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1、(19)中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局 (12)發(fā)明專利申請 (10)申請公布號 (43)申請公布日 (21)申請?zhí)?201611009448.5 (22)申請日 2016.11.16 (71)申請人 杜光彥 地址 671000 云南省大理白族自治州大理 市上關(guān)鎮(zhèn)兆邑村委會南園村十五組20 號 (72)發(fā)明人 杜光彥 杜芳 杜霞 杜琇 (74)專利代理機(jī)構(gòu) 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理 事務(wù)所(普通合伙) 11371 代理人 吳開磊 (51)Int.Cl. A61K 31/714(2006.01) A61K 31/7036(2006.01) A61K 31/65(2006.01) A61K 31/1。
2、65(2006.01) A61K 31/4418(2006.01) A61K 31/375(2006.01) A61K 31/525(2006.01) A61K 31/4174(2006.01) A61K 31/58(2006.01) A61K 31/573(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 39/02(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 17/18(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 17/04(2006.01) A6。
3、1P 11/02(2006.01) A61P 17/02(2006.01) (54)發(fā)明名稱 用于治療痤瘡的藥膏、 制備方法及其用途 (57)摘要 本發(fā)明涉及一種藥膏, 具體涉及一種用于治 療痤瘡的藥膏、 制備方法及其用途。 本發(fā)明用于 治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中原料 藥包括鹽酸多西環(huán)素5002000份、 氯霉素800 2500份、 曲咪新乳膏5002000份、 維生素C 500 2000份、 糖皮質(zhì)激素10100份、 維生素B2 10 100份和鹽酸賽庚啶5100份。 本發(fā)明的用于 治療痤瘡的藥膏組方獨(dú)特、 療效顯著, 經(jīng)過該組 方的獨(dú)特配伍, 原料藥中的各藥物不但能夠發(fā)揮 。
4、原來藥物的功效, 同時(shí)經(jīng)過組合后其臨床療效能 更進(jìn)一步加強(qiáng), 有效調(diào)節(jié)了皮脂分泌, 排出毛囊 內(nèi)的毒素和有害物質(zhì), 從根本上消除痤瘡、 粉刺 等癥狀, 同時(shí)對淡化痘印, 磨平痘坑均有顯著療 效。 權(quán)利要求書1頁 說明書10頁 CN 106539817 A 2017.03.29 CN 106539817 A 1.一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其特征在于, 所述的原料藥包括以下 重量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素5002000份、 氯霉素8002500份、 曲咪新乳膏5002000 份、 維生素C 5002000份、 糖皮質(zhì)激素10100份、 維生素B2 10100份和鹽酸賽庚啶5 1。
5、00份。 2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 所述的原料藥包括以下重 量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素6501500份、 氯霉素12002000份、 曲咪新乳膏6501500 份、 維生素C 6501500份、 糖皮質(zhì)激素2080份、 維生素B2 2080份和鹽酸賽庚啶1050 份。 3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 所述的原料藥包括以下重 量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素8001000份、 氯霉素18001875份、 曲咪新乳膏8001000 份、 維生素C 8001000份、 糖皮質(zhì)激素4050份、 維生素B2 4050份和鹽酸賽庚啶2040 份。。
6、 4.根據(jù)權(quán)利要求13任一項(xiàng)所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 所述的基質(zhì)為 凡士林, 或是凡士林和羊毛脂, 或是凡士林和高脂肪醇; 所述基質(zhì)按重量份數(shù)計(jì)為800020000份, 優(yōu)選1000015000份, 更優(yōu)選1150012500 份。 5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 所述凡士林和羊毛脂中凡 士林所占重量比為8090, 所述凡士林和高脂肪醇中凡士林所占重量比為80 90。 6.根據(jù)權(quán)利要求13任一項(xiàng)所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 每克所述曲咪 新乳膏主要由以下組分組成: 硝酸咪康唑10毫克、 醋酸曲安奈德1毫克和硫酸新霉素3000單 位。 7.。
7、根據(jù)權(quán)利要求13任一項(xiàng)所述的用于治療痤瘡的藥膏, 其特征在于, 所述糖皮質(zhì)激 素為地塞米松或者倍他米松。 8.一種如權(quán)利要求17任一項(xiàng)所述的用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 其特征在于, 包括以下制備步驟: (1)按權(quán)利要求17任一項(xiàng)所述的重量份數(shù)稱取各原料藥, 將氯霉素、 鹽酸多西環(huán)素、 糖皮質(zhì)激素、 鹽酸賽庚啶、 維生素B2和維生素C研磨成粉末狀, 過100200目篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉; (2)以凡士林、 或凡士林和羊毛脂或凡士林和高脂肪醇為基質(zhì), 將稱取的曲咪新乳膏加 入到基質(zhì)中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); (3)將步驟(1)中的所述混合原料藥粉加入到步驟(2)中的所述混合。
8、基質(zhì)中, 混合均勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法, 其特征在于, 所述步驟(1)中, 先依次稱取原料藥氯 霉素、 鹽酸多西環(huán)素、 糖皮質(zhì)激素和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉 末混合后, 過100200目篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉。 10.根據(jù)權(quán)利要求17任一項(xiàng)所述的用于治療痤瘡的藥膏在制備治療痤瘡的藥物中的 應(yīng)用。 權(quán) 利 要 求 書 1/1 頁 2 CN 106539817 A 2 用于治療痤瘡的藥膏、 制備方法及其用途 技術(shù)領(lǐng)域 0001 本發(fā)明涉及一種藥膏, 具體涉及一種用于治療痤瘡的藥膏、 制備方法及其用。
9、途。 背景技術(shù) 0002 痤瘡(俗稱粉刺、 青春痘)是一種皮脂腺的慢性炎癥性皮膚疾病, 其有多種發(fā)病因 素, 一般認(rèn)為其發(fā)病機(jī)理主要與皮脂分泌過多和雄性激素分泌增加有關(guān), 主要是由雄性激 素、 睪丸激素引發(fā)的皮脂的過度分泌從而形成的毛囊皮脂腺管角質(zhì)化, 并由此導(dǎo)致的用于 皮脂分泌的毛孔堵塞、 毛囊皮脂腺導(dǎo)管堵塞、 細(xì)菌感染和毛囊炎癥等。 痤瘡常見于發(fā)育期的 青少年, 特別是隨著青春期后人體雄性激素的增多加重皮脂分泌, 同時(shí)毛囊皮脂腺導(dǎo)致角 化異常造成導(dǎo)管堵塞, 皮脂排出障礙, 形成微粉刺。 其細(xì)菌感染主要是由于痤瘡丙酸桿菌和 金色葡萄球菌等病菌的大量繁殖。 此外, 痤瘡發(fā)病與皮脂異常分泌有關(guān),。
10、 毛囊中多種微生物 大量繁殖, 皮脂受微生物痤瘡丙酸桿菌、 白色葡萄球菌酯酶的作用, 產(chǎn)生較多的游離脂肪 酸, 使毛囊和毛囊周圍產(chǎn)生炎癥反應(yīng), 粉刺壁產(chǎn)生產(chǎn)生崩潰及游離脂肪酸進(jìn)入附近真皮, 加 上細(xì)菌感染產(chǎn)生炎癥, 產(chǎn)生丘疹、 膿皰或囊腫等。 0003 由于痤瘡會影響外表, 尤其是外貌, 因而其往往會給患者帶來很大的精神負(fù)擔(dān), 尤 其是影響青少年的工作和學(xué)習(xí), 對青少年的心理和社交產(chǎn)生較大影響。 同時(shí), 由于痤瘡較難 治愈且復(fù)發(fā)率較高, 因此, 研發(fā)一種能夠有效治愈痤瘡的藥物也就成了研究的熱點(diǎn)所在。 0004 現(xiàn)有的治療痤瘡的藥物分為內(nèi)服和外敷兩種。 內(nèi)服藥屬于處方藥, 短期效果較好, 但其采。
11、用吞服服用進(jìn)入到人體消化系統(tǒng)中, 并通過腸道吸收, 藥性要理會發(fā)生改變, 容易產(chǎn) 生不良反應(yīng)及副作用, 容易出現(xiàn)惡心、 嘔吐、 食欲減退、 皮膚過敏、 皮膚瘙癢、 紅腫等現(xiàn)象; 此 外其很難控制該病的復(fù)發(fā), 治標(biāo)不治本。 而外敷藥大部分治療效果具有一定局限性, 其大部 分只具有單一對皮膚表面的消炎、 殺菌等作用, 而不能從根本上進(jìn)行殺菌消炎、 清熱解毒、 祛痘生肌, 不能將祛痘、 生膚修膚、 美容養(yǎng)膚等綜合功效融為一體, 使患者在治愈后留下較 深的疤痕、 痘印, 療效不明顯, 并且制作工藝相對復(fù)雜。 總的來說, 現(xiàn)有的治療痤瘡的產(chǎn)品存 在治療效果不佳, 容易反彈, 價(jià)格昂貴, 具有毒副作用等缺。
12、點(diǎn), 大多數(shù)患者難以承受。 0005 有鑒于此, 特提出本發(fā)明。 發(fā)明內(nèi)容 0006 本發(fā)明的第一目的在于提供一種用于治療痤瘡的藥膏, 所述的藥膏能夠有效調(diào)節(jié) 皮質(zhì)平衡, 治療效果好、 起效迅速、 不反復(fù)、 無毒副作用, 具有清熱解毒、 活血祛瘀、 殺菌消 炎、 祛痘生肌、 美容養(yǎng)膚以及亮膚保濕的綜合功效。 0007 本發(fā)明的第二目的在于提供一種所述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 該制備方 法簡單, 操作便捷, 節(jié)省成本, 通過該制備方法制備出的用于治療痤瘡的藥膏, 產(chǎn)品穩(wěn)定性 好, 價(jià)格低廉, 最大程度保留了各個(gè)原料藥的藥用功效。 0008 本發(fā)明的第三目的在于提供一種用于治療痤瘡的藥膏的應(yīng)。
13、用, 所述的藥膏采用外 敷給藥的方式涂抹于不同類型的痤瘡如粉刺型痤瘡、 聚合型痤瘡或結(jié)節(jié)型痤瘡等處, 也可 說 明 書 1/10 頁 3 CN 106539817 A 3 用于皮炎或濕疹等的治療, 具有治愈效率高, 起效迅速、 療效穩(wěn)定的功效, 同時(shí)具有保濕、 提 亮膚色的效果。 0009 為實(shí)現(xiàn)上述目的, 本發(fā)明采用的技術(shù)方案為: 0010 本發(fā)明提供一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 所述的原料藥包括以 下重量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素5002000份、 氯霉素8002500份、 曲咪新乳膏500 2000份、 維生素C 5002000份、 糖皮質(zhì)激素10100份、 維生素B2 。
14、10100份和鹽酸賽庚啶 5100份。 0011 可選的, 本發(fā)明中, 所述的原料藥包括以下重量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素650 1500份、 氯霉素12002000份、 曲咪新乳膏6501500份、 維生素C 6501500份、 糖皮質(zhì)激 素2080份、 維生素B2 2080份和鹽酸賽庚啶1050份。 0012 可選的, 本發(fā)明中, 所述的原料藥包括以下重量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素800 1000份、 氯霉素18001875份、 曲咪新乳膏8001000份、 維生素C 8001000份、 糖皮質(zhì)激 素4050份、 維生素B2 4050份和鹽酸賽庚啶2040份。 0013 可選的, 本發(fā)明中。
15、, 所述的基質(zhì)為凡士林, 或是凡士林和羊毛脂, 或是凡士林和高 脂肪醇; 0014 所述基質(zhì)按重量份數(shù)計(jì)為800020000份, 優(yōu)選1000015000份, 更優(yōu)選11500 12500份。 0015 可選的, 本發(fā)明中, 所述凡士林和羊毛脂中凡士林所占重量比為8090, 所述 凡士林和高脂肪醇中凡士林所占重量比為8090。 0016 可選的, 本發(fā)明中, 每克所述曲咪新乳膏主要由以下組分組成: 硝酸咪康唑10毫 克、 醋酸曲安奈德1毫克和硫酸新霉素3000單位。 0017 可選的, 本發(fā)明中, 所述糖皮質(zhì)激素為地塞米松或者倍他米松。 0018 本發(fā)明還提供一種所述的用于治療痤瘡的藥膏的制備。
16、方法, 具體地, 包括以下制 備步驟: 0019 (1)按前述的任一重量份數(shù)稱取各原料藥, 將氯霉素、 鹽酸多西環(huán)素、 糖皮質(zhì)激素、 鹽酸賽庚啶、 維生素B2和維生素C研磨成粉末狀, 過100200目篩, 混合均勻, 得到混合原料 藥粉; 0020 (2)以凡士林、 或凡士林和羊毛脂或凡士林和高脂肪醇為基質(zhì), 將稱取的曲咪新乳 膏加入到基質(zhì)中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0021 (3)將步驟(1)中的所述混合原料藥粉加入到步驟(2)中的所述混合基質(zhì)中, 混合 均勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0022 進(jìn)一步地, 所述步驟(1)中, 先依次稱取原料藥氯霉素、 鹽酸多西環(huán)。
17、素、 糖皮質(zhì)激素 和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混合后, 過100200目篩, 混合 均勻, 得到混合原料藥粉。 0023 需要說明的是, 本發(fā)明中可以依次按照步驟(1)、 步驟(2)進(jìn)行, 也可以按照步驟 (2)、 步驟(1)進(jìn)行, 最后將混合基質(zhì)與混合原料藥粉混合均勻, 使其混成膏狀, 即可。 0024 本發(fā)明還提供了一種用于治療痤瘡的藥膏在制備治療痤瘡的藥物中的應(yīng)用。 0025 采用本發(fā)明的用于治療痤瘡的藥膏, 以外敷給藥的方式用于粉刺型痤瘡、 聚合型 痤瘡、 爆發(fā)型痤瘡、 結(jié)節(jié)型痤瘡、 老年痤瘡和藥物型痤瘡等。 相對于內(nèi)服藥, 采用外敷給用的 說 明 書 2/。
18、10 頁 4 CN 106539817 A 4 方式, 不易引起患者在使用后的不良反應(yīng)以及副作用, 安全性好, 治療效果更好。 0026 與現(xiàn)有技術(shù)相比, 本發(fā)明的有益效果在于: 0027 (1)本發(fā)明提供的用于治療痤瘡的藥膏, 組方獨(dú)特、 療效顯著, 經(jīng)過該組方的獨(dú)特 配伍, 原料藥中的各藥物不但能夠發(fā)揮原來藥物的功效, 同時(shí)經(jīng)過組合后其療效能更進(jìn)一 步加強(qiáng), 有效調(diào)節(jié)了皮脂分泌, 排出毛囊內(nèi)的毒素和有害物質(zhì), 從根本上消除痤瘡、 粉刺等 癥狀, 最終淡化痘印, 磨平都坑, 具有能有效的綜合治療痤瘡又能修復(fù)創(chuàng)痕并滋養(yǎng)肌膚的綜 合作用。 0028 (2)本發(fā)明的藥膏, 能夠有效調(diào)節(jié)皮質(zhì)平衡, 。
19、標(biāo)本兼治, 治愈效率高, 起效迅速、 療 效穩(wěn)定, 并且不反彈、 無任何毒副作用, 具有清熱解毒、 活血祛瘀、 殺菌消炎、 祛痘生肌以及 美容養(yǎng)膚的綜合功效。 0029 (3)采用的原料藥組分容易獲得, 并且價(jià)格低廉, 過敏率低, 刺激性小, 可以促進(jìn)人 體自身調(diào)整代謝, 實(shí)現(xiàn)對痤瘡等的有效治療的同時(shí), 能夠使患者皮膚美白, 膚色提亮, 膚質(zhì) 改善, 避免痤瘡再生。 0030 (4)本發(fā)明采用的用于治療痤瘡的藥膏的制備方法簡單、 操作簡便、 流程安全, 整 個(gè)制備過程不需要特殊的設(shè)備, 可節(jié)約成本, 節(jié)省時(shí)間, 并且制得的產(chǎn)品穩(wěn)定性好, 最大程 度保留了各個(gè)原料藥的藥用功效。 0031 (5)。
20、本發(fā)明提供的用于治療痤瘡的藥膏, 可用于治療不同種類型的痤瘡如粉刺型 痤瘡、 聚合型痤瘡、 爆發(fā)型痤瘡、 結(jié)節(jié)型痤瘡、 老年痤瘡和藥物型痤瘡等, 也可用于治療皮 炎、 濕疹和酒槽鼻等, 治療效果好, 在使用過程中無須嚴(yán)格禁口, 并且患者可以將其當(dāng)作睡 眠面膜一樣使用, 使用方便, 價(jià)格低廉, 具有很好的市場前景。 具體實(shí)施方式 0032 下面將結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明的實(shí)施方案進(jìn)行詳細(xì)描述, 但是本領(lǐng)域技術(shù)人員將會 理解, 下列實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明, 而不應(yīng)視為限制本發(fā)明的范圍。 實(shí)施例中未注明具體 條件者, 按照常規(guī)條件或制造商建議的條件進(jìn)行。 所用試劑或儀器未注明生產(chǎn)廠商者, 均為 可以通過市。
21、售購買獲得的常規(guī)產(chǎn)品。 0033 根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面, 本發(fā)明提供了一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原 料藥, 所述的原料藥包括以下重量份數(shù)的組分: 鹽酸多西環(huán)素5002000份、 氯霉素800 2500份、 曲咪新乳膏5002000份、 維生素C 5002000份、 糖皮質(zhì)激素10100份、 維生素B2 10100份和鹽酸賽庚啶5100份。 0034 本發(fā)明通過將具有解毒、 抑菌、 抗炎、 抗過敏、 止癢、 保濕等功效的原料藥組合使 用, 能夠有效調(diào)節(jié)皮質(zhì)平衡, 實(shí)現(xiàn)對痤瘡的快速有效治療, 具有療效好、 見效快、 無毒副作 用, 且美白肌膚、 改善膚質(zhì)等優(yōu)點(diǎn)。 0035 所述鹽酸多西環(huán)。
22、素屬于半合成四環(huán)素類抗生素, 為廣譜抑菌劑, 具有殺菌作用, 可 使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加, 菌體內(nèi)重要物質(zhì)外流, 其主要通過細(xì)菌膜與靶蛋白結(jié)合起到抑 制作用, 治療痤瘡、 疤痕等。 同時(shí), 鹽酸多西環(huán)素具有價(jià)格低廉、 分子量低、 水溶性和組織滲 透性好等特點(diǎn), 其高度脂溶性能夠穿透毛囊皮脂腺質(zhì)豐富的環(huán)境, 進(jìn)而發(fā)揮殺菌、 抑菌作 用。 此外, 鹽酸多西環(huán)素可以和多種其他抗雄性激素藥物聯(lián)合使用, 比如硫酸新霉素, 有顯 著的協(xié)同作用和更佳的效果。 由于鹽酸多西環(huán)素的極強(qiáng)水溶性和高度脂溶性, 其通過外敷 說 明 書 3/10 頁 5 CN 106539817 A 5 效果會更好, 不會引起消化道等。
23、的不良反應(yīng)。 0036 本發(fā)明中, 所述鹽酸多西環(huán)素典型但非限制性的含量為: 500份、 600份、 700份、 800 份、 900份、 1000份、 1100份、 1200份、 1300份、 1400份、 1500份、 1600份、 1700份、 1800份、 1900 份或2000份。 0037 所述氯霉素可用于傷寒、 副傷寒和其他沙門菌等感染, 對金黃色葡萄球菌具有抑 制作用, 是一種抑菌劑。 其通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi), 主要作用于細(xì)菌70s核糖體 的50s亞基, 抑制轉(zhuǎn)肽酶, 使肽鏈的增長受阻, 抑制了肽鏈的形成, 從而阻止蛋白質(zhì)的合成, 起到殺菌作用。 0038 本發(fā)明中,。
24、 所述氯霉素典型但非限制性的含量為: 800份、 900份、 1000份、 1100份、 1200份、 1300份、 1400份、 1500份、 1600份、 1700份、 1800份、 1900份、 2000份、 2100份、 2200份、 2300份、 2400份或2500份。 0039 所述曲咪新乳膏可應(yīng)用于濕疹、 接觸性皮炎、 脂溢性皮炎、 神經(jīng)性皮炎、 體癬、 股癬 以及手足癬等癥狀, 具有抗炎、 抗過敏及止癢等作用, 皮膚穿透性較高。 0040 本發(fā)明中, 所述曲咪新乳膏典型但非限制性的含量為: 500份、 600份、 700份、 800 份、 900份、 1000份、 1100份。
25、、 1200份、 1300份、 1400份、 1500份、 1600份、 1700份、 1800份、 1900 份或2000份。 0041 所述糖皮質(zhì)激素是一類腎上腺皮質(zhì)分泌的類固醇激素, 可應(yīng)用于牛皮癬、 濕疹、 接 觸性皮炎等癥狀, 具有較強(qiáng)的抗炎、 抗過敏、 免疫抑制和抗毒性等作用。 0042 本發(fā)明中, 所述糖皮質(zhì)激素典型但非限制性的含量為: 10份、 20份、 30份、 40份、 50 份、 60份、 70份、 80份、 90份或100份。 0043 所述鹽酸賽庚啶可用于過敏性病癥, 如蕁麻疹、 丘疹性蕁麻疹、 濕疹或皮膚瘙癢 等, 具有較好的抗過敏功效, 同時(shí)具有增強(qiáng)免疫功能的作用。
26、。 其通過組織中釋放出來的組胺 競爭效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體, 阻止過敏反應(yīng)的發(fā)作, 解除組胺的致痙和充血作用, 從而起到抗 過敏作用。 0044 本發(fā)明中, 所述鹽酸賽庚啶典型但非限制性的含量為: 5份、 10份、 15份、 20份、 25 份、 30份、 35份、 40份、 45份、 50份、 55份、 60份、 65份、 70份、 75份、 80份、 85份、 90份、 95份或100 份。 0045 所述維生素C又稱L抗壞血酸, 可應(yīng)用于預(yù)防壞血病, 也可用于各種急慢性傳染 疾病及紫癜等的輔助治療, 可作為抗氧化劑, 提高人體的免疫力, 可改善膚質(zhì)。 人體皮膚的 顏色主要取決于肌膚中黑色素。
27、的含量, 在人的表皮基層細(xì)胞間, 分布著黑色素細(xì)胞, 它含有 的酪氨酸酶可以將酪氨酸氧化成多糖, 中間再經(jīng)過一系列的代謝過程, 最后便可生成黑色 素。 黑色素生成越多, 皮膚就越黝黑; 反之, 則皮膚就越白皙。 而黑色素生成的根源在于酪氨 酸酶, 黑色素細(xì)胞內(nèi)的酪氨酸在它的作用下轉(zhuǎn)換為多巴醌, 再經(jīng)過氧化形成真黑色素, 形成 的黑色素隨著肌膚正常的新陳代謝逐步到達(dá)肌膚的表面, 最后和老化的角質(zhì)一起自然剝 落。 如果肌膚代謝不順暢, 則會導(dǎo)致大量的色素沉淀, 并在局部聚集, 皮膚的顏色就會加深 或者形成斑點(diǎn)造成肌膚不均勻。 而維生素C則會阻止絡(luò)氨酸酶的合成, 阻止多巴進(jìn)一步氧化 為多巴色素, 并。
28、使已合成的多巴酶被還原為多巴, 進(jìn)而阻止黑色素的合成。 0046 本發(fā)明中, 所述維生素C典型但非限制性的含量為: 500份、 600份、 700份、 800份、 900份、 1000份、 1100份、 1200份、 1300份、 1400份、 1500份、 1600份、 1700份、 1800份、 1900份或 說 明 書 4/10 頁 6 CN 106539817 A 6 2000份。 0047 所述維生素B2又叫核黃素, 可應(yīng)用于口角炎、 丘疹、 濕疹或皮炎等癥狀。 其可促進(jìn) 細(xì)胞的再生, 促進(jìn)皮膚、 毛發(fā)等的正常生長, 與其他物質(zhì)結(jié)合在一起, 可影響生物氧化和能 量代謝。 0048 本。
29、發(fā)明中, 所述維生素B2典型但非限制性的含量為: 10份、 20份、 30份、 40份、 50份、 60份、 70份、 80份、 90份或100份。 0049 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述的原料藥包括以下重量份數(shù)的組分: 鹽酸 多西環(huán)素6501500份、 氯霉素12002000份、 曲咪新乳膏6501500份、 維生素C 650 1500份、 糖皮質(zhì)激素2080份、 維生素B2 2080份和鹽酸賽庚啶1050份。 0050 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述的原料藥包括以下重量份數(shù)的組分: 鹽酸 多西環(huán)素8001000份、 氯霉素18001875份、 曲咪新乳膏8001000份、 維。
30、生素C 800 1000份、 糖皮質(zhì)激素4050份、 維生素B2 4050份和鹽酸賽庚啶2040份。 0051 本發(fā)明中, 通過對各原料組分用量的進(jìn)一步調(diào)整和優(yōu)化, 從而進(jìn)一步提高了本發(fā) 明的藥膏對痤瘡的治療效果。 0052 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述的基質(zhì)為凡士林、 或是凡士林和羊毛脂, 或 是凡士林和高脂肪醇; 0053 所述基質(zhì)按重量份數(shù)計(jì)為800020000份, 優(yōu)選1000015000份, 更優(yōu)選11500 12500份。 0054 本發(fā)明中, 所述基質(zhì)典型但非限制性的含量為: 8000份、 9000份、 10000份、 11500 份、 12000份、 12500份、 1。
31、3000份、 13500份、 14000份、 14500份、 15000份、 16000份、 17000份、 18000份、 19000份或20000份。 0055 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述凡士林和羊毛脂中凡士林所占重量比為 8090, 所述凡士林和高脂肪醇中凡士林所占重量比為8090。 0056 本發(fā)明中, 采用凡士林, 或凡士林和羊毛脂, 或凡士林和高脂肪醇為基質(zhì), 其中, 凡 士林具有良好的潤滑保濕作用, 有效藥劑附著力強(qiáng), 而且潤滑保養(yǎng)效果明顯。 而凡士林和羊 毛脂或凡士林和高脂肪醇的混合物為基質(zhì), 能夠改善凡士林的硬度, 增強(qiáng)凡士林的穿透性, 其本身性質(zhì)穩(wěn)定, 不易酸敗。。
32、 利用凡士林或凡士林的混合物作為基質(zhì)能夠增加各原料藥在 基質(zhì)中的溶解性, 增加藥物對皮膚的滲透能力, 提高原料藥對痤瘡等的治療效果, 使得藥膏 變得更滑膩, 讓患者感覺更為舒適。 0057 本發(fā)明中, 所述凡士林和羊毛脂中凡士林所占重量比典型但非限制性的含量為: 80、 81、 82、 83、 84、 85、 86、 87、 88、 89或90。 0058 本發(fā)明中, 所述凡士林和高脂肪醇中凡士林所占重量比典型但非限制性的含量 為: 80、 81、 82、 83、 84、 85、 86、 87、 88、 89或90。 0059 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 每克所述曲咪新乳膏主要由以下組分組。
33、成: 硝 酸咪康唑10毫克、 醋酸曲安奈德1毫克和硫酸新霉素3000單位。 0060 所述硝酸咪康唑?yàn)閺V譜抗真菌藥, 對某些革蘭陽性細(xì)菌有抗菌作用; 所述醋酸曲 安奈德為糖皮質(zhì)激素類藥物, 外用具有抗炎、 抗過敏及止癢作用, 能夠消除局部非感染性引 起的發(fā)熱、 紅腫, 可迅速緩解患者瘙癢癥狀; 所述硫酸新霉素對多種革蘭陽性與陰性細(xì)菌有 良好抗菌作用, 用于濕疹、 接觸性皮炎、 脂溢性皮炎、 神經(jīng)性皮炎、 體癬、 股癬以及手足癬等。 說 明 書 5/10 頁 7 CN 106539817 A 7 其中, 所述硫酸新霉素與鹽酸多西環(huán)素的配伍, 具有顯著的協(xié)同的作用, 更有利于快速殺 菌。 0061。
34、 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述糖皮質(zhì)激素為地塞米松或者倍他米松。 0062 所述地塞米松或倍他米松為長效型糖皮質(zhì)激素, 具有抑菌、 抗炎、 抗過敏的作用, 能夠使皮膚盡快恢復(fù)功能。 0063 根據(jù)本發(fā)明的另外一個(gè)方面, 本發(fā)明的用于治療痤瘡的藥膏的制備方法采用了如 下制備方案, 包括以下制備步驟: 0064 步驟(1), 按前述的任一重量份數(shù)稱取各原料藥, 將氯霉素、 鹽酸多西環(huán)素、 糖皮質(zhì) 激素、 鹽酸賽庚啶、 維生素B2和維生素C研磨成粉末狀, 過100200目篩, 混合均勻, 得到混 合原料藥粉; 0065 步驟(2), 以凡士林、 或凡士林和羊毛脂或凡士林和高脂肪醇為基質(zhì), 將。
35、稱取的曲 咪新乳膏加入到基質(zhì)中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0066 步驟(3), 將將步驟(1)中的所述混合原料藥粉加入到步驟(2)中的所述混合基質(zhì) 中, 混合均勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0067 作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式, 所述步驟(1)中, 先依次稱取原料藥氯霉素、 鹽 酸多西環(huán)素、 糖皮質(zhì)激素和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混合 后, 過100200目篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉。 0068 本發(fā)明中, 將混合原料藥粉過100200目篩, 可以在制備過程中藥粉更均勻, 涂敷 于皮膚上時(shí)更舒適。 0069 本發(fā)明中, 按照上述。
36、順序依次稱取各原料藥, 可以使得混合效果更好, 更均勻。 0070 根據(jù)本發(fā)明的另外一個(gè)方面, 本發(fā)明提供的用于治療痤瘡的藥膏在制備治療痤瘡 的藥物中的應(yīng)用。 采用本發(fā)明的用于治療痤瘡的藥膏, 以外敷給藥的方式用于粉刺型痤瘡、 聚合型痤瘡、 爆發(fā)型痤瘡、 結(jié)節(jié)型痤瘡、 老年痤瘡和藥物型痤瘡, 也可應(yīng)用于治療皮炎、 濕疹 和酒槽鼻等。 0071 下面將結(jié)合實(shí)施例和效果例對本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)的說明。 0072 實(shí)施例1 0073 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素500份、 氯霉素800份、 曲咪新乳膏500份、 維生素C 500份。
37、、 地塞米松10 份、 維生素B2 10份和鹽酸賽庚啶5份。 0074 上述基質(zhì)為凡士林, 凡士林的含量為8000份。 0075 實(shí)施例2 0076 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素650份、 氯霉素1200份、 曲咪新乳膏650份、 維生素C 650份、 地塞米松20 份、 維生素B2 20份和鹽酸賽庚啶10份。 0077 上述基質(zhì)為凡士林, 凡士林的含量為10000份。 0078 實(shí)施例3 0079 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素1000份、 氯霉素18。
38、75份、 曲咪新乳膏1000份、 維生素C 1000份、 地塞米松 50份、 維生素B2 50份和鹽酸賽庚啶20份。 說 明 書 6/10 頁 8 CN 106539817 A 8 0080 上述基質(zhì)為凡士林, 凡士林的含量為12500份。 0081 實(shí)施例4 0082 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素1000份、 氯霉素1875份、 曲咪新乳膏1000份、 維生素C 1000份、 倍他米松 50份、 維生素B2 50份和鹽酸賽庚啶20份。 0083 上述基質(zhì)為凡士林和羊毛脂, 凡士林和羊毛脂的含量為12500份, 凡士林和羊。
39、毛脂 中凡士林所占重量比為85。 0084 實(shí)施例5 0085 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素1500份、 氯霉素2000份、 曲咪新乳膏1500份、 維生素C 1500份、 倍他米松 80份、 維生素B2 80份和鹽酸賽庚啶50份。 0086 上述基質(zhì)為凡士林和羊毛脂, 凡士林和羊毛脂的含量為15000份, 凡士林和羊毛脂 中凡士林所占重量比為88。 0087 實(shí)施例6 0088 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素1800份、 氯霉素2150份、 曲咪新乳膏。
40、1800份、 維生素C 1800份、 倍他米松 80份、 維生素B2 80份和鹽酸賽庚啶30份。 0089 上述基質(zhì)為凡士林, 凡士林的含量為16000份。 0090 實(shí)施例7 0091 一種用于治療痤瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素2000份、 氯霉素2500份、 曲咪新乳膏1800份、 維生素C 1900份、 倍他米松 90份、 維生素B2 90份和鹽酸賽庚啶70份。 0092 上述基質(zhì)為凡士林和高脂肪醇, 凡士林和高脂肪醇的含量為18500份, 凡士林和高 脂肪醇中凡士林所占重量比為82。 0093 實(shí)施例8 0094 一種用于治療痤。
41、瘡的藥膏, 包括基質(zhì)和原料藥, 其中, 原料藥包括以下重量份數(shù)的 組分: 鹽酸多西環(huán)素1200份、 氯霉素2100份、 曲咪新乳膏1000份、 維生素C 1100份、 地塞米松 60份、 維生素B2 60份和鹽酸賽庚啶30份。 0095 上述基質(zhì)為凡士林和高脂肪醇, 凡士林和高脂肪醇的含量為11500份, 凡士林和高 脂肪醇中凡士林所占重量比為90。 0096 實(shí)施例9 0097 上述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 包括以下制備步驟: 0098 步驟(1), 按上述實(shí)施例1所述的重量份數(shù)稱取各原料藥, 將氯霉素、 鹽酸多西環(huán) 素、 糖皮質(zhì)激素、 鹽酸賽庚啶、 維生素B2和維生素C研磨成粉末狀,。
42、 過150目篩, 混合均勻, 得 到混合原料藥粉; 0099 步驟(2), 按上述實(shí)施例1所述的重量份數(shù)稱取凡士林, 將按上述實(shí)施例1稱取的曲 咪新乳膏加入到基質(zhì)凡士林中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0100 步驟(3), 將上述混合原料藥粉加入到曲咪新乳膏和凡士林的混合基質(zhì)中, 混合均 勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 說 明 書 7/10 頁 9 CN 106539817 A 9 0101 實(shí)施例10 0102 上述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 包括以下制備步驟: 0103 步驟(1), 按上述實(shí)施例3所述的重量份數(shù)先依次稱取原料藥氯霉素、 鹽酸多西環(huán) 素、 地塞米松。
43、和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混合后, 過150目 篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉; 0104 步驟(2), 按上述實(shí)施例3所述的重量份數(shù)稱取凡士林, 將按上述實(shí)施例3稱取的曲 咪新乳膏加入到基質(zhì)凡士林中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0105 步驟(3), 將上述混合原料藥粉加入到曲咪新乳膏和凡士林的混合基質(zhì)中, 混合均 勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0106 實(shí)施例11 0107 上述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 包括以下制備步驟: 0108 步驟(1), 按上述實(shí)施例5所述的重量份數(shù)先依次稱取原料藥氯霉素、 鹽酸多西環(huán) 素、 地塞米松。
44、和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混合后, 過150目 篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉; 0109 步驟(2), 按上述實(shí)施例5所述的重量份數(shù)稱取凡士林和羊毛脂, 將按上述實(shí)施例5 稱取的曲咪新乳膏加入到基質(zhì)凡士林和羊毛脂中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0110 步驟(3), 將上述混合原料藥粉加入到曲咪新乳膏和凡士林和羊毛脂的混合基質(zhì) 中, 混合均勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0111 實(shí)施例12 0112 上述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 包括以下制備步驟: 0113 步驟(1), 按上述實(shí)施例6所述的重量份數(shù)先依次稱取原料藥氯霉素、 鹽。
45、酸多西環(huán) 素、 地塞米松和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混合后, 過100目 篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉; 0114 步驟(2), 按上述實(shí)施例6所述的重量份數(shù)稱取凡士林, 將按上述實(shí)施例6稱取的曲 咪新乳膏加入到基質(zhì)凡士林中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0115 步驟(3), 將上述混合原料藥粉加入到曲咪新乳膏和凡士林的混合基質(zhì)中, 混合均 勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0116 實(shí)施例13、 14 0117 上述用于治療痤瘡的藥膏的制備方法, 包括以下制備步驟: 0118 步驟(1), 分別按上述實(shí)施例7、 實(shí)施例8所述的重量份數(shù)先依。
46、次稱取原料藥氯霉 素、 鹽酸多西環(huán)素、 地塞米松和鹽酸賽庚啶研磨成粉末狀, 再與維生素B2和維生素C粉末混 合后, 過200目篩, 混合均勻, 得到混合原料藥粉; 0119 步驟(2), 分別按上述實(shí)施例7、 實(shí)施例8所述的重量份數(shù)稱取凡士林和高脂肪醇, 將稱取的曲咪新乳膏加入到基質(zhì)凡士林和高脂肪醇中, 攪拌均勻, 得到混合基質(zhì); 0120 步驟(3), 將上述混合原料藥粉加入到曲咪新乳膏和凡士林和高脂肪醇的混合基 質(zhì)中, 混合均勻, 使其混成膏狀, 即得所述用于治療痤瘡的藥膏。 0121 效果例1 0122 60名志愿者, 選自痤瘡癥狀為粉刺、 結(jié)節(jié)和膿包等的患者, 其中男性30名, 女性3。
47、0 名, 將志愿者隨機(jī)分為3組, 其中每組女性10名、 男性10名。 說 明 書 8/10 頁 10 CN 106539817 A 10 0123 分別請第一組志愿者每日涂用本發(fā)明實(shí)施例9中制備的用于治療痤瘡的藥膏; 第 二組志愿者每日涂用本發(fā)明實(shí)施例10中制備的用于治療痤瘡的藥膏; 第三組志愿者每日涂 用本發(fā)明實(shí)施例11中制備的用于治療痤瘡的藥膏, 三組志愿者均每日涂用1次, 每次涂用 5g。 0124 每間隔一段時(shí)間對各組志愿者進(jìn)行回訪, 觀察患者的治愈情況, 面部痤瘡消失, 且 3個(gè)月內(nèi)無復(fù)發(fā)為完全治愈, 并按照治愈、 改善效果顯著、 稍有改善以及無改善也無惡化等 四級評價(jià)標(biāo)準(zhǔn), 請志愿。
48、者對藥膏的改善痤瘡效果進(jìn)行評測, 并記錄統(tǒng)計(jì), 統(tǒng)計(jì)結(jié)果如下表所 示: 0125 說 明 書 9/10 頁 11 CN 106539817 A 11 0126 0127 在連續(xù)涂用本發(fā)明實(shí)施例911制備的藥膏1周后, 對志愿者皮膚進(jìn)行檢測, 發(fā)現(xiàn) 部分志愿者的皮膚會稍有改善; 連續(xù)涂用4周后, 發(fā)現(xiàn)大部分志愿者改善效果顯著, 更有部 分志愿者已經(jīng)治愈; 連續(xù)涂用12周后, 大部分志愿者都已經(jīng)治愈, 并且已經(jīng)治愈的志愿者無 反彈、 無復(fù)發(fā), 志愿者的膚色明顯變白, 變得更有彈性, 且皮膚表面平整度明顯有所改善, 肌 膚美白且有光澤, 并未發(fā)現(xiàn)任何副作用。 0128 從以上實(shí)驗(yàn)可知, 本發(fā)明實(shí)施例911用于治療痤瘡的藥膏, 在治療速度和總的有 效率上都顯著優(yōu)于目前的治療痤瘡的常規(guī)治療手段, 在實(shí)現(xiàn)對痤瘡的有效治療的同時(shí), 能 夠使得患者皮膚美白, 改善膚質(zhì), 避免痤瘡再生。 需要說明的是, 本發(fā)明選取了實(shí)施例911 作為實(shí)驗(yàn)例, 通過進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn), 同樣, 本發(fā)明的實(shí)施例1214, 與實(shí)施例911具 有同樣的效果, 均。
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