阿富雷替布是Akt的抑制劑,Akt是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶。除了在臨床試驗(yàn)中作為針對血液系統(tǒng)惡性腫瘤的單一療法顯示出療效外,afuresertib對多發(fā)性骨髓瘤也有效。當(dāng)與泊馬度胺加地塞米松聯(lián)合使用時(shí),阿伏替布在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。它還在惡性胸膜間皮瘤患者中顯示出療效。
編號:A225822
cas:1047644-62-1
純度:≥98%
公式:C18H17Cl2FN4OS
配方重量:427.32
IUPAC名稱:N-[(2S)-1-氨基-3-(3-氟苯基)-2-丙基]-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺
同義詞:GSK-2110183C, GSK-2110183
阿富雷替布文獻(xiàn)參考:
Kinoshita S., Ri M., et al. Potent antitumor effect of combination therapy with sub-optimal doses of Akt inhibitors and pomalidomide plus dexamethasone in multiple myeloma. Oncol Lett. 15(6):9450-56 (2018). PMID: 29927335.
Yamaji M., Ota A., et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 6(11):2646-59 (2017). PMID: 28960945.
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