通用名稱：氨氯地平
英文名：Amlodipine
其他中文名：阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽
其他英文名：Amlodipine Besylate、Istin、Norvase
[藥理]
本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點(diǎn)為與受體結(jié)合和解離速度較慢，因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時(shí)間長。對血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量，增加心肌供氧及減低耗氧，改善運(yùn)動(dòng)能力。此外，本品可能激活LDL受體，減少脂肪在動(dòng)脈壁累積及抑制膠原合成，因而具有抗動(dòng)脈硬化作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收緩慢，達(dá)峰時(shí)間為6～8h，生物利用度為64％，表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝，代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7ml／kg·min，消除半減期為36h；在老年人及肝功能減退者本品消除減慢，消除半減期分別延長至48h及60h。進(jìn)食不影響本品
[適應(yīng)癥]
本品適用于輕、中度高血壓病的治療，其療效與阿替洛爾、卡托普利、地爾硫卓、納多洛爾等相當(dāng)。與維拉帕米相比，本品降壓作用更為持續(xù)穩(wěn)定，現(xiàn)作為高血壓病治療的二線藥物。本品也可用于慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療(包括對硝酸鹽或β受體阻滯藥治療效果不佳者)，可顯著減少心絞痛發(fā)作頻率及延長患者運(yùn)動(dòng)時(shí)間。
[用法用量]
口服,治療高血壓和心絞痛,初始劑量5mg,每日1次. 根據(jù)臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可至每日1次10mg.本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。
[用法及用量]口服，起始劑量每次5mg，每日1次，以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛藥時(shí)不必調(diào)整劑量。
[劑型與規(guī)格]片劑：5mg／片，10mg／片。
[禁用或慎用]
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長，應(yīng)慎用。
對本品有過敏者禁用。嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病患者 慎用。
本品口服后由于其擴(kuò)張血管作用，偶有發(fā)生急性低血壓，因此嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者合用本品和任何其它擴(kuò)張外周血管藥物時(shí)應(yīng)小心。
孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應(yīng)停止哺乳。
兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用。
[不良反應(yīng)]
較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報(bào)道。
可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受。
罕有可能增加心絞痛和／或心肌梗塞。
藥物相互作用]
本品可加強(qiáng)卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。
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