沒食子的藥理研究進展
【關(guān)鍵詞】 沒食子 化學(xué)成分 藥理活性
沒食子是沒食子蜂寄生于沒食子樹上生成的蟲癭。沒食子藥用歷史悠久,具有多種藥理活性,是我國新疆維吾爾醫(yī)常用藥。但對其系統(tǒng)的文獻綜述還未見報道。本文從沒食子的本草及鑒定、化學(xué)成分及其性能等幾個方面,結(jié)合作者實驗室的研究進展進行了綜述。
1 本草及鑒定研究
1.1 沒食子藥材沒食子Turkish galls為沒食子蜂科(癭蜂科)昆蟲沒食子蜂Cynips gallae-tinctoriae Olivier的幼蟲,寄生于殼斗科植物沒食子樹Quercus infectoria Olivier 幼枝上,雌蟲產(chǎn)卵器刺傷沒食子樹的幼芽,使其長出贅生物,并將卵產(chǎn)于其中,至孵化成幼蟲后,能分泌含有酶的液體,使植物體細(xì)胞中的淀粉迅速轉(zhuǎn)變為糖,刺激植物細(xì)胞分生,贅生物逐漸長大,即成沒食子。沒食子通常于8,9月間采收,以個大、體重、質(zhì)堅、色灰黑、味苦澀、尚未穿孔、無破碎、無樹枝等雜質(zhì)、干燥潔凈者為佳。干燥蟲癭,略呈球形,有短柄;直徑1,2.5 cm,外表灰綠色、灰黑色或灰褐色,有疣狀突起。質(zhì)堅厚,斷面不平坦,呈黃白色或淡黃色,有光澤。常見有幼蜂的尸體。蟲已飛出者,則中間有一孔道,與表面的小孔相連,內(nèi)部并遺有蟲殼。無臭,味澀而苦。沒食子主要產(chǎn)于地中海沿岸、土耳其、
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阿拉伯、伊朗、印度、希臘等地,尤以小亞細(xì)亞產(chǎn)量最多,1,。新疆多由巴基斯坦進口。
1.2 原植物沒食子原植物沒食子樹Quercus infectoria
Oliv.為殼斗科Fagaceae櫟屬Querc L.植物。灌木或落葉小喬木,高5,15 m,樹干粗至60 cm;葉互生,有柄,葉片為矩形橢圓形,有粗鋸齒或全緣,棘尖頭;雄花為柔荑花序,雌花單生,花被6裂,小花綠白或白色。堅果圓形被鱗片狀總苞所包,黃色,直徑2,3 cm。
1.3 原動物沒食子蜂Cynips gallae-tinctoriae Olivier
為沒食子蜂科昆蟲,體小,長約6 mm,色黑。頭部有復(fù)眼1對,正直而細(xì)長。翅2對,膜質(zhì),透明;前翅無緣紋,翅脈亦少,靜止時平疊。足3對,發(fā)達。腹部呈球形而側(cè)扁;雌蟲的腹下有直溝,中藏產(chǎn)卵器。幼蟲形蛆,體積微小。沒食子蜂寄生于沒食子樹上,當(dāng)雌蟲產(chǎn)卵時,先以產(chǎn)卵器刺傷植物的幼芽,旋即產(chǎn)卵于傷口中,至孵化成幼蟲后,能分泌含酶的液體,使植物細(xì)胞中的淀粉迅速轉(zhuǎn)變?yōu)樘?,而刺激植?/span>細(xì)胞的分生。當(dāng)幼蟲周圍細(xì)胞中的淀粉粒消失,逐漸收縮而形成蟲癭,幼蟲長成后,即穿孔飛去。
2 沒食子的化學(xué)成分研究
沒食子富含沒食子鞣質(zhì)(Turkish gallotannin),約為50%,70%,
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其次為沒食子酸2%,4%及丙酸、樹脂等,1,。任源等,2,2005年從沒食子中分離并鑒定了5個化合物,確定其結(jié)構(gòu)分別為沒食子酸(gallic acid);間-雙沒食子酸(m-digallic acid);沒食子酸甲酯(methyl gallate),1,2,3,6-四-O-沒食子?;?/span>-β-D-葡萄糖(1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose);,,2,3,4,6-五-O-沒食子?;?/span>-β-D-葡萄糖(,,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucose)。Redwane A等,3,從沒食子中分離并鑒定了沒食子酸甲酯。筆者實驗室對沒食子的化學(xué)成分的分離鑒定工作正在進行中,截止目前為止,已分離并鑒定了沒食子酸甲酯、沒食子酸乙酯等化合物7個。
3 沒食子及其主要化學(xué)成分性能的研究
3.1 沒食子的藥用及提取物活性的研究沒食子藥用歷史悠久,自唐、宋以來的醫(yī)學(xué)著作《唐本草》《海藥本草》《開寶本草》等都有論述。具有固氣、澀精、斂肺、止血之功效。 主治大腸虛滑、瀉痢不止、便血、遺精、陰汗、咳嗽、咯血、齒痛、創(chuàng)傷出血、瘡瘍久不收口,1,。沒食子為維吾爾醫(yī)常用藥,“西帕伊固因齦液”是維吾爾醫(yī)名方,為《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)—維吾爾藥分冊》1999年版收載品種,由沒食子一味藥組成。具有健齒固齦、清血止痛、抑菌防齲之功效,4,。新疆維吾爾醫(yī)醫(yī)院將其灌腸用于治療慢性潰瘍性結(jié)腸炎。
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沒食子具有多方面的藥理作用。徐燕萍等,5,對中藥抗乙型肝炎病毒表面抗原的研究表明,沒食子水提取物具有良好的抗乙型肝炎病毒的作用。筆者對84種中草藥抑菌作用的研究結(jié)果表明,沒食子水提取物對鏈球菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌等均有較強的抑制作用,且對多重耐藥菌具有相同的抑制效果。另外,A.Redwane等,6,1998年研究證實,沒食子提取物對截行小泡螺顯示較高活性。
3.2 沒食子鞣質(zhì)
3.2.1 沒食子鞣質(zhì)的概念及來源鞣質(zhì)又稱單寧(tannin),鞣質(zhì)一詞是Seguin 于1796 年首次提出的,僅指槲樹皮內(nèi)的能生成皮革的成分,并指出鞣質(zhì)能使明膠沉淀。鞣質(zhì)能與蛋白質(zhì)形成不溶于水的沉淀,可于獸皮中的蛋白質(zhì)結(jié)合形成致密、柔韌、不易腐敗又難以透水的皮革。1981 年以來,Haslam 將“植物鞣質(zhì)”改稱為“植物多酚”(plantpolyphenols) 或“復(fù)雜酚”,而對藥用植物中鞣質(zhì)的研究是在1975年以后,由日本學(xué)者奧田拓(Okuda)和西岡五夫(Nishioka)首先開始的。鞣質(zhì)味澀、具有收斂、抗炎、鎮(zhèn)痛,7,、抗免疫,8,、抗病毒,9,、降血脂,10,、降血糖,11,等作用。根據(jù)鞣質(zhì)化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為三大類:水解鞣質(zhì)、縮合鞣質(zhì)和復(fù)合鞣質(zhì)。
沒食子鞣質(zhì)指沒食子酸與多元醇結(jié)合成的酯,分子量一般都在500以上。沒食子鞣質(zhì)在植物界中廣泛存在。與沒食子酸組成鞣質(zhì)的
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多元醇種類很多,如葡萄糖、金縷梅糖、奎尼酸、果糖、遠(yuǎn)志糖醇等。最典型的沒食子鞣質(zhì)是中國五倍子鞣質(zhì),它是多種聚沒食子酰葡萄糖酯的混合物,富含于中國五倍子中。另外,漆樹葉、黃櫨葉等植物原料中所含較豐富的鞣質(zhì),也屬此類。此外,重要的沒食子鞣質(zhì)還有塔拉鞣質(zhì),它是多種聚沒食子酰奎尼酸酯的混合物,富含于云實科云實屬的塔拉果莢中。沒食子中含有大量的可水解鞣質(zhì)。
3.2.2 沒食子鞣質(zhì)的性能沒食子鞣質(zhì)是一類具有多種生物活性的聚多酚物質(zhì),與蛋白質(zhì)有強烈的結(jié)合能力,與金屬離子反應(yīng)活潑,還有較強的表面活性,不僅可用作鞣劑,對一些人體傷病也有直接的生物療效。沒食子鞣質(zhì)具有固澀、收斂、燥濕、止血、消炎的作用,用于大腸虛滑、瀉痢不止、習(xí)慣性腸炎、疔瘡出血、牙齦松弛、牙周炎等,1,。
沒食子鞣質(zhì)容易在酸、堿、酶的催化作用下水解,生成沒食子酸和
多元醇,由此導(dǎo)出可制備各種與沒食子酸相關(guān)的衍生物,成為多種合成藥物的前體、重要的食品添加劑等精細(xì)化學(xué)品。目前,利用沒食子鞣質(zhì)植物原料進行化學(xué)加工制備的精細(xì)化學(xué)品有幾大系列、幾十個品種之多,許多產(chǎn)品都是價格昂貴的精細(xì)化學(xué)品。
3.3 沒食子酸的性能沒食子酸(Gallic acid,GA)化學(xué)名稱為
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