大鼠每日相當(dāng)于鮮大蒜4g/kg，7天，優(yōu)球蛋白溶解時間由269分鐘縮短到79分鐘，比正常對照組117分鐘為短。人服用大蒜后數(shù)小時內(nèi)即可使纖溶活性明顯增強(qiáng)，以后隨用藥時間延長而繼續(xù)增強(qiáng)。約在第4周達(dá)到高峰。第12周恢復(fù)到用藥前水平。
（四）降壓作用
大蒜制劑給高血壓犬口服有明顯的降壓作用。其機(jī)制研究認(rèn)為是大蒜新素對KC1和去甲腎上腺素所致大鼠主動脈條收縮有抑制作用，為一種鈣拮抗劑。
（五）保肝作用和降糖作用
1.保肝大蒜素對CCL誘發(fā)的大鼠肝損引起的ALT和MDA水平升高均有明顯的抑制作用。用GaLN所致大鼠肝損傷模型實驗，S-烯丙巰基半胱胺酸具有特強(qiáng)的抗肝損傷作用，揮發(fā)油、蒜氨酸也有作用，但較弱。大蒜保肝的機(jī)制研究證明，揮發(fā)油能抑制CCl所致肝細(xì)胞自由基形成的脂質(zhì)過氧化，以及大蒜能增強(qiáng)肝細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的活性，從而提高了肝臟的解毒能力。
2.降糖大蒜素使正常人葡萄糖耐量之時相血糖呈下降趨勢，病理學(xué)觀察大蒜素能促進(jìn)胰腺泡心細(xì)胞轉(zhuǎn)化，胰島細(xì)胞增殖，β-細(xì)胞增多，使內(nèi)源性胰島素分泌增加，從而起到降糖作用。
（六）增強(qiáng)免疫作用
大蒜能明顯提高小鼠巨噬細(xì)胞的吞噬功能。人體觀察，注射大蒜后淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和玫瑰花結(jié)反應(yīng)均有顯著提高。生蒜能提高免疫功能低下小鼠淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和E-玫瑰花結(jié)形成率。低濃度大蒜素對T細(xì)胞激活有促進(jìn)作用，高濃度大蒜素對T細(xì)胞激活有抑制作用。
（七）抗腫瘤作用
從腫瘤普查中發(fā)現(xiàn)喜食大蒜地區(qū)的人群，胃癌的發(fā)病率明顯低下。大蒜辣素和二烯丙三硫均有良好的抗SGC-7091和MSC80-3胃腺癌細(xì)胞的效果。大蒜新素對人胃腺癌細(xì)胞株的細(xì)胞集落形成有強(qiáng)烈的抑制作用。大蒜新素體外有抗白血病作用。大蒜素能明顯抑制紅白血病K562細(xì)胞，對環(huán)磷酰胺有增敏作用。大蒜抗腫瘤的機(jī)制研究，主要是直接或間接損傷癌細(xì)胞染色體的結(jié)構(gòu)，使之發(fā)生退行性改變，抑制癌細(xì)胞的有絲分裂，從而導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。大蒜能阻斷亞硝胺的合成，大蒜的抗腫瘤作用還可能與其抑制體內(nèi)致癌物生成和抑制突變作用有關(guān)。
大蒜抗腫瘤作用還與免疫機(jī)制有關(guān)。大蒜提取液處理癌細(xì)胞后，能明顯增強(qiáng)癌細(xì)胞的免疫原性，從而誘導(dǎo)機(jī)體對癌細(xì)胞的免疫反應(yīng)。大蒜油病灶內(nèi)注射能引起中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞增多，并包圍癌細(xì)胞。
（八）抗致病微生物作用
1.抗細(xì)菌大蒜油有強(qiáng)烈的殺菌作用，對多種致病球菌、桿菌有顯著的抑菌和殺菌作用。紫皮蒜較白皮蒜的作用更強(qiáng)。
2.抗真菌大蒜油和水浸劑試管內(nèi)對多種致病真菌有顯著的抑制作用。大蒜油的抑制霉菌作用與二性霉素B相當(dāng)，而毒性很低。天然的大蒜新素與合成的大蒜素的抑制霉菌效價相似。
大蒜提取物和合成大蒜素對深部真菌(如白念珠菌、隱球菌等）也有抑制作用，但血清能明顯減弱其抗菌作用，紅細(xì)胞對其減弱的作用更為明顯。
3.抗病毒大蒜提取物體外可殺滅流感病毒B和單純皰疹病毒；對巨細(xì)胞病毒有抑制作用。
4.抗寄生蟲大蒜水浸液可直接使阿米巴原蟲失去活力。大蒜汁在試管內(nèi)可迅速殺滅全部陰道滴蟲。
（九）其他作用
1.抗脂質(zhì)過氧化蒜氨酸體外的抗氧化作用優(yōu)于人參。在體內(nèi)大蒜抑制肝中過氧化歧化酶的作用也優(yōu)于人參。實驗證實大蒜水提物含硒蛋白和硒多糖，對羥自由基和超氧陰離子自由基有較強(qiáng)的清除能力。
2.殺精子大蒜素有殺精子作用。動物精子比人的精子更敏感。對動物陰道無刺激作用。
3.增高ATP酶大蒜可使總ATP酶，Mg2+-ATP酶，Na+、K+-ATP酶活性顯著增高。
4.興奮子宮大蒜乙醇提取物對豚鼠離體子宮有興奮作用，并能增強(qiáng)雌二醇對子宮的興奮作用。
5.抗炎蒜制菌素對大鼠甲醛性足腫有抑制作用?？赡芘c促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用有關(guān)。
（十）體內(nèi)過程
小鼠靜注35S標(biāo)記的合成大蒜素溶液，10分鐘后測得大蒜素在各組織中的濃度，以肺最高，依次為心、腸、血液、脂肪、腦、肌肉、脾和肝。大蒜素在體內(nèi)迅速代謝，靜注10分鐘內(nèi)已大部分代謝為水溶性產(chǎn)物，分布到全身各臟器?？诜?小時各臟器總放射性達(dá)高峰，8小時降至高峰的一半。最后大部分由尿中排出，小部分由糞便排出。食大蒜的母親，剛出生的嬰兒呼出的氣中有大蒜味，說明大蒜能通過胎盤屏障。
【臨床應(yīng)用】
1.防治動脈粥樣硬化和治療高脂血癥，包括降低血清膽固醇、甘油三酯、β-脂蛋白，其中尤以甘油三酯的效果最好。并能提高HDL，增強(qiáng)纖維溶解活性。還能降低血漿黏滯度。
2.治療高血壓和腦梗死。
3.治療細(xì)菌性痢疾、阿米巴痢疾、尿路感染、慢性支氣管炎和肺部感染。
4.治療肺結(jié)核、百日咳、滴蟲性陰道炎、口腔和深部霉菌感染等。
5.治療晚期癌癥。
6.治療艾滋病。
【劑量與用法】
臨床常用劑量：4.5～9g或3～5個。
大劑量：15～30g。
使用方法：水煎服，生食，煨食，搗泥為丸或外敷。
【臨床體會】
（一）關(guān)于大蒜的食用
《本草綱目》記載：張騫使西域，始得大蒜、胡荽。則小蒜乃中土舊有，而大蒜出胡地，故有胡名。
古代民間以小蒜、大蒜、韭、蕓苔、胡荽為五葷。道家以韭、薤、蒜、蕓苔、胡荽為五葷。佛家以小蒜、大蒜、興渠、慈蔥、茖蔥為五葷。興渠即阿魏?！半m各不同，然皆辛熏之物，生食增恚，熟食發(fā)淫，有損性靈，故絕之也”?！叭潯弊謴牟蓊^，為植物類，食之易暈糊，故名葷。
大蒜不但含有豐富的營養(yǎng)，煮熟后其蒜臭味和辣味大量減少，在江南有些菜肴中常放入大蒜頭作為調(diào)料，如紅燒鱔段、糖醋黃魚、炒米莧、炒荷蘭豆等。有的能解除魚的腥氣，有的是增加菜肴的鮮味。而大蒜本身的味道卻變得很淡很弱。
（二）關(guān)于大蒜的藥用
大蒜不入藥，中藥房無配。大蒜素注射液藥房有配。
1.關(guān)于抗感染民間普遍知道大蒜能防治夏季急性腸炎和菌痢，預(yù)防食用糖醋大蒜，治療食用生大蒜，有很好的效果，對阿米巴痢疾也有效。上個世紀(jì)70年代，大蒜素注射液曾作為有希望的抗菌藥和抗真菌感染藥而普遍用于臨床，曾取得很好的療效，解決了一部分抗生素耐藥的感染。由于種種原因，現(xiàn)已經(jīng)很少使用了。
2.關(guān)于降脂和防治冠心病大蒜有降脂和抗動脈粥樣硬化的作用。經(jīng)常食用大蒜的人，血脂不容易升高。高脂血癥的病人，宜經(jīng)常食用大蒜，生熟都有效，生的較好。對患有冠心病和動脈粥樣硬化的人，必須常食才有防治的效果。大蒜素注射液治療冠心病不安全，能引起心絞痛，今已淘汰不用。
3.關(guān)于抗癌大蒜防治腫瘤民間已經(jīng)使用了30多年。大蒜油能抑制癌細(xì)胞的增殖和突變，具有抗腫瘤作用。北方有的地區(qū)喜食生大蒜的群眾胃癌發(fā)生率明顯低下，說明對細(xì)胞的突變有預(yù)防作用。因此對于胃癌手術(shù)后，為了防止復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移，宜長期食用大蒜，以配合藥物治療。
【不良反應(yīng)】
（一）傳統(tǒng)文獻(xiàn)
《本草綱目》：有毒?！熬檬硴p人目?！薄熬檬硞螕p眼?！薄胺卜磺醒a(bǔ)藥，不可食之。”
（二）毒理試驗
1.LD5o從大蒜水溶性提出的苷，小鼠腹腔注射的LD5o為12.5g/kg，口服為15.1g/kg。
2.毒性反應(yīng)大蒜毒性很微。成人每日服用大蒜汁50~60ml，連服4天，未見任何毒性反應(yīng)。大蒜精油每日0.12g（相當(dāng)于生大蒜50g），連服20和30日，未見有損傷內(nèi)臟器官的毒副作用。大蒜能抑制胃液分泌，沒有食用生大蒜習(xí)慣的人，偶然食用可引起胃燒灼感和惡心。大鼠食用少量大蒜可見胃黏膜充血，口服相當(dāng)于生大蒜1～2kg之蒜汁，可由于胃損傷而死亡。生大蒜可引起貧血，能使家兔紅細(xì)胞和血紅蛋白減少。大蒜的臭味來自于本身和所含的硫，在口腔細(xì)菌作用下生成硫化氫。大蒜的有效成分是有蒜臭味的，除去臭味，只有營養(yǎng)價值而沒有藥效。大蒜素注射液靜脈注射可引起冠狀動脈收縮，加重心肌缺血和心絞痛。局部可引起刺激性靜脈炎。
（三）臨床觀察
大蒜無毒，性溫?zé)?，進(jìn)食生大蒜能使人胃有燒灼感，長期食用會使人內(nèi)火增大，目糊。有慢性胃腸道炎癥和潰瘍的人，慎食大蒜。
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