青蒿素，化學(xué)式C15H22O5，化學(xué)學(xué)名（3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR）-十氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮[1] 。分子量282.33，無色針狀晶體，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中幾乎不溶。 熔點156-157℃。
青蒿素是從植物黃花蒿葉中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。
以青蒿素類藥物為主的聯(lián)合療法已經(jīng)成為世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾標準療法。世衛(wèi)組織認為，青蒿素聯(lián)合療法是目前治療瘧疾最有效的手段，也是抵抗瘧疾耐藥性效果最好的藥物，中國作為抗瘧藥物青蒿素的發(fā)現(xiàn)方及最大生產(chǎn)方，在全球抗擊瘧疾進程中發(fā)揮了重要作用。
尤其在瘧疾重災(zāi)區(qū)非洲，青蒿素已經(jīng)拯救了上百萬生命。根據(jù)世衛(wèi)組織的統(tǒng)計數(shù)據(jù)，自2000年起，撒哈拉以南非洲地區(qū)約2.4億人口受益于青蒿素聯(lián)合療法，約150萬人因該療法避免了瘧疾導(dǎo)致的死亡。
青蒿素功效
該品為一高效、速效抗瘧藥。作用于瘧原蟲紅細胞內(nèi)期，適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用該品亦有效。
研究歷史
中國抗瘧新藥的研究源于1967年成立的五二三項目，其全稱為中國瘧疾研究協(xié)作項 ，成立于1967年的5月23日，因絕密軍事項目，遂設(shè)代號523。在極為艱苦的科研條件下，屠呦呦團隊與中國其他機構(gòu)合作，經(jīng)過艱苦卓絕的努力并從《肘后備急方》等中醫(yī)藥古典文獻中獲取靈感，先驅(qū)性地發(fā)現(xiàn)了青蒿素，開創(chuàng)了瘧疾治療新方法，全球數(shù)億人因這種“中國神藥”而受益。歷經(jīng)380多次鼠瘧篩選，1971年10月取得中藥青蒿素篩選的成功。1972年從中藥青蒿中分離得到抗瘧有效單體，命名為青蒿素，對鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達到100%。
1973年經(jīng)臨床研究取得與實驗室一致的結(jié)果、抗瘧新藥青蒿素由此誕生。1973年9月，青蒿素首次用于臨床 。由于涉密，1979年關(guān)于青蒿素的研究成果才陸續(xù)發(fā)表 。
1981年10月在北京召開的由世界衛(wèi)生組織主辦的“青蒿素”國際會議上，中國《青蒿素的化學(xué)研究》的發(fā)言，引起與會代表極大的興趣，并認為“這一新的發(fā)現(xiàn)更重要的意義是在于將為進一步設(shè)計合成新藥指出方向”。
1986年，青蒿素獲得新一類新藥證書，雙氫青蒿素也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發(fā)明獎和全國十大科技成就獎。
2011年9月，中國女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻，獲得被譽為諾貝爾獎風(fēng)向標的拉斯克獎 。
2015年10月，中國女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻，與另外兩位科學(xué)家共享2015年度諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。這是中國生物醫(yī)學(xué)界迄今為止獲得的世界級最高級大獎 。
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